CLASE TERAPÉUTICA: Antitumorales. Inhibidores de proteína cinasa del EGFR.

Uso del medicamento:

• La presentación del osimertinib es en una tableta para tomar por vía oral.

• Usualmente se toma con o sin alimentos una vez al día.

• La duración del tratamiento depende de qué tan bien funcione este medicamento para usted y los efectos secundarios que experimente.

• Tome osimertinib aproximadamente a la misma hora todos los días, tómelo exactamente como se le indicó, no tome una cantidad mayor o menor del medicamento, ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico.

• Si alguna de las tabletas está rota, no la toque con las manos descubiertas y tenga cuidado de no inhalar el polvo de las tabletas. Debe utilizar guantes de caucho o látex cuando manipule tabletas rotas o abiertas de manera que la piel no tenga contacto con el polvo. Si el contenido de la tableta toca la piel, lave bien el área con agua de inmediato.

• Si no puede tragar o tiene sonda de alimentación(nasogástrica o de gastrostomía) siga estas instrucciones para poder tomar el medicamento:

— Use guantes siempre que manipule este medicamento.

— Coloque la tableta en 4 cucharadas(60 mL) de agua pura, hervida y fría, y revuelva hasta que la tableta quede en pedazos pequeños. Beba la mezcla de inmediato.

— Vierta otra media taza(120 mL) en el recipiente que utilizó, enjuáguelo y bébala para asegurarse de que obtuvo la dosis completa de osimertinib.

— No use agua carbonatada ni otro líquido para disolver la tableta de osimertinib.

— No triture la tableta ni caliente la mezcla.

• Es posible que su médico interrumpa temporal o permanentemente su tratamiento o reduzca la dosis de osimertinib dependiendo de los efectos secundarios que experimente. Asegúrese de hablar con su médico sobre cómo se siente durante su tratamiento. No deje de tomar el osimertinib sin hablar con su médico(6).

Indicación del medicamento:

• El osimertinib se utiliza para tratar cierto tipo de cáncer de pulmón de células no pequeñas(CPCNP) que se ha esparcido a otras partes del cuerpo y que ha empeorado después del tratamiento con otros medicamentos.

• Pertenece a una clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la quinasa.

• Funciona al bloquear la acción de la proteína anormal que envía señales a las células de cáncer para que se multipliquen Esto ayuda a detener retrasar la propagación de las células de cáncer y puede ayudar a encoger los tumores(6).

Población especial

Embarazo:

• Contraindicado en el embarazo.

• Las pacientes mujeres con potencial reproductivo deben evitar el embarazo durante el tratamiento y durante 6 semanas después de la interrupción.

• Los pacientes masculinos con parejas sexuales femeninas con potencial reproductivo deben usar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y durante 4 meses después de la interrupción(2).

Lactancia:

• No se descarta el riesgo para los infantes.

• Debido a los potenciales efectos adversos graves para el infante, se recomienda que la madre interrumpa a lactancia mientras esté en tratamiento(2).

• Si bien no se sabe con certeza que concentración alcanzan algunos de estos medicamentos en la leche materna, y si esa concentración es suficiente para que el lactante absorba una cantidad significativa de medicamento, en general se consideran contraindicados en esta población en razón a que:

• La lactancia materna debe evitarse en aquellas condiciones de salud en las que el valor nutricional de la leche se vea afectado por la enfermedad o por el medicamento en sí.

• La lactancia materna debe suspenderse cuando no pueda suplirse adecuadamente los nutrientes extras que la madre actante requiere y esta situación pueda llevarla a la desnutrición y complicación de su enfermedad de base(4).

Enfermedad hepática:

• No requiere ajuste de dosis.

• No hay experiencia de uso en pacientes con falla hepática severa(2).

Enfermedad renal:

• No requiere ajuste de dosis.

• No hay experiencia de uso en pacientes con falla renal severa(2).

Interacciones:

Fármaco-­fármaco:

• El uso concomitante con inductores fuertes de la CYP3A está contraindicado porque se disminuyen dramáticamente los niveles séricos del osimertinib. Estos medicamentos incluyen: fenitoína, carbamazepina, rifampicina, mitotane, Fosfenitoína, hierba de San Juan, enzalutamida entre otros.

• Los inhibidores potentes de la CYP3A pueden aumentar los niveles séricos del osimertinib. Estos fármacos incluyen: amiodarona, aprepitánt, cafeína, claritromicina, ciclosporina, diltiazem, doxiciclina, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, fosaprepitánt, propofol, haloperidol, imatinib, indinavir, isoniazida, itraconazol, ketoconazol, lidocaína, metronidazol, nelfinavir, norfloxacina, posaconazol, quinidina, ritonavir, saquinavir, sertralina, tetraciclina, verapamilo, voriconazol.

• Se debe evitar el uso concomitante con sustratos de la CYP1A2 con estrecho margen terapéutico. Estos fármacos incluyen: clozapina, dacarbazina, estrógenos, mirtazapina, olanzapina, rasagilina, teofilina, trifluoperazina entre otros.

• Evitar el uso concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo QT(2,3,5).

Fármaco-­alimento:

• No hay interacciones descritas.

Adulto mayor:

• No requiere ajuste de dosis.

• Usar con precaución de acuerdo con a función hepática, renal y compromiso cardíaco del paciente. Los pacientes de este grupo son más propensos a sufrir eventos adversos graves(2).

Efectos secundarios:

• Si experimenta algunos de estos síntomas, llame a su médico inmediatamente o busque tratamiento médico de emergencia(6):

— Ritmo cardíaco rápido o irregular.

— Falta de aliento.

— Inflamación de los tobillos o pies.

— Aturdimiento.

— Falta de aliento o dificultad para respirar reciente o que empeora o tos. Fiebre.

— Dolor de pecho.

— Cansancio extremo.

— Ojos inflamados, rojos, llorosos, o dolorosos.

— Sensibilidad excesiva a la luz.

— Cambios en la visión.

• Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es intenso o no desaparece(6):

— Diarrea.

— Estreñimiento.

— Sarpullido.

— Picazón.

— Piel seca o rajada.

— Eczema.

— Náusea.

— Vómito.

— Pérdida de apetito.

— Inflamación o llagas en la boca.

— Dolor de espalda.

— Cambios en las uñas, incluyendo inflamación, enrojecimiento, dolor, rajaduras, rompimientos y separación o pérdida desde la base de las uñas.

• El osimertinib puede ocasionar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento(6).

Precauciones especiales:

• Antes de tomar el medicamento informe a sui médico si usted:

— Es alérgico al osimertinib, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes que contienen las tabletas de osimertinib.

— Está embarazada o si planea quedar embarazada.

— No debe quedar embarazada mientras toma osimertinib.

• Use un anticonceptivo eficaz durante su tratamiento con osimertinib y durante 6 semanas después de su última dosis.

• Si usted es hombre y su pareja puede quedar embarazada, debe usar un anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y durante 4 meses después del tratamiento.

• Si usted o su pareja queda embarazada, mientras toma osimertinib, llame a su médico de inmediato.

• El osimertinib puede dañar al feto.

— Está lactando a su bebe; es mejor que usted no lo amamante durante todo el tratamiento y durante 2 semanas después de su dosis final.

• Sufre o alguna vez sufrió de:

— Síndrome de QT prolongado.

— Ritmo cardíaco irregular(arritmias).

— Insuficiencia cardíaca.

— Niveles de sodio, potasio, calcio o magnesio más altos o más bajos de los normales en su sangre.

— Problemas de la visión.

— Enfermedades de los pulmones, además del cáncer que padece.

• Toma medicamentos con y sin receta médica, vitaminas y suplementos nutricionales. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes:

• Anagrelide.

• Trióxido arsénico.

• Carbamazepina.

• Cloroquina.

• Clorpromazina.

• Cilostazol.

• Citalopram.

• Donepezilo.

• Escitalopram.

• Haloperidol.

• Medicamentos para el corazón o la presión arterial. Metadona.

• Oxaliplatino.

• Fenitoína.

• Quinidina.

• Rifampicina.

• Rosuvastatina.

• Sulfasalazina.

• Tioridazina.

• Topotecan.

— Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o supervisarle atentamente para saber si sufre efectos secundarios.

— Muchos otros medicamentos también podrían interactuar con el osimertinib, así que asegúrese de informar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando, incluso los que no aparecen en esta lista.

— Consume medicamentos que contienen hierba de San Juan. Su médico probablemente le indicará que no tome hierba de San Juan mientras toma osimertinib.

• El osimertinib puede disminuir la fertilidad en hombres y mujeres. Sin embargo, no debe asumir que usted o su pareja no pueden quedar embarazados(6).

INFORMACIÓN EN EL CONTEXTO LOCAL:

• No hay información complementaria relevante en el contexto local colombiano.

Referencias:

1. Goodman LS, Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. Goodman Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics [Internet]. McGraw­Hill; 2001 [cited 2015 Sep 7]. 2148 p. Available from: https://books.google.com/books?id=TPpiQgAACAAJ pgis=1

2. Home ­ MICROMEDEX® [Internet]. 2015 [cited 2015 Aug 25]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/

3. INVIMA Sistema de Tramites en Linea ­ Consultas Publicas.

4. Briggs GG, Freeman RK YSD  in P and LARG to F and NR [Internet]. LW  W 2011 [cited 2015 A 27]. 1703 p. A from: https://books. google. com/books?id=OIgTE4aynrMC pgis=. Drugs in pregnancy and lactation.

5. Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook: Including Neonatal Dosing, Drug Administration Extemporaneous Preparations [Internet]. Lexi­Comp; 2010.(Lexi­Comp’s drug reference handbooks). Available from: https://books.google.com.co/books?id=SjnLSAAACAAJ

6. Medicinas, hierbas y suplementos: MedlinePlus en español [Internet]. [cited 2015 Sep 1]. Available from: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginformation.html

MINISTERIO DE SALUD DE COLOMBIA