COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada sobre contiene los siguientes principios activos:

Picosulfato sódico 10,0 mg

Óxido de magnesio ligero: 3,5 g

Ácido cítrico anhidro: 12,0 g

Cada sobre contiene además: Hidrogenocarbonato de potasio 0,5 g (equivalente a 5 mmol (195 mg) de potasio), lactosa (como componente del saborizante).

Para consultar la lista completa de excipientes ver Lista de excipientes.

CÓDIGO MIPRES: PICOPREP [Ácido Cítrico]; [Magnesio óxido]; [Picosulfato de sodio]: Código MIPRES principio activo-concentración: 270.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Vaciado intestinal previo a una exploración radiológica o endoscopia

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: El picosulfato de sodio y citrato de magnesio, los dos componentes de PICOPREP®, son localmente activos, con una exposición sistémica mínima.

Después de la administración de PICOPREP® (2 sobres separados por 6 horas), el picosulfato alcanzó una media de niveles de 2,3 y 3,2 ng/ml (Cmax) en una mediana de 2 y 8 horas (Tmax) después de la primer y segundo sobre, respectivamente. Los valores correspondientes para el magnesio fueron 0,90 y 0,95 mmol/L a las 4 y 10 horas, respectivamente. El valor base fue de

0,75mmol/L.

La vida media terminal promedio de picosulfato fue de 7,4 horas. La fracción de la dosis de picosulfato de sodio excretada sin cambios en la orina fue de 0,11%. Los niveles plasmáticos de BHPM fueron consistentemente bajos o indetectables y las muestras de orina mostraron que la mayoría de BHPM excretado fue la forma glucuronisada conjugada.

Los estudios clínicos en la limpieza del intestino antes de la colonoscopia han mostrado un aumento desde el inicio hasta la visita de la colonoscopia en magnesio en suero de aproximadamente 0,11 mmol/L (0,86 a 0,97 mmol/L). Todos los cambios en magnesio sérico fueron transitorios y dentro de los límites normales, incluso en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.

Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad de dosis repetidas y genotoxicidad.

Debido a la corta duración del tratamiento no se han realizado estudios a largo plazo en animales.

Los estudios de reproducción no han mostrado ningún potencial de alteración de la fertilidad o daño al feto para picosulfato de sodio y PICOPREP®.

En un estudio sobre el desarrollo pre y postnatal, el NOAEL de PICOPREP® fue la dosis media de 750 mg/kg BID. El efecto adverso que se produjo en el grupo BID de 2000 mg/kg dos veces (aproximadamente 8 veces la dosis recomendada en humanos), fue mortalidad de las crías, entre los días 2 al 4 de lactancia debido a la toxicidad materna.

Los efectos en los estudios de toxicidad reproductiva y del desarrollo con picosulfato de sodio solo se observaron con exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos lo que indica poca relevancia para su uso clínico.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Laxantes de contacto.

Código ATC: A06A B58.

Los principios activos de PICOPREP® son picosulfato sódico y citrato magnésico. El picosulfato sódico es un estimulante catártico que actúa localmente, que tras la división bacteriana en el colon forma el compuesto laxante activo, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), tiene la doble acción de estimular la mucosa tanto del intestino grueso como del recto. El citrato magnésico actúa como un laxante osmótico reteniendo la humedad en el colon. La acción combinada de las dos sustancias actúa como un “efecto lavado” combinado con la estimulación peristáltica para vaciar el intestino.

El producto no está destinado para su uso como laxante rutinario.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Hidrogenocarbonato de potasio, sacarina sódica, saborizante natural a base de naranja deshidratada que contiene goma arábiga, lactosa, ácido ascórbico y butilhidroxianisol.

Incompatibilidades: No aplica.

Periodo de validez: 3 años.

Una vez abierto el sobre, usar inmediatamente y desechar el polvo o disolución no utilizado.

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo para solución oral en sobre. Polvo cristalino blanco.

CONTRAINDICACIONES:

— Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto.

— Insuficiencia cardiaca congestiva.

— Retención gástrica.

— Úlcera gastro-intestinal.

— Colitis tóxica.

— Megacolon tóxico.

— Íleo.

— Náuseas y vómitos severos.

— Necesidad de cirugía abdominal aguda tal como apendicitis aguda.

— Obstrucción o perforación gastro-intestinal conocida o sospechada.

— Deshidratación severa.

— Rabdomiolisis.

— Hipermagnesemia.

— Enfermedad inflamatoria intestinal activa.

En pacientes con la función renal gravemente reducida puede darse la acumulación de magnesio en sangre. En tales circunstancias se debe usar otras preparaciones.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: No hay datos clínicos disponibles del uso de PICOPREP® durante el embarazo.

Fertilidad: Los estudios de reproducción realizados con PICOPREP® en animales han revelado toxicidad reproductiva

En estudios con picosulfato de sodio solo, la toxicidad embrio-fetal se ha observado en ratas y conejos a dosis muy altas (ver Datos preclínicos sobre seguridad).

Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Lactancia: No hay ninguna experiencia con el uso de PICOPREP® en madres en periodo de lactancia. Sin embargo, el medicamento puede utilizarse para mujeres en periodo de lactancia si es claramente necesario.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No relevante.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes observadas en los ensayos clínicos son náuseas, dolor de cabeza y vómitos.

* Se han notificado casos aislados de úlceras aftosas íleaas leves reversibles.

La frecuencia de los efectos adversos está basada en la experiencia post comercialización. Diarrea e incontinencia fecal son los primeros efectos clínicos de PICOPREP®. Se han notificado casos aislados post comercialización de diarrea intensa.

Se ha notificado hiponatremia con o sin convulsiones asociadas. En pacientes epilépticos, existen informes aislados de convulsiones/espasmos tonicoclónicas generalizadas sin hiponatremia asociada.

Hay informes aislados de reacción anafiláctica.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Como purgante, PICOPREP® aumenta el transito gastrointestinal. La absorción de otros medicamentos administrados oralmente (ej: antiepiléptico, contraceptivos, antidiabéticos, antibióticos) puede ser modificada durante el periodo de tratamiento (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). Medicamentos con una potencial quelación con magnesio (por ejemplo, antibióticos como tetraciclinas y fluoroquinolonas, hierro, digoxina, clorpromazina y penicilamina) deberán tomarse al menos 2 horas antes y no menos de 6 horas después de la administración de PICOPREP®

La eficacia de PICOPREP® disminuye por los laxantes formadores de masa.

Se debe tener precaución con los pacientes que estén recibiendo medicamentos que pueden asociarse a hipopotasemia (tales como diuréticos o corticosteroides, o medicamentos donde la hipopotasemia es un riesgo particular ej: glucósidos cardiacos). También se advierte de la precaución cuando se usa PICOPREP® en pacientes con AINES o medicamentos conocidos de producir SIADH ej: antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antipsicóticos y carbamazepina, ya que estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de retención acuosa y/o desequilibrio electrolítico.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Una ingesta oral insuficiente o excesiva de agua y electrolitos podría crear deficiencias clínicamente significativas, especialmente en pacientes menos aptos. En éste aspecto, los niños, las personas de edad avanzada, debilitados y en pacientes con riesgo de hipopotasemia o hiponatremia pueden necesitar atención especial. Se debe tomar una acción rápida correctiva para restablecer el equilibrio hidroelectrolítico y los fluidos en pacientes con signos o síntomas de hipopotasemia o hiponatremia.

Beber sólo agua para reemplazar las pérdidas de líquido puede llevar a un desequilibrio electrolítico.

Se debe tener precaución con los pacientes con reciente cirugía gastrointestinal, insuficiencia renal, enfermedad cardiaca o enfermedad inflamatoria intestinal.

Usar con precaución en pacientes con medicación que puede afectar al balance hídrico y/o electrolítico, ej: diuréticos, corticosteroides, litio (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

PICOPREP® puede modificar la absorción de la medicación oral prescrita habitualmente y debe usarse con precaución, ej: ha habido informes aislados de convulsiones en pacientes con antiepilépticos, con epilepsia previa controlada (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción y Reacciones adversas).

El periodo de limpieza intestinal no debe exceder las 24 horas porque un periodo mayor puede incrementar el riesgo de desequilibrio hídrico y electrolítico.

Este medicamento contiene 5 mmol (195 mg) de potasio por sobre, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o con dietas pobres en potasio.

Este medicamento contiene lactosa como un componente del saborizante. Los pacientes con rara intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no debe de tomar este medicamento.

PICOPREP® no deberá usarse como laxante rutinario. Es preferible evitar el uso durante el embarazo.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: Conservar por debajo de los 30 oC en el envase original para protegerlo de la humedad.

Precauciones especiales de eliminación: No hay requerimientos especiales.

POSOLOGÍA:

Indicaciones para la disolución: Disolver el contenido de un sobre en un vaso de agua (aproximadamente 150 ml). Agitar durante 2-3 minutos, la solución que se formará ahora será un líquido grisáceo, turbio con un débil olor a naranja. Beber la solución. Si estuviera caliente, esperar hasta que se enfríe lo suficiente para beberla.

Adultos (incluyendo ancianos): (Si el procedimiento está previsto para la tarde, se recomienda utilizar el Régimen de dosis fraccionada).

Régimen de dosis fraccionada (la noche antes y el día de la intervención): El primer sobre de PICOPREP® se toma la noche antes del procedimiento, y el segundo se toma el día siguiente, en la mañana antes del procedimiento.

El día antes del procedimiento-1 sobre: El primer sobre disuelto se toma en la tarde (por ejemplo, entre 5:00pm a 9:00 pm), seguido de por lo menos cinco bebidas de 250 ml de líquidos claros, divididas durante varias horas.

En el día del procedimiento-1 sobre: El segundo sobre disuelto se toma por la mañana (5-9 horas antes del procedimiento), seguido de por lo menos tres bebidas de 250 ml de líquidos claros, divididas en varias horas.

Los líquidos claros pueden ser consumidos hasta 2 horas antes de la hora del procedimiento.

Régimen del día anterior (tarde-antes del procedimiento solamente): El primer sobre de PICOPREP® se toma por la tarde o al anochecer, y el segundo se toma aproximadamente 6 horas más tarde, la noche antes del procedimiento. El día antes del procedimiento-2 sobres:

El primer sobre disuelto se toma por la tarde o al anochecer (por ejemplo, entre 4:00 pm a 6:00 pm), seguido de por lo menos cinco bebidas de 250 ml de líquidos claros, divididas durante varias horas. El segundo sobre disuelto se toma en la noche tarde (por ejemplo, entre 10:00pm a 12:00am), seguido de por lo menos tres bebidas de 250 ml de líquidos claros, divididas durante varias horas.

Los líquidos claros pueden ser consumidos hasta 2 horas antes de la hora del procedimiento.

Población pediátrica: La primera dosis se disuelve directamente en agua, y se toma antes de las 8 am el día antes del procedimiento en el hospital. La segunda dosis de 6 a 8 horas más tarde.

1 a 2 años: ¼ de sobre por la mañana, ¼ de sobre por la tarde.

2 a 4 años: ½ de sobre por la mañana, ½ de sobre por la tarde.

4 a 9 años: 1 sobre por la mañana, ½ de sobre por la tarde.

9 años y mayores: Dosificación como los adultos.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Método de administración: Vía de administración: Oral.

El día anterior a su prueba hospitalaria se recomienda ingerir una dieta con bajo residuo. Una dieta de líquidos claros es recomendada en el día del procedimiento. Para evitar la deshidratación es importante seguir la recomendación de ingesta de líquidos junto con la dosis de PICOPREP®, mientras que los efectos de PICOPREP® persistan (ver Posología y forma de administración). Aparte de la ingesta de líquidos junto con el régimen de tratamiento (PICOPREP® + líquidos adicionales), normalmente, es recomendada la ingesta de líquidos claros.

Los líquidos claros incluyen una variedad de jugo de fruta sin pulpa, bebidas gaseosas, caldos, té, café (sin leche, soya o crema) y agua. No tomar solo agua.

SOBREDOSIS: La sobredosis daría lugar a una diarrea profusa. El tratamiento es por lo general medidas de apoyo y corrección del balance electrolítico y fluidos.

PRESENTACIÓN: Naturaleza y contenido del envase: Sobre de 4 capas de papel de aluminio que contiene una dosis única por obre.

Fabricante y Titular: Ferring GmbH,

Wittland 11, 24109 Kiel, Alemania

Acondicionador: Ferring International Center S.A.

Chemin de la Vergognausaz 50, 1162 St-Prex, Suiza

Importado y Distribuido por:

LABORATORIOS BIOPAS S.A.

Calle 127A No. 53A - 45 - Oficina: 1202

Teléfono: +57 1 7 432121 - Bogotá, D. C., Colombia