COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de liberación retardada contiene piridoxina clorhidrato 10,0 miligramos, doxilamina succinato 10,0 miligramos. Excipientes c.s.p.

CÓDIGO MIPRES: 1647.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático de náuseas y vómito en general, particularmente en el alivio de náuseas y vómitos durante el embarazo.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El succinato de doxilamina es un derivado de la etanolamina, esto es, un antihistamínico de primera generación que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1 además es un antagonista inespecífico capaz de bloquear otros receptores como son los receptores muscarínicos centrales o periféricos, con sustancial actividad anticolinérgica pero menos potente que otras etanolaminas.

Su acción antialérgica se debe al bloqueo de los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina, es decir, disminución de la permeabilidad vascular, enrojecimiento y edema asociado.

Su acción antiemética se asocia al bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales aunque no está totalmente probada.

Su acción sedante está en relación con su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y su elevada afinidad por los receptores H1 centrales. La doxilamina presenta unos efectos sedantes superiores a los de otras etanolaminas. Si se toma en dosis elevadas presenta efectos anticolinérgicos tal y como acontece con otros bloqueantes H1.

El clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) es un factor vitamínico hidrosoluble activo bajo la forma de fosfato de piridoxal. Participa como cofactor enzimático en numerosas reacciones bioquímicas implicadas en el fraccionamiento digestivo de las proteínas y aminoácidos y, en menor medida, en el de los lípidos y glúcidos. Interviene en el metabolismo de los ácidos grasos no saturados (conversión del ácido linoléico en ácido araquidónico). Coenzima de transaminasas y de descarboxilasas. Permite la transformación del triptófano en ácido nicotínico.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta de liberación retardada.

CONTRAINDICACIONES

— Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes.

— Reacciones hipersensibilidad a algún otro antihistamínnico H1.

— Crisis asmáticas.

— Porfirias.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría A se considera un medicamento seguro para administrar durante el embarazo.

REACCIONES ADVERSAS: Se ordenan las frecuencias estimadas para reacciones adversas de acuerdo con el siguiente criterio: Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy rara (≥1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Frecuentes: Sequedad de boca, estreñimiento, somnolencia sobre todo al inicio del tratamiento y suele disminuir tras 2-3 días, retención urinaria, hipersecreción bronquial, visión borrosa.

Poco frecuentes: Astenia, hipotensión ortostática, edema periférico, náuseas, vómitos, diarrea, confusión, tinnitus, diplopía, glaucoma, erupciones exantemáticas, reacciones de fotosensibilidad.

Raras: Anemia hemolítica, temblor, convulsiones, excitación paradójica especialmente en niños y ancianos.

Las reacciones adversas mencionadas anteriormente vienen determinadas por la acción del succinato de doxilamina, en tanto que el clorhidrato de piridoxina no presenta efectos secundarios, aunque su administración crónica en dosis elevadas se ha asociado con neurotoxicidad

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna descrita.

Influencia de los métodos de diagnóstico: Debido a los efectos anticolinérgicos de este medicamento podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se aconseja suspender el tratamiento al menos 72 h antes de comenzar la prueba.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: PLURIAMIN® presenta las siguientes interacciones:

• Fármacos anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos): Puede potenciarse la toxicidad, por adición de sus efectos anticolinérgicos.

• Sedantes (barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos, analgésicos opiodes): Pueden potenciar la acción hipnótica

• Alcohol etílico: Hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con alteración de la capacidad intelectual y psicomotora. No se ha establecido el mecanismo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe evaluar la conveniencia del tratamiento en pacientes con:

• Glaucoma, obstrucción piloroduodenal, obstrucción intestinal, úlcera péptica estenosante, obstrucción de la vejiga urinaria, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, hipertiroidismo, alteraciones cardiovasculares e hipertensión, ya que los efectos anticolinérgicos de este medicamento pueden agravar estos cuadros.

• Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como asma, enfisema pulmonar o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Se ha demostrado que los antihistamínicos reducen el volumen de las secreciones bronquiales con aumento de la viscosidad dificultando la expectoración bronquial, que puede derivar en obstrucción respiratoria por lo que podría agravar estos cuadros, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

• Insuficiencia renal moderada o severa.

• Insuficiencia hepática, puede ser necesario un reajuste posológico.

• Reacciones de fotosensibilidad: Con algunos antihistamínicos se ha observado aumento de la sensibilidad de la piel al sol con fotodermatitis por lo que no se recomienda tomar el sol durante el tratamiento.

• Su efecto antiemético puede interferir el diagnóstico de la apendicitis.

• Puede enmascarar síntomas de ototoxicidad (como tinnitus o vértigo), por lo que debe administrarse con precaución en pacientes tratados concomitantemente con fármacos potencialmente ototóxicos.

• Debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS Y POSOLOGÍA: La dosis recomendada es de dos tabletas antes de acostarse.

Si los síntomas persisten hasta la tarde del día 2, puede recomendarse 1 tableta en la mañana y 2 tabletas en la noche.

La dosis máxima recomendada es 1 tableta en la mañana, 1 tableta en la mitad de la tarde y 2 tabletas al acostarse.

SOBREDOSIS: Se han descrito fenómenos de sobredosis a dosis que oscilan en el rango de 0,1-2,0 mg/kg de peso. Los síntomas de sobredosis son: excitación con agitación, alucinaciones, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones. Estas últimas sobrevienen de forma intermitente. Los temblores y los movimientos atetósicos pueden constituir el pródromo. Pupilas fijas y dilatadas, enrojecimiento de los tegumentos (cara) e hiperemia son los signos que recuerdan frecuentemente la intoxicación atropínica. La fase terminal se acompaña de coma que se agrava con un colapso cardio-circulatorio. La muerte puede sobrevenir en un periodo de 2 a 98 horas. Algunas veces, la depresión y el coma pueden preceder a una fase de excitación y convulsiones. El tratamiento consiste en lavado gástrico, eméticos, antídoto universal, estimulantes respiratorios, agentes colinérgicos parenterales, tales como betanecol, si procede.

Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

PRESENTACIÓN: Caja por 30 tabletas de liberación retardada en blíster de Alu-alu/papel aluminio (Reg. San. INVIMA 2014M-0015221).

Venta bajo formula médica.

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Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424092

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a no más de 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.