COMPOSICIÓN: Cada ml de SOLUCIÓN contiene gatifloxacina 3,00 mg (como gatifloxacina sesquidrato 3,20 mg). Conservante: Cloruro de benzalconio 0.05 mg; edetato disódico dihidrato 0,50 mg; glicerina 24,00 mg; hidróxido de sodio 1N/ácido clorhídrico 1N c.s.p. pH 6.0; agua purificada c.s.

INDICACIONES

Está indicado en el tratamiento de infecciones oculares ex­ter­nas causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:

Bacterias aeróbicas gram positivas: Corynebacterium propinquum, Staphylococus aureus, Staphylococus epidermidis, Streptococcus mitis y Streptococcus pneumoniae.

Bacterias aeróbicas gram negativas: Haemophilus influenzae, Acinetobacter iwoffli, Enterobacter aerógenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganela morganii, Neisseria gonorrhoae, Neisseria menigitides, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Vibro cholerae, Yersinia enterocolítica.

Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium fortultum, Mycobacterium marinum, Micoplasma pneumoniae.

Microorganismos anaeróbicos: Bacterioides fragilis, Clostridium perfringens.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS/PROPIEDADES

Acción farmacológica: Gatifloxacina es una fluoroquinolona 8-metoxi con una 3-metilpiperazinil sustituyendo al C7. A diferencia de otras fluoroquinolonas ejerce su acción antibacteriana por inhibición de la ADN-girasa y de la topoisomerasa IV.

Como consecuencia del bloqueo de la ADN-girasa, una enzima esencial para las bacterias en la síntesis del ADN, la información vital de los cromosomas bacterianos no se puede transmitir más, causando una interrupción en el metabolismo bacteriano. La topoisomerasa IV juega un importante rol en la división del ADN cromosómico durante la duplicación celular bacteriana.

El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas, incluyendo a la gatifloxacina, es diferente al de otros antibióticos como los aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas. Por lo tanto la gatifloxacina puede ser activa frente a microorganismos resistentes a estos antibióticos y estos pueden ser activos, a su vez, a gérmenes resistentes a la gatifloxacina. No existe resistencia cruzada entre la gatifloxacina y los antibióticos antes mencionados.

Se ha observado resistencia cruzada entre gatifloxacina administrada en forma sistémica y otras fluoroquinolonas. La resistencia a la gatifloxacina in vitro se desarrolla vía mutaciones en múltiples pasos, ocurriendo por lo general con una frecuencia entre 1 x 10-7 a 10-10.

FARMACOCINÉTICA: Se evaluó la absorción sistémica de gatifloxacina 0,3% a través de un estudio realizado en 6 sujetos sanos, administrando en un ojo un régimen de dosis secuenciadas, comenzando con 2 gotas; luego 2 gotas, 4 veces por día, durante 7 días y finalmente 2 gotas, 8 veces por día, durante 3 días.

Los niveles séricos de gatifloxacina se mantuvieron siempre por debajo del límite de cuantificación (5 ng/ml) en todas las personas. Gatifloxacina tiene una absorción rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas después de su administración oral. Tiene una biodisponibilidad oral del 96%.

Su vida media de 8,4 horas permite su dosificación cada 24 horas. Tiene una metabolización mínima en el ser humano. Se excreta sin cambio primariamente por vía oral, por filtración glomerular y secreción tubular. Un 70% de la dosis aparece en orina sin cambios. Requiere un ajuste en pacientes con un clearance menor a 30 ml/min.

Los siguientes gérmenes son sensibles a la gatifloxacina

Organismos gram-positivos: Corynebacterium propinquum. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.

Organismos gram-negativos: Haemophylus influenzae.

Existen estudios in vitro que demuestran actividad de gatifloxacina sobre una serie de microorganismos gram positivos y gram negativos, aunque su acción clínica terapéutica en infecciones oftálmicas no ha sido establecida en pruebas clínicas adecuadas y bien controladas. El siguiente listado provee sólo una guía en la determinación de un potencial tratamiento de una infección ocular externa.

Gatifloxacina exhibió in vitro, concentraciones inhibitorias mínimas de 2 mcg/ml o menores frente a muchas (= 90%) cepas de los siguientes gérmenes oculares:

Aeróbicos gram positivos: Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes. Streptococcus del grupo viridans. Streptococcus grupos C, F, G.

Aeróbicos gram negativos: Acinetobacter iwoffli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Vibro cholerae, Yersinia enterocolítica.

Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium marinum, Mycobacterium fortultum, Micoplasma pneumoniae.

Microorganismos anaeróbicos: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes de la fórmula o a otros derivados quinolónicos. Pacientes diabéticos. Personas mayores de 65 años. Pacientes con falla renal.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE: Los pacientes deben ser instruidos para manipular correctamente el pico del frasco gotero evitando el contacto con el ojo y estructuras adyacentes o cualquier otra superficie. Los pacientes deben ser informados que el manipuleo inapropiado del frasco gotero puede contaminarlo. La utilización de productos contaminados puede causar serios daños oculares con la subsecuente disminución de la visión. Las fluoroquinolonas sistémicas, incluyendo la gatifloxacina, han sido asociadas con reacciones de hipersensibilidad. Discontinuar inmediatamente su uso y contacte a su médico ante el primer signo de rash o reacción alérgica. Los usuarios de lentes de contacto deben ser instruidos para que no las utilicen si tienen signos y/o síntomas de conjuntivitis bacteriana o durante el curso del tratamiento con POENGATIF® solución oftálmica.

EMBARAZO: No se observaron efectos teratogénicos en ratas o conejos que recibieron dosis orales de gatifloxacina superiores a los 50 mg/kg/día (aproximadamente 1000 veces mayor que la dosis oftálmica máxima recomendada). Sin embargo cuando las dosis fueron mayores a 150 mg/kg/día (aproximadamente 3000 veces mayor que la dosis oftálmica máxima recomendada) se observaron en fetos de ratas malformaciones esqueléticas o craneofaciales o retraso en la osificación, alargamiento atrial y reducción del peso fetal. No se han efectuado estudios controlados y adecuados en mujeres embarazadas. Este producto oftálmico podrá utilizarse durante el embarazo únicamente según criterio y control médico y si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

LACTANCIA: No se ha establecido si esta droga es excretada en la leche humana, aunque en estudios llevados a cabo en animales, se comprobó que la droga resultó excretada en la leche materna de los animales estudiados; se debe actuar con precaución cuando POENGATIF® es administrado a una mujer que amamanta.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia fueron irritación conjuntival, lagrimeo, queratitis y conjuntivitis papilar, que ocurrieron aproximadamente en 5 a 10% de los pacientes. Otras reacciones adversas reportadas que ocurrieron en 1 a 4% de los pacientes fueron quemosis, hemorragia conjuntival, ojo seco, secreción, irritación ocular, edema palpebral, cefalea, ojo rojo, reducción de la agudeza visual y alteración del gusto.

INTERACCIONES: No se condujeron estudios específicos con la gatifloxacina oftálmica. Sin embargo se sabe que la administración sistémica de algunas quinolonas puede causar elevación en las concentraciones plasmáticas de teofilina, interferir en el metabolismo de la cafeína, aumentar el efecto del anticoagulante oral warfarina y sus derivados, y elevación transitoria de la creatinina sérica en pacientes en tratamiento con ciclosporina.

ADVERTENCIAS: No debe inyectarse subconjuntivalmente, ni introducirse dentro del segmento anterior del ojo: Se reportaron serias y ocasionalmente fatales reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas), luego de la primera dosis en pacientes que recibieron quinolonas sistémicas incluyendo gatifloxacina. Descontinuar inmediatamente el tratamiento si ocurre una reacción alérgica con gatifloxacina. Las reacciones de hipersensibilidad agudas serias podrían requerir un tratamiento de emergencia inmediato.

PRECAUCIONES: Como con otros antibióticos, su uso prolongado puede derivar en una proliferación excesiva de microorganismo no susceptible, incluyendo hongos.

EMPLEO EN PEDIATRÍA: La seguridad y eficacia del producto no han sido establecidas en niños menores de 1 año.

DOSIFICACIÓN Y MODO DE EMPLEO: Como posología orientativa en el tratamiento de conjuntivitis bacteriana se recomienda: 1° y 2° día: instilar 1 gota cada 2 horas en el/los ojo/s afectado/s, durante el día, con un máximo de 8 veces por día. Del 3° al 7° día: Instilar 1 gota en el/los ojo/s afectado/s, durante el día, 4 veces por día

PRESENTACIÓN: POENGATIF® (gatifloxina 0,3%) frasco gotero por 5 ml (Reg. San. INVIMA 2006M-0006498).

POEN

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