COMPOSICIÓN: Polimixina B sulfato equivalente a polimixina B 500.000 UI.

INDICACIONES: Última alternativa terapéutica para el tratamiento de infecciones ocasionadas por cepas multirresistentes a los antibióticos disponibles actualmente, previa demostración de la resistencia y análisis de las condiciones del paciente (evaluación riesgo/beneficio) y monitoreo permanente de la función renal y neurológica, con prescripción exclusiva del médico infectólogo y para manejo intrahospitalario.

FARMACOLOGÍA:

Farmacodinamia y farmacocinética: Polimixina B sulfato es un antibiótico polipéptidico, que tiene una acción bactericida contra la mayoría de los bacilos Gram-negativos, a excepción del grupo Proteus. Las polimixinas aumentan la permeabilidad de las membranas de la pared celular bacteriana, conduciendo a la muerte celular. Todas las bacterias Gram-positivas, hongos y los cocos Gram-negativos, son resistentes a Polimixina B. Polimixina B sulfato ha demostrado actividad contra cepas suceptibles de Pseudomonas aeruginosa (infecciones oculares, del tracto urinario, meninges y del flujo sanguíneo). Adicionalmente se ha demostrado actividad contra Haemophilus influenzae (específicamente infecciones de las meninges), Escherichia coli (específicamente infecciones del tracto urinario), Aerobacter aerogenes (específicamente bacteremia), y Klebsiella pneumoniae (específicamente bacteriemia). Bajo condiciones normales, la Polimixina B sulfato no se absorbe en el tracto digestivo. El fármaco se excreta lentamente por los riñones. La difusión tisular es pobre y el medicamento no pasa la barrera hematoencefálica al líquido cefalorraquídeo. En dosis terapéuticas, polimixina B sulfato causa leve nefrotoxicidad, con daño tubular en bajo grado.

CONTRAINDICACIONES: Polimixina B está contraindicada en personas con antecedentes previos de reacciones de hipersensibilidad a polimixinas.

REACCIONES ADVERSAS: Urticaria o rash urticarial. Dolor severo en el sitio de la inyección con la administración intramuscular (ocasionalmente reportado). Anormalidad en electrolitos, incluyendo hipocloremia, hiponatremia e hipopotasemia (se han observado en terapias de larga duración (3 semanas) y altas dosis. Hipocalcemia. Diarrea por Clostridium difficile. Tromboflebitis en el sitio de inyección, durante la administración intravenosa. Efectos inmunológicos como anafilaxis, fiebre, reacción de hipersensibilidad, sobreinfección. Miastenia gravis. Efectos neurológicos como irritación meníngea, reportados con la administración intratecal.

Neurotoxicidad: Irritabilidad, debilidad, rubor, mareo que progresa a ataxia, somnolencia, parestesias; estas reacciones se asocian a altos niveles séricos de Polimixina B, en pacientes con disfunción renal. Nefrotoxicidad usualmente asociada con albuminuria, cilindros celulares e hiperazoemia. Depresión respiratoria, reportada especialmente en pacientes con disfunción renal.

Parálisis del tracto respiratorio: El uso de Polimixina B, especialmente si es administrada inmediatamente después de anestesia o relajantes musculares, ha resultado en bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria.

INTERACCIONES: Cuando la polimixina B se administra por vía parenteral, puede aumentar los efectos bloqueantes musculares de los anestésicos locales y de los relajantes musculares. La polimixina B afecta las áreas mioneurales tanto pre como postsinápticas, bloqueando la liberación de la acetilcolina en las zonas presinápticas y anulando su acción en las áreas postsinápticas. Si la polimixina B se utiliza postoperatoriamente, puede ocasionar una recurrencia del bloqueo neuromuscular produciendo una parálisis respiratoria. Debe evitarse el uso concomitante de la polimixina B en otros fármacos que tienen un potencial nefro o neurotóxico como los antibióticos aminoglucósidos, la anfotericina B, la capromicina, el cisplatino, la ciclosporina, el foscarnet, los diuréticos de ASA, el tacrolimus y la vancomicina.

PRECAUCIONES: Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes al medicamento y mantener la eficacia de polimixina B y otros antibacterianos, la polimixina B debe utilizarse únicamente para tratar o prevenir infecciones que se ha demostrado o se tiene casi la certeza son producidas por bacterias. Cuando la polimixina B se administra por vía intramuscular y/o intratecal, deberá administrarse únicamente a pacientes hospitalizados, de modo que se pueda suministrar supervisión constante por parte de un médico. La función renal debe determinarse cuidadosamente, y los pacientes con disfunción renal deben recibir dosis menores. La disminución de la producción de orina y el aumento de nitrógeno úrico en sangre (BUN), son indicaciones para interrumpir el tratamiento con polimixina B. Las reacciones neurotóxicas pueden manifestarse mediante irritabilidad, debilidad, somnolencia, ataxia, parestesias peribucales, adormecimiento de las extremidades y visión borrosa. Estas usualmente se asocian con niveles séricos elevados, encontrados en pacientes con deterioro de la función renal y nefrotoxicidad. La utilización concurrente o secuencial de otros neurotóxicos o nefrotóxicos con polimixina B, particularmente bacitracina, estreptomicina, neomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina, paromomicina, viomicina y colistina, debe evitarse. La neurotoxicidad de polimixina B, puede producir parálisis respiratoria debido al bloqueo neuromuscular, especialmente cuando el medicamento se administra después de anestesia y/o relajantes musculares.

DOSIFICACIÓN:

Vía intravenosa: 15.000-25.000 UI/kg/día dividido cada 12 horas, diluido en 300-500 mL de DAD 5% (dextrosa en agua destilada). No exceder 25.000 UI kg/día.

Vía intramuscular: 25.000-30.000 UI/kg/día dividido cada 4-6 horas.

Vía intratecal: 50.000 UI una vez al día durante 3 o 4 días, luego 50.000 UI, una vez día por medio durante al menos dos semanas después que los cultivos de líquido cefalorraquídeo sean negativos y el contenido de glucosa haya retornado a su valor normal.

SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosis de polimixina B puede resultar en bloqueo neuromuscular, el cual puede conducir a apnea, debilidad muscular, vértigo, parestesia transitoria facial, dificultad para hablar, inestabilidad vasomotora, alteraciones visuales, confusión, psicosis y posible paro respiratorio. La sobredosis, también, puede causar insuficiencia renal que se caracteriza por la disminución del gasto urinario y el aumento de las concentraciones séricas de creatinina y BUN. No hay un antídoto específico para sobredosis de polimixina B sulfato. En caso de sobredosis de polimixina B sulfato, se debe suspender el medicamento e iniciar tratamiento sintomático. La diuresis rápida inducida por administración de manitol vía intravenosa puede ayudar a aumentar el aclaramiento renal del medicamento. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden ayudar en el tratamiento de complicaciones renales.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 1 vial por 500.000 UI (Reg. San. INVIMA 2017 M-0017817).

HB Human BioScience S.A.S.

CONSERVACIÓN: Almacenar el producto no reconstituido a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original. El producto reconstituido tiene una vida útil de 72 horas si se conserva en condiciones de refrigeración (2-8 °C) y de 24 horas si se almacena a temperatura ambiente.