COMPOSICIÓN: TABLETA contiene acetato de ulipistral 30 mg.

CÓDIGO MIPRES: 3444.

INDICACIONES: Anticoncepción de emergencia dentro de las 120 horas (5 días) siguientes a haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del método anticonceptivo utilizado.

MECANISMO DE ACCIÓN: Se cree que el mecanismo de acción principal del ulipristal es la inhibición o el retraso de la ovulación, pero las alteraciones que produce en el endometrio pueden contribuir también a la eficacia del medicamento. El ulipristal presenta una elevada afinidad hacia los receptores de los glucocorticoides y, se han observado efectos antiglucocorticoides en animales. Sin embargo, no se ha observado ese mismo efecto en el ser humano. Cuando se administra inmediatamente antes del momento previsto de la ovulación, el ulipristal es capaz de posponer la ruptura folicular en algunas mujeres.

El ulipristal tiene una afinidad mínima por los receptores androgénicos y carece de afinidad por los receptores de estrógenos o mineralocorticoides

PROPIEDADES: El ulipristal (en forma de acetato) es un modulador sintético de los receptores de la progesterona, que actúa uniéndose con gran afinidad. Como consecuencia se produce un retraso en la ovulación. El ulipristal se utiliza como anticonceptivo de urgencia: su administración en las 72 horas siguientes a las relaciones sexuales evita entre el 75 y 81% de los embarazos.

FARMACOCINÉTICA: Después de una dosis oral, la absorción del ulipristal es rápida. Las concentraciones plasmáticas máximas, de 176 ng/m se alcanzan en una hora. En presencia de alimentos las concentraciones máximas se reducen en un 45% y se retrasa la Tmax. Por el contrario, la AUC aumenta en un 25%.

El ulipristal se une extensamente a las proteínas del plasma (99%) en particular a la albúmina, glucoproteína ácida alfa-1 y lipoproteínas de alta densidad.

El ulipristal se metaboliza en su mayor parte a derivados monodesmetilados, didesmetilados e hidroxilados. El metabolito monodesmetilado es farmacológicamente activo. Los datos obtenidos en experimentos in vitro indican que el metabolismo está mediado principalmente por el CYP3A4 y, en menor medida, por CYP1A2 y CYP2D6. Se estima que la semivida terminal del ulipristal en el plasma tras la administración de una dosis única de 30 mg es de 32,4 ± 6,3 horas, con un aclaramiento medio (CL/F) de 76,8 ± 64,0 l/h tras la administración oral.

No se han realizado estudios farmacocinéticos en la insuficiencia renal o hepática

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Embarazo: Categoría farmacológica en el embarazo: x: el uso de este medicamento está contraindicado ante la sospecha o durante el curso de un embarazo confirmado.

Precauciones y advertencias: El principal mecanismo de acción es la inhibición y bloqueo de la ovulación, lo cual le otorga su carácter de anticonceptivo de emergencia mientras se mantiene la ventana de fertilidad de la usuaria. en ese sentido, el producto ha demostrado ser eficaz incluso cuando está empezando el pico preovulatorio de lh. el tiempo en que este medicamento llega a bloquear la ovulación es hasta de cinco días. con ello este medicamento mantiene a la paciente protegida mientras exista viabilidad espermática y, por consiguiente, exista riesgo de un embarazo no deseado. No se recomienda el uso concomitante de este medicamento con otro tipo de anticonceptivo de emergencia que contenga levonorgestrel. La administración de este medicamento no está contraindicada en las usuarias de ningún tipo de método anticonceptivo, incluyendo la contracepción hormonal convencional y regular. La anticoncepción de emergencia con este medicamento es un método de uso ocasional y complementario, ante la falla del método anticonceptivo convencional o el no uso del mismo. en ningún caso este medicamento debe sustituir a un método anticonceptivo convencional. en la medida de lo posible, se debe orientar a las mujeres con vida sexual activa que no tienen deseo de embarazo, a que utilicen un método anticonceptivo convencional en forma regular. Este medicamento se puede usar como anticonceptivo de emergencia en cualquier momento del ciclo menstrual. El comportamiento farmacológico de este medicamento no se ve afectado por el consumo concomitante de alimentos. Aunque no existen estudios específicos de las interacciones medicamentosas que pueda tener este medicamento (acetato de ulipristal), el uso concomitante de medicamentos inductores del cyp3a4 como rifampicina, dexametasona, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina o la hierba de san juan puede incrementar el metabolismo de acetato de ulipristal y reducir los niveles séricos. de la misma manera, medicamentos bloqueadores del cyp3a4 como los inhibidores de proteasas del VIH, itraconazol o eritromicina, pueden disminuir el metabolismo de acetato de ulipristal y aumentar sus niveles séricos. Se recomienda que después de que la paciente recurra a la contracepción de emergencia con este medicamento, utilice un método de barrera fiable en las siguientes relaciones sexuales hasta el inicio del siguiente periodo menstrual. No se recomienda la administración reiterada de este medicamento dentro de un mismo ciclo menstrual, puesto que no se han investigado la seguridad ni la eficacia de su administración repetida en estos mismos lapsos de tiempo. La anticoncepción de emergencia con este medicamento no evita el embarazo en todos los casos. los datos que existen a la fecha soportan el uso seguro y con alto grado de eficacia anticonceptiva, cuando las mujeres toman este medicamento antes de que hayan pasado 120 horas desde que mantuvieron relaciones sexuales sin protección. en caso de duda, o si la menstruación se retrasa más de 7 días, o si se produce una hemorragia distinta a la habitual en la fecha prevista para la regla o si existen síntomas de una posible gestación, deberá descartarse la misma mediante una prueba de embarazo. Si se produce un embarazo después del tratamiento con este medicamento, debe considerarse, como en cualquier gestación, la posibilidad de un embarazo ectópico. un embarazo ectópico puede continuar a pesar de que se produzca hemorragia uterina. Algunas veces los periodos menstruales se pueden adelantar o retrasar algunos días con respecto a la fecha prevista, después de tomar este medicamento. hasta en un 7% de las usuarias, el periodo menstrual se puede adelantar más de 7 días con respecto a la fecha prevista. hasta en un 18,5 % de las mismas se puede producir un retraso de más de 7 días, e incluso, hasta en un 4% el retraso puede superar los 20 días. Este medicamento contiene lactosa monohidrato. las pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, o con insuficiencia de lactasa de lapp, o con problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. No se recomienda el uso de este medicamento en mujeres con asma grave que no esté suficientemente controlada.

EFECTOS SECUNDARIOS: La gran mayoría de las reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos fueron leves o moderadas y remitieron espontáneamente. No se notificó ninguna reacción adversa grave. Las reacciones adversas notificadas en los estudios clínicos, incluyen:

• Digestivas: (>10%): dolor abdominal; (1-10%): náuseas, vómitos, dispepsia; (0.1-1%): diarrea, constipación, sequedad de boca, flatulencia; (<0.1%): enfermedad por reflujo esofágico, glositis, odontalgia

• Neurológicas/psicológicas: (1-10%): alteraciones del humor, cefaleas, mareos; (0.1-1%):depresión, ansiedad, insomnio, alteraciones de la libido, irritabilidad, somnolencia, temblores; (<0.1%): trastornos de la atención, trastornos del gusto, letargo

• Respiratorias: (<0.1%): congestión nasal, tos, sequedad de garganta.

• Aparato reproductor: (>10%): trastornos del ciclo menstrual, en su mayoría retrasos de la menstruación, de 7 días en el 6.1% de las mujeres y de más de 7 días en el 19.2%. Este retraso superó los 20 días en el 5,1% de las mujeres y los 60 días en el 0,5%. El 79% de las mujeres notificó una hemorragia normal, el 16% una hemorragia copiosa y el 5% manchado. Una minoría (8,7%) de mujeres presentó sangrado intermenstrual con una duración media de 2,4 días. En la mayoría de los casos (91,8%), esas pérdidas se describieron como manchado. Sólo cinco (0,3%) de todas las mujeres que participaron en el ensayo declararon un sangrado intermenstrual copioso. Estos trastornos se caracterizan por dismenorrea, (1-10%) menorragia, metrorragia, mastalgia, (0.1-1%) dolor genital, espasmo uterino, síndrome premenstrual, prurito vaginal, secreción vaginal excesiva; (<00.1%) rotura de quiste ovárico.

• Renales y urinarias: (0.1-1%): polaquiuria; (<0.1%): cálculoas renales, dolor renal, alteración del color de la orina

• Alérgicas/dermatológicas: (0.1-1%): acné, erupciones exantemáticas, prurito; (<0.1%): urticaria.

• Osteomusculares: (1-10%): espasmo, dolor de espalda. (0.1-1%): dolor osteomuscular.

• Oftalmológicas: (0.1-1%): visión borrosa.

• Óticas: (<0.1%): vértigo

• Metabólicas: (0.1-1%): aumento del apetito, anorexia; raras: deshidratación

• Infecciosas: (1-10%): rinofaringitis, infecciones del tracto urinario, micosis, sistémicas, gripe, vaginitis bacteriana, infección renal, enfermedad inflamatoria pélvica, conjuntivitis infecciosa.

• Generales: (1-10%): astenia (0.1-1%): dolor, sofocos (<0.1%): molestias torácicas, inflamación, malestar general, fiebre, polidipsia, escalofríos.

INTERACCIONES: Es metabolizado por la isoenzima CYP3A4 in vitro. No se han realizado estudios específicos de interacciones in vivo.

• Anticonceptivos de emergencia a base de levonorgestrel. No se recomienda el uso concomitante.

• Anticonceptivos hormonales continuados (combinados o solo con progestágenos): El ulipristal puede reducir el efecto anticonceptivo de estos métodos hormonales. Aunque pueda emplearse el método de urgencia en mujeres que habitualmente usen estos métodos hormonales, se recomienda emplear adicionalmente un método de barrera fiable en las siguientes relaciones sexuales, hasta el inicio del siguiente ciclo menstrual.

• Antisecretores gástricos (inhibidores de la bomba de protones y antagonistas de receptores H2) y antiácidos. El aumento del pH gástrico puede reducir las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal, disminuyendo su eficacia. No se recomienda el uso concomitante.

• Inductores del CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, hipérico, rifampicina): Es posible reducción de las concentraciones plasmáticas de ulipristal, disminuyendo su eficacia. No se recomienda el uso concomitante. La inducción enzimática desaparece lentamente, de manera que el efecto puede persistir, aunque la mujer haya dejado de tomar el inductor en las últimas 2-3 semanas.

• Inhibidores potentes del CYP3A4 (antifúngicos azólicos, inhibidores de proteasa, macrólidos, nefazodona): Pueden producir un aumento de la exposición al ulipristal. Se desconoce la importancia clínica de este incremento.

PRECAUCIONES: Debe descartarse la posibilidad de un embarazo antes de la administración. Debe observarse precaución especial en pacientes con asma, insuficiencia cardiaca, hipertensión, jaqueca, epilepsia, trastornos de la función renal, diabetes mellitus, hiperlipidemia, depresión, tromboembolismo y hemorragia cerebral. Precaución especial en mujeres con antecedentes de embarazo ectópico. Este medicamento no protege contra el sida ni las enfermedades de transmisión sexual. Efectos sobre la menstruación: Algunas mujeres pueden experimentar un goteo pocos días después de tomar POSTDAY PLUS®. En la fecha esperada de la menstruación, algunas mujeres experimentan un sangrado vaginal similar a una menstruación normal; un pequeño porcentaje de mujeres pueden sangrar más o menos de lo habitual. La mayoría de las mujeres tiene su próximo periodo en la fecha esperada o dentro de + 7 días, en tanto que algunas mujeres pueden tener un retraso de más de 7 días de la fecha esperada de menstruación.

Si existe un atraso en el inicio de la menstruación de más de una semana, se debe considerar la posibilidad de un embarazo.

DOSIFICACIÓN: El tratamiento con este medicamento consiste en la administración de un comprimido por vía oral tan pronto como sea posible, pero como máximo 120 horas (5 días) después de haber mantenido relaciones sexuales sin protección o de haberse producido un fallo del método anticonceptivo utilizado. Puede tomarse con o sin alimentos. Se puede tomar en cualquier momento del ciclo menstrual. Antes de administrar el medicamento, se debe descartar un posible embarazo. No se han realizado estudios específicos sobre el comportamiento de este medicamento en pacientes con insuficiencia renal o hepática, por lo que no pueden hacerse recomendaciones concretas sobre la dosis en este tipo de usuarias. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se recomienda el uso de este medicamento. Niños y adolescentes: En los ensayos clínicos se ha incluido un número limitado de mujeres por debajo de los 18 años. En este tipo de pacientes, el uso de este medicamento debe estar supeditado al estricto criterio clínico del médico tratante.

PRESENTACIÓN: Caja por 1 tableta (Reg. San INVIMA 2013M-0014697).

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