COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene omeprazol 20 mg en microgránulos con cubierta entérica.

INDICACIONES: Úlcera péptica y duodenal, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger - Ellison. Coadyuvante en la erradicación del Helicobacter pylori en úlcera péptica. Reflujo gastroesofágico sintomático. Dispepsia ácida. Úlceras o erosiones gástricas y duodenales relacionadas con AINEs.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El omeprazol reduce la secreción de ácido a nivel gástrico mediante un mecanismo de acción altamente selectivo, consistente en la inhibición de la H+K+ATPasa (bomba de ácido de protones) en la célula parietal gástrica en forma dosis-dependiente, actuando rápidamente y produciendo un control reversible de la secreción ácida del estomago, controlando la secreción basal de ácido así como la inducida por estímulos. En los canalículos secretores ácidos de la celula parietal adyacentes a la bomba de ácido, la molécula de omeprazol por ser una base débil, gana hidrogeniones y se transforma en un inhibidor activo. El omeprazol es una base débil que se concentra en el medio ácido de los canalículos secretores de la célula parietal gástrica donde es convertido por el ácido en el derivado activo sulfonamida. Tal molécula al interactúar con grupos sulfhidrilo de la bomba de protones, la inhibe activamente bloqueando irreversiblemente la secreción de hidrogeniones al lumen gástrico. El omeprazol inhibe la bomba de protones solamente con valores de pH inferiores a 4, siendo inactivo en condiciones de pH superior a esta cifra.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al omeprazol, benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la formulación.

EFECTOS SECUNDARIOS: Dermatológicos: Raramente ocurrirán erupción y/o prurito. En casos aislados se han descrito fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia. Musculoesqueléticas: Casos aislados de artralgia, debilidad muscular y mialgias. SNC: Cefalea, parestesias, somnolencia, insomnio, vértigo. En casos aislados se han descrito confusión mental reversible, agitación, depresión, y alucinaciones, principalmente en pacientes en estado grave. Gastrointestinales: Diarrea, constipación, dolor abdominal, náusea, vómito y flatulencia. Se han reportado casos aislados de estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepáticos: Se han reportado raramente elevación transitoria de enzimas hepáticas. En casos aislados puede ocurrir encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepática grave pre-existente por hepatitis con o sin ictericia. Endocrinos: Se han reportado casos aislados de ginecomastia. Hematológicos: Casos aislados de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Otros: Raramente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, nefritis interstiticial, trastornos visuales irreversibles en pacientes gravemente enfermos, especialmente cuando han recibido dosis elevadas, no se estableció una relación causal.

INTERACCIONES: Principios activos con una absorción dependiente del pH: Nelfinavir, atazanavir: Las concentraciones plasmáticas de nelfinavir y atazanavir disminuyen cuando se administran conjuntamente con omeprazol. No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atazanavir El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol en la exposición a atazanavir. Digoxina: El tratamiento concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10%. Rara vez se han comunicado casos de toxicidad por digoxina. Se recomienda precaución cuando se administre omeprazol en dosis altas en ancianos, por tener la digoxina un estrecho margen terapéutico. Clopidogrel: En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguidos de 75 mg/día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que el clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo del clopidogrel disminuyó en un 46% (día 1) y 42% (día 5) cuando el clopidogrel y el omeprazol se administraron juntos. La inhibición media de agregación plaquetaria (IAP) disminuyó en un 47% (24 horas) y 30% (Día 5) cuando el clopidogrel y el omeprazol se administraron juntos. En otro estudio, se demostró que administrar el clopidogrel y el omeprazol en distintos momentos no impedía su interacción, ya que es probable que esté impulsada por el efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Otros principios activos: La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce de forma significativa, por lo que pueden perder eficacia clínica. Se recomienda evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib. Principios activos metabolizados por CYP2C19: El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, su principal enzima metabolizadora. Por lo tanto, puede disminuir el metabolismo de principios activos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 y aumentar la exposición sistémica como el caso de la D-warfarina y otros antagonistas de la Vitamina K, como cilostazol, diazepam y fenitoína. Fenitoína: Como es de estrecho margen terapéutico, se recomienda vigilar niveles plasmáticos durante las dos primeras semanas después de iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se realiza un ajuste de la dosis de fenitoína, debe realizarse una monitorización y un nuevo ajuste de la dosis al finalizar el tratamiento con omeprazol. Mecanismo desconocido: La administración concomitante de omeprazol y saquinavir/ritonavir aumentó la concentración plasmática de saquinavir en casi un 70% y se asoció a una buena tolerancia en los pacientes infectados por el VIH. Tacrolimus: Se ha comunicado que la administración concomitante de omeprazol puede aumentar la concentración sérica de tacrolimús. Se recomienda monitorización de las concentraciones de tacrolimus así como de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimús en caso necesario. Efectos de otros principios activos sobre la farmacocinética del omeprazol Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4. Puesto que el omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, medicamentos como claritromicina y voriconazol que inhiben CYP2C19 o CYP3A4 pueden conducir a un aumento de las concentraciones séricas del omeprazol. El tratamiento concomitante con voriconazol ha tenido como resultado un aumento de la exposición al omeprazol de más del doble. Como las dosis altas de omeprazol se toleran bien, generalmente no es necesario un ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática grave y si está indicado un tratamiento de larga duración, debe considerarse un ajuste de la dosis. Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4: Los principios activos como la rifampicina y la hierba de San Juan que inducen CYP2C19 o CYP3A4, pueden disminuir las concentraciones séricas de omeprazol.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y si se confirma o se sospecha de una úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Los pacientes tratados con omeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones: En los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamina y metolazona. El omeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Pregúntele a su médico o farmacéutico sobre el uso de este medicamento si usted está tomando warfarina, clopidogrel o cilostazol (anticoagulantes) o antirretrovirales recetados (medicamentos para la infección por el VIH). Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con PRAZED®. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP.

DOSIFICACIÓN: En pacientes con úlcera péptica el régimen estándar de dosificación es de 20 mg durante 4 semanas. Cuando no se logre la respuesta en este plazo se sugiere continuar la terapia otras 4 semanas. Se han administrado dosis hasta de 40 mg diarios durante 8 semanas para conseguir cicatrización. En pacientes con úlcera duodenal el régimen estándar de dosificación, es de 20 mg durante 4 semanas. En pacientes con esofagitis por reflujo el régimen estándar de dosificación es de 20 mg durante 4 semanas. Cuando no se logre la respuesta en este plazo se sugiere continuar la terapia durante otras 4 semanas. En pacientes con sindrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial recomendada es de 60 mg en una sola toma diaria. De acuerdo a la respuesta clínica del paciente se determinará la dosis que de acuerdo a la severidad puede llegar hasta 120 mg diarios. Cuando la dosis utilizada excede de 80 mg se recomienda dividir en 2 tomas diarias.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN: Caja por 21 cápsulas conteniendo 20 mg de omeprazol en microgránulos con cubierta entérica. (Reg. San. INVIMA 2019M-0013109-R1).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.