INDICACIONES: Terapia corticosteroide.

MECANISMO DE ACCIÓN: La prednisolona es un glucocorticoide con propiedades generales de los corticosteroides. Se utiliza por sus propiedades antinflamatorias e inmunosupresoras, que suprimen las manifestaciones clínicas de la enfermedad en una amplia gama de trastornos.

La mayoría de las acciones de los glucocorticoides han demostrado ser ejercidas en los núcleos de tejido diana. Ellos entran en la célula y se combinan con proteínas específicas de unión a los receptores de esteroides. El complejo entra en el núcleo e interactúa con los materiales de la cromatina, lo que permite la síntesis de las enzimas apropiadas.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares.

A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas.

A nivel vascular la administración de prednisolona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema.

A nivel celular la prednisolona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas. Los corticosteroides inhiben el ARNm responsable de la formación de interleucina-1.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones fúngicas o de cualquier etiología no controladas, Hipersensibilidad a la prednisolona o cualquiera de sus excipientes, Úlcera péptica, tuberculosis localizada, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial, osteoporosis, diabetes, psicosis o antecedentes de los mismos.

REACCIONES ADVERSAS:

Alteraciones en líquidos y electrólitos: Retención de sodio y líquidos, alcalosis hipocalémica, insuficiencia, pacientes susceptibles, pérdida de potasio e hipertensión arterial.

Musculoesqueléticas: Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, necrosis aséptica del cuello humoral o femoral, fracturas patológicas de los huesos largos y ruptura de tendones.

Gastrointestinales: Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, pancreatitis, distención abdominal, esofagitis ulcerativa y pancreatitis.

Dermatológicas: Alteración de los procesos de cicatrización, fragilidad de la piel, petequias y equimosis, diaforesis, eritema facial, urticaria y edema angioneurótico.

Neurológicas: Presión intracraneal aumentada con papiledema (pseudotumor cerebral) generalmente posterior al tratamiento, convulsiones, vértigo y cefalea.

Psiquiátricas: Euforia, cambios del estado de ánimo, depresión, insomnio y cambios en la personalidad.

Endocrinológicas: Alteraciones menstruales, síndrome de Cushing, supresión del crecimiento en niños, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestación o acentuación de diabetes mellitus, falta de respuesta suprarrenal o hipofisiaria secundaria, aumento de los requerimientos de insulina y de los hipoglicemiantes orales en pacientes diabéticos.

Oftálmicas: Catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular, glaucoma y exoftalmos.

Otras reacciones: Urticaria, reacciones anafilácticas y de hipersensibilidad que pueden llegar al choque.

INTERACCIONES: Las interacciones farmacocinéticas que se nombran enseguida son potencialmente relevantes. Los medicamentos que implican a las enzimas hepáticas como fenobarbital, fenitoína y rifampicina pueden incrementar la eliminación del corticoesteroide y puede requerirse que se aumente la dosis de prednisona para lograr el efecto deseado. Los medicamentos como la troleandomicina y el ketoconazol pueden inhibir el metabolismo de los corticoesteroides y por lo tanto disminuir su eliminación.

Los corticoesteroides pueden aumentar la eliminación de dosis altas de ácido acetilsalicílico cuando se usa por tiempo prolongado. Se deberá manejar con cautela a los pacientes que cursen con hipoprotrombinemia y que estén usando estos medicamentos en forma concomitante.

La asociación de corticoesteroides y bebidas alcohólicas puede favorecer la aparición de úlceras gastroduodenales.

Cuando se administra en forma simultánea con medicamentos hipoglucemiantes orales puede llegar a requerirse de un ajuste en la dosis de estos últimos.

El tratamiento simultáneo de glucocorticoides puede bloquear la respuesta a la somatropina.

Uso oral: La dosis dependerá de la enfermedad, su gravedad y la respuesta clínica.

El rango de dosificación en la gran mayoría de patologías es de 5 a 60 mg diarios según la patología

Las siguientes dosis son sólo para orientación: La dosis diaria debe tomarse en dosis divididas o como una sola dosis diaria a las 8 am o como una dosis doble en días alternos.

Adultos: El tratamiento a corto plazo: de 20 a 30 mg al día durante los primeros días, la reducción de un 2,5 a 5 mg cada 2 a 5 días de acuerdo a la respuesta.

La artritis reumatoide: Inicialmente 7.5 a 10 mg al día reducida a la mínima dosis eficaz para el mantenimiento.

La mayoría de las otras condiciones: 10 a 100 mg al día durante 1 a 3 semanas, y luego reducir a la dosis efectiva más baja.

Ancianos: No hay evidencia de que la dosis debe diferir; la dosis debe ser la mínima necesaria para lograr el efecto terapéutico deseado.

Niños: A los 12 años, el 75% de la dosis de adulto; a los 7 años, el 50% de la dosis de adulto; a 1 año 25% de la dosis de adultos depende de factores clínicos. La dosis inicial de 0,75 a 1,0 mg / kg de peso corporal al día, en dosis divididas.

Cuando el tratamiento a largo plazo es interrumpido, la dosis administrada debe ser reducida gradualmente durante un periodo de semanas o meses, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Durante una terapia corticosteroide prolongada puede ocurrir supresión suprarrenal además de atrofia y supresión de la secreción de corticotropina. La duración del tratamiento y la dosis parecen ser factores importantes para determinar la supresión del eje hipófisis-suprarrenal y responden al estrés de la suspensión del tratamiento esteroide. La labilidad del paciente a la supresión es también variable. Algunos pacientes recobran la función normal rápidamente, en otros la producción de hidrocortisona en respuesta al estrés de infecciones, cirugías o accidentes puede ser insuficiente y resultar en la muerte. Por ello la suspensión de los corticoides debe ser gradual. La suspensión abrupta de la terapia corticosteroide puede precipitar una falla suprarrenal aguda. En algunos casos los síntomas de la suspensión pueden asemejarse a una recaída clínica de la patología por la cual el paciente recibió la terapia con corticosteroides. Debido a que la prednisolona muestra actividad retenedora de sodio, un signo temprano frecuente de sobredosificación de hidrocortisona (por ejemplo aumento de peso debido a retención de líquidos) no es un signo confiable de sobredosis de prenisolona. Por ello los niveles recomendados de dosificación no deben ser excedidos, y todos los pacientes medicados con prednisolona deben estar bajo vigilancia médica estricta. Todas las precauciones pertinentes al uso de la hidrocortisona aplican para la prednisolona. Usar con precaución en las siguientes situaciones: se tiene que tener precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática, esto implica que puede requerirse reducción de la dosis. En el tratamiento de una enfermedad hepática crónica activa con la medicación, las reacciones adversas mayores como colapso espinal, diabetes, hipertensión, cataratas y síndrome de cushing ocurren en aproximadamente un 30 %. Debe usarse con precaución en colitis ulcerativa inespecífica, si hay la probabilidad de una perforación subyacente, absceso u otra infección piógena. La precaución también debe aplicarse para uso en diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, ulcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión y miastenia gravis, cuando los esteroides son usados como única terapia o terapia accesoria. Usar con precaución en pacientes con epilepsia, diabetes mellitus, uremia y en la presencia de disminución de la reserva cardiaca o falla cardiaca congestiva. la posibilidad de desarrollar osteoporosis puede ser una consideración importante para iniciar y mantener la terapia corticosteroide, especialmente en mujeres postmenopausicas. El riesgo de hemorragia gastrointestinal o ulcera se aumenta si hay consumo de alcohol concomitante. Infección los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección (como fiebre e inflamación) y pueden aparecer nuevas infecciones durante su uso. Puede haber una resistencia y dificultad para localizar la infección cuando se usan corticosteroides. La susceptibilidad a la infección no es específica para ningún patógeno bacteriano o micótico. Los pacientes no deben ser vacunados con vacunas vivas durante la terapia corticoide. Otros procedimientos de inmunización no deben ser iniciados en pacientes con terapia corticosteroide, especialmente en altas dosis, por los posibles riesgos de complicaciones neurológicas o la ausencia de respuesta de anticuerpos. Solo se pueden iniciar los tratamientos de inmunización en pacientes que están recibiendo terapia corticosteroide de reemplazo. Los niños que reciben medicamentos inmunosupresores, son más susceptibles a las infecciones que los niños sanos. La varicela y el sarampión por ejemplo pueden tener un curso más severo o incluso fatal en niños con terapia inmunosupresora con corticosteroides. En estos niños o en adultos que no han tenido la enfermedad, se debe tener particular cuidado en evitar la exposición. Si se exponen, la terapia con inmunoglobulina para varicela zoster o inmunoglobulinas en pool intravenoso, son apropiadas. Si se desarrolla la varicela se debeconsiderar el tratamiento con antivirales. Pacientes con tuberculosis activa o latente no deben recibir prednisolona, excepto concomitantemente con el tratamiento tuberculostático, pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. La quimioprofilaxis está indicada durante la terapia corticosteroide prolongada. Precauciones previas al inicio de la terapia: durante regímenes largos de tratamiento, se deben realizar estudios metabólicos y de laboratorio. La retención de líquidos debe ser vigilada por un balance de líquidos y peso diarios. La ingesta de sodio puede ser necesario reducirla a menos de 1 gr diario, y puede requerirse suplementos de potasio. Uso en niños las terapias de larga duración en niños deben ser cuidadosamente evaluadas por la potencialidad de reacciones adversas serias como obesidad, retardo del crecimiento pondo-estatural osteoporosis y supresión suprarrenal. Uso en anciano es recomendado el uso con precaución pues son más susceptibles de reacciones adversas.

CARCINOGENICIDAD / MUTAGENICIDAD: En ratas macho, la administración de prednisolona en el agua para beber a una dosis diaria de 0,4 mg / kg durante 2 años causó un incremento en la incidencia de tumores hepatocelulares. Resultados similares fueron obtenidos con acetonido de triamcinolona y budesonida. Indicando esta clase de efecto de los glucocorticoides. La repuesta hepatocarcinogénica de estos medicamentos no parece relacionarse con genotoxicidad. El potencial carcinogénico de la prednisolona ha sido evaluado en ratones a dosis orales hasta de 5 mg. / kg. Día por 18 meses. No se ha encontrado efecto carcinogénico en los ratones. Uso en el embarazo es considerado categoría c (FDA: hay estudios en animales que revelan efectos adversos en el feto o no hay estudios controlados en mujeres o no están disponibles. medicamentos deben ser administrados solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.) no hay estudios adecuados para garantizar la seguridad de su uso en la gestación pero se sabe que atraviesa la barrera placentaria, los efectos vistos más frecuentemente en estudios con animales muestran malformaciones como paladar hendido y malformaciones esqueléticas. el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC). Contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa (deficiencia de lactasa de LAPP o mala absorción de glucosa-galactosa) no deben tomar este medicamento

PRESENTACIÓN: Prednisolona 5 mg tabletas, caja por 20 tabletas (No todas las presentaciones están disponibles en todos los mercados) (Reg. San. INVIMA 2020M-0019751).

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