COMPOSICIÓN: Cada ampolla de 2 mL contiene 100 mg de ketoprofeno.

Vía de administración: Intramuscular.

INDICACIONES: Las indicaciones están basadas en la actividad antiinflamatoria del ketoprofeno, el grado de manifestaciones de intolerancia producidas por el medicamento y el lugar que ocupa entre los medicamentos antiinflamatorios actualmente. Estas indicaciones están limitadas a adultos y niños desde los 15 años.

Tratamiento sintomático de procesos agudos caracterizados por severo dolor e inflamación, como: Reumatismo periarticular (tendinitis, sinovitis, bursitis, periartrosis escapulo-humeral, etc), trauma musculoesquelético (esguinces, luxaciones, etc), lumbalgia, radiculalgia, crisis de gota, dolor canceroso, dolor postoperatorio y cólico renal.

PROPIEDADES: El ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del Ácido Arilcarboxílico, perteneciente al grupo de los propíonicos que inhibe la síntesis de las prostaglandinas y presenta actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

FARMACOLOGÍA: El ketoprofeno es rápidamente absorbido y se obtiene una tasa sérica máxima a los 20 a 30 minutos después de la administración intramuscular. La vida media plasmática es en promedio de 1,27 horas por la vía intramuscular. El ketoprofeno se liga un 99% a las proteínas plasmáticas. El ketoprofeno llega al líquido sinovial y atraviesa la barrera placentaria. El volumen de distribución es de 7 L. El ketoprofeno es biotransformado a través de 2 procesos de hidroxilación (proceso menor y conjugación con ácido glucurónico (proceso mayor). Menos del 1% de la dosis administrada se encuentra en forma inalterada en orina, mientras que el metabolito glucuro-conjugado representa cerca del 65 a 75% de la dosis administrada.

La excreción principalmente urinaria es muy rápida, 50% de la dosis administrada es eliminada dentro de las 6 horas posteriores a la dosis.

Variaciones fisiopatológicas: La absorción del ketoprofeno no se modifica en los ancianos. El incremento de la vida media de eliminación y la disminución del aclaramiento total puede reflejar una biotransformación lentificada.

CONTRAINDICACIONES

• A partir del 6° mes de embarazo.

• Hipersensibilidad al ketoprofeno ó a los excipientes del medicamento. Se han reportado reacciones anafilácticas severas, raramente fatales, en este tipo de pacientes. (Ver Reacciones adversas).

• Historia de alergia o asma secundarias a la ingesta de ketoprofeno, AINEs o ácido acetilsalicílico.

• Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico.

• Úlcera péptica activa, antecedente de enfermedad ácido péptica, sangrado gastrointestinal, cerebrovascular o cualquier otro tipo de sangrado activo.

• Insuficiencia hepática severa.

• Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 mL/min).

• Niños menores de 15 años.

• Falla cardiaca severa no controlada.

• Alteraciones hemostáticas o terapia anticoagulante concomitante (contraindicación relacionada a la ruta IM).

• Cirugía de derivación arterial coronaria (Bypass).

No debe usarseel ketoprofeno en combinación con

• Anticoagulantes orales.

• Otros AINEs (incluídas altas dosis de salicilatos).

• Heparina inyectable.

• Litio.

• Altas dosis de Metotrexate (> 15 mg/semana)

• Ticlopidina.

EMBARAZO

Primer trimestre: No se han evidenciado efectos teratogénicos en estudios en animales. En humanos no se han evidenciado efectos teratogénicos particulares relacionados con el uso de ketoprofeno durante el 1er trimestre de embarazo. Sin embargo, estudios epidemiológicos adicionales son necesarios para confirmar riesgo. El uso en el primer trimestre de ketoprofeno solo debe considerarse si es estrictamente necesario.

Segundo y tercer trimestre: La administración de ketoprofeno puede causar: Oligohidramnios (a partir de la semana 12), riesgo de daño cardiopulmonar (debido a constricción del ductus arterioso, puede acarrear falla cardiaca derecha y muerte in utero), incluso con una sola aplicación.

Al nacimiento se puede presentar falla renal (reversible o no reversible). Entre la semana 12 - 24 de embarazo la administración por periodos cortos se pueden prescribir solo si es estrictamente necesario. A partir de la semana 24 de embarazo, está contraindicado el uso de ketoprofeno.

Administración accidental después de las 24 semanas de embarazo requiere posterior monitoreo cardiaco y renal fetal y se dependerá adicionalmente del tiempo de exposición. La duración del monitoreo se debe ajustar acorde a la vida media de eliminación de ketoprofeno.

LACTANCIA: El ketoprofeno se excreta en la leche materna, por lo tanto debe evitarse su uso en mujeres lactantes.

EFECTOS EN LA HABILIDAD DE CONDUCIR Y OPERAR MAQUINARIA: Los pacientes deben ser prevenidos sobre el riesgo de vértigo, somnolencia, convulsiones y alteraciones visuales.

REACCIONES ADVERSAS

La siguiente clasificación CIOMS se utiliza cuando es aplicable, de la siguiente forma: Muy común =10%, común = 1% y = 10%, poco común = 0.1% y = 1%, raro = 0.01% y = 0.1%, muy raro ‹ 0.01 y desconocido (no puede ser estimado con los datos disponibles).

La lista de los siguientes efectos adversos se relaciona con eventos que fueron experimentados con presentaciones sólidas de ketoprofeno, utilizadas para el tratamiento de condiciones agudas o crónicas.

• Desórdenes del Sistema linfático y sangre

Raro: Anemia hemorrágica.

Desconocido: Agranulocitosis, trombocitopenia, aplasia de médula ósea.

Desconocido: Anemia hemolítica, leucopenia.

• Desórdenes del sistema inmune

Desconocido: Reacciones anafilácticas (incluyendo choque anafiláctico).

• Desórdenes psiquiátricos

Desconocido: Alteración del estado de ánimo.

Desconocido: Depresión, alucinaciones, confusión.

• Desórdenes del Sistema nervioso:

Poco común: Cefalea, mareo, somnolencia.

Raro: Parestesia.

Desconocido: Convulsiones, disgeusia.

Desconocido: Meningitis aséptica.

• Desórdenes visuales

Raro: Visión borrosa (ver Advertencias y precauciones de empleo).

• Desórdenes del oído y laberínticos

Raro: Tinitus.

• Desórdenes cardiacos

Desconocido: Exacerbación de la falla cardiaca.

• Desórdenes del sistema vascular

Desconocido: Hipertensión, vasodilatación.

Desconocido: Vasculitis (incluyendo vasculitis leucocitoclástica).

• Desórdenes respiratorios, torácicos y mediastinales

Raro: Asma.

Desconocido: Broncoespasmo (particularmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al ASA o a otros AINEs.

• Desórdenes gastrointestinales

Común: Dispepsia, dolor abdominal, náuseas, vómitos.

Poco común: Diarrea, constipación (estreñimiento), flatulencia, gastritis.

Raro: Estomatitis, úlcera péptica.

Desconocido: Exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, sangrado gastrointestinal y perforación.

Desconocido: Pancreatitis.

• Desórdenes hepatobiliares

Raro: Elevación de niveles de transaminasas, hepatitis.

• Desórdenes de la piel y subcutáneos

Poco común: Rash, prurito.

Desconocido: Reacciones de fotosensibilidad, alopecia, urticaria, angioedema, erupciones bullosas incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Desconocido: Pustulosis exantematosa aguda generalizada.

• Desórdenes renales

Desconocido: Pruebas de función renal anormales, falla renal aguda, nefritis túbulointersticial, síndrome nefrítico.

• Desórdenes generales

Poco común: Edema.

• Desórdenes nutricionales y del metabolismo

Desconocido: Hiponatremia.

• Investigaciones

Raro: Aumento de peso.

• Unos pocos casos de dolor y sensación de quemadura en el sitio de la inyección han sido reportados.

• Reacciones de hipersensibilidad: Dermatológicas (erupción, urticaria).

• Efecto sobre el SNC: Vértigo, y trastornos del comportamiento (raro).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Riesgo de hiperkalemia: El uso concomitante de ketoprofeno con ciertos medicamentos pueden producir hiperkalemia: Sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, IECAS, ARA II, AINEs, heparinas (no fraccionados o de bajo peso molecular), ciclosporina, tacrolimus, trimetropim. La ocurrencia de hiperkalemia depende de la presencia de otros cofactores adicionales.

Riesgo relacionado con efecto antiplaquetario: Aspirina, AINEs, ticlopidina, clopidogrel, tirofiban, eptifibatide, abciximab e liprost. El uso de medicamentos antiplaquetarios aumenta el riesgo de sangrado, así como lo hace su combinación con heparina y análogos (hirudinas), anticoagulantes orales y trombolíticos.

• Los siguientes medicamentos que se usen concomitantemente con ketoprofeno requieren monitoreo estricto de las variables clínicas y parámetros paraclínicos

Asociaciones que no se aconsejan: Otros AINEs (incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2) y altas dosis de salicilatos por incrementar el riesgo de úlcera y sangrado gastrointestinal.

Anticoagulantes orales, heparina por vía parenteral; Clopidogrel y ticlopidina: (aumenta el riesgo de sangrado); Litio: Aumento de la litemia; Metotrexate: Aumenta la toxicidad hematológica (a dosis mayores de 15 mg/semana).

Asociaciones que necesitan precauciones de empleo

Corticoesteroides: Incremento en el riesgo de sangrado o úlcera gastrointestinal (ver Advertencias y precauciones).

Diuréticos y Antihipertensivos; inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina e inhibidores de la angiotensina II (riesgo de falla renal aguda por disminución del flujo renal causado por inhibición de prostaglandinas), Metotrexate (a dosis menores de 15 mg/semanal), Pentoxifilina, Zidovudina.

Asociaciones a tener en cuenta para vigilar: Betabloqueadores, ciclosporina, tacrolimus, dispositivo intrauterino, agentes antiplaquetarios o anticoagulación profiláctica, agentes inductores de hiperkalemia, trombolíticos.

Antihipertensivos por disminución del efecto antihipertensivo.

Probenecid: La administración concomitante puede reducir marcadamente la depuración plasmática de ketoprofeno.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: Incremento del riesgo de sangrado gastrointestinal.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO

• Los efectos indeseables pueden ser minimizados usando la mínima dosis efectiva durante el tiempo más corto necesario para controlar los síntomas.

• Se debe tener precaución en pacientes que estén recibiendo concomitantemente medicamentos que puedan incrementar el riesgo de úlcera o sangrado, tales como corticosteroides orales, anticoagulantes tales como warfarina (derivado cumarínico), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiagregantes como ácido acetilsalicílico ASA (ver Interacciones), ya que incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

• Sangrado gastrointestinal, úlcera y perforación: Estos eventos se han reportado con todos los AINEs, que pueden ser fatales, en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de alerta o historia previa de eventos serios gastrointestinales.

• Raramente se han reportado, en asociación con el uso de AINEs, reacciones dermatológicas serias, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes parecen tener más alto riesgo de estas reacciones en el curso temprano de la terapia, la aparición de las reacciones se produce en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento.

• Pacientes con asma asociada con rinitis crónica, sinusitis crónica y/o poliposis nasal tienen un alto riesgo de alergia a aspirina y/o AINEs con respecto al resto de la población. La administración de ketoprofeno puede causar broncoespasmo y exacerbación de episodios de asma, especialmente en paciente alérgicos a aspirina y AINEs.

• En caso de presentarse sangrado gastrointestinal suspender el tratamiento inmediatamente.

• La administración a pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales (úlcera péptica, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) ha de ser cautelosa y bajo estricta supervisión.

• Con la administración de ketoprofeno, se debe considerar los casos de infertilidad anovulatoria debido a la no ruptura del folículo de Graff (reversible con la suspensión del medicamento) con el uso prolongado de ciertos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.

• Ketoprofeno como otros AINEs pueden enmascarar signos de infección.

• Pacientes con historia de reacciones de fotosensibilidad o fototoxicidad se deben monitorear.

• El seguimiento con transaminasas se recomienda en pacientes con historia de función hepática alterada o historia de enfermedad hepática, deben evaluarse periódicamente especialmente, si la terapia es prolongada. Pacientes con insuficiencia cardiaca crónica, hepática y/o renal, en pacientes bajo tratamiento diurético, Inhibidores del eje angiotensina alosteron (IECAS) o inhibidores receptores de angiotensina tipo II (ARAS II), pacientes ancianos, pacientes hipovolémicos, síndrome nefrótico, nefritis lúpica, cirrosis hepática descompensada deben ser estrictamente monitoreados con función renal y gasto urinario al inicio o después del incremento de dosis de ketoprofeno. En estos pacientes, la administración de ketoprofeno pueden inducir a una reducción del flujo sanguíneo renal, causada por la inhibición de las prostaglandinas, y conducir al deterioro de la función renal.

• Los pacientes ancianos tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINEs, especialmente sangrados gastrointestinales y perforaciones que pueden llegar a ser fatales. La dosis de ketoprofeno debe reducirse en estos pacientes.

• Se recomienda monitoreo de la química sanguínea, función renal y hepática durante tratamientos a largo plazo.

• Pacientes con hipertensión arterial y falla cardiaca es necesario monitorizase desde el inicio del tratamiento, debido a posible retención de agua y sodio con el uso de ketoprofeno, es posible que el paciente presente edemas y exacerbación de falla cardiaca y elevación de la tensión arterial.

• Los niveles de potasio deben monitorizarse regularmente, especialmente en pacientes diabéticos o cuando hay uso concomitante de medicamentos ahorradores de potasio (ver Interacciones).

• Si ocurren alteraciones visuales tales como visión borrosa, el tratamiento debe ser interrumpido.

• Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y niños prematuros.

• Lactancia (ver Lactancia).

MODO DE EMPLEO Y POSOLOGÍA: PROFENID inyectable en ampolla se administra estrictamente por vía intramuscular (IM). Una dosis diaria de 100 a 200 mg (1 a 2 ampollas). La administración de PROFENID inyectable debe realizarse Intramuscular profunda y lento, bajo condiciones estrictamente asépticas en el cuadrante superior-externo del glúteo. Si es necesario repetir la administración se sugiere cambio del sitio de aplicación. En caso de presentarse dolor agudo en el momento de la aplicación debe suspenderse inmediatamente. En caso de prótesis de cadera la inyección debe aplicarse en el glúteo opuesto. La duración del tratamiento es de 2 a 3 días. La dosis diaria debe ser dividida en 2 o 3 administraciones.

• Poblaciones en riesgo

Pacientes con falla renal y adulto mayor: La dosis inicial se debería reducir y ajustar si es necesario de acuerdo a la tolerancia renal.

Pacientes con hipovolemia: Ver Advertencias y Precauciones de Empleo.

SOBREDOSIS: En adultos los signos principales de sobredosis son cefalea, somnolencia, vértigo, náusea, vómito, diarrea y dolor abdominal. Durante intoxicación severa se ha observado hipotensión, depresión respiratoria y sangrado gastrointestinal. Hospitalización inmediata y tratamiento sintomático son necesarios. No hay antídoto específico.

PRESENTACIONES: Caja por 1, 2 y 6 ampollas de 2 mL en vidrio ámbar tipo I (Reg. San. INVIMA 2011 M 003014 R-3).

Gluv 1.0 Rev.08.2015

SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S. A.

Transversal 23 No. 97-73, Pisos 8 y 9

Teléfono: 6214400, Fax: 7444237

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior de 30 °C.