COMPOSICIÓN: Cada mL de JARABE contiene ketoprofeno 1 mg.

Excipientes c.s.

Cada 100 mL de JARABE contiene ketoprofeno 100 mg.

Excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio sintomático de la fiebre y/o dolor en los niños con edades comprendidas entre los 6 meses y los 11 años (35 kg).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido arilcarboxílco (grupo de los propiónicos de los AINE). Cuando el ketoprofeno es administrado a dosis bajas, tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Las propiedades anti-inflamatorias reales aparecen a dosis altas.

FARMACOCINÉTICA

Absorción: En niños e infantes,el ketoprofeno es rápidamente absorbido. A las 0.5 horas el nivel plasmático medio se encuentra al máximo. La vida media de eliminación (t1/2) es de 1.9 a 2 horas.

Cuando se compara la información farmacocinética media a la información en adultos que han recibido ketoprofeno en suspensión, la Cmáx es un 28% menor y la vida media de eliminación es similar.

Metabolismo: La biotransformación de ketoprofeno se caracteriza principalmente por la conjugación con el ácido glucurónico.

Eliminación: Casi todo el ketoprofeno administrado es excretado como metabolito en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Ketoprofeno está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad al ketoprofeno, ácido acetilsalicílico u otros AINEs o a sus excipientes, tales como ataques de asma u otro tipo de reacciones alérgicas. En estos pacientes se han reportado reacciones anafilácticas severas, raramente fatales.

Ketoprofeno también está contraindicado en los siguientes casos

— Falla cardiaca severa.

— Úlcera péptica/hemorrágica activa o antecedentes de enfermedad ácido péptica.

— Antecedentes de perforación o sangrado gastrointestinal, relacionados a terapias previas con AINEs.

— Insuficiencia hepática severa.

— Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 mL/min).

— Niños menores de 6 meses.

— Tercer trimestre de embarazo.

— Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico.

— Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass).

EMBARAZO

Durante el primer y segundo trimestre de embarazo: En ratones y ratas, no hay evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad. En conejos, se reportó una pequeña embriotoxicidad probablemente relacionada con toxicidad de la madre.

Como la seguridad del ketoprofeno en la mujer embarazada no ha sido evaluada, su uso durante el primer y segundo trimestre del embarazo debe ser evitado.

Durante el tercer trimestre de embarazo: Todos los inhibidores de la prostaglandina sintetasa incluido ketoprofeno pueden inducir una toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. Al final del embarazo, puede prolongarse el tiempo de sangrado tanto en la madre como en el niño. Por lo tanto, la administración de ketoprofeno está contraindicada desde los 6 meses en adelante (tercer trimestre del embarazo).

LACTANCIA: No hay datos disponibles sobre la excreción de ketoprofeno en la leche humana. Ketoprofeno no se recomienda a las madres lactantes.

REACCIONES ADVERSAS

La siguiente clasificación de frecuencias de CIOMS se utiliza cuando es aplicable y es de la siguiente manera: Muy común =10%; común = 1% y = 10%; poco común = 0.1% y = 1%; raro = 0.01% y = 0.1%; muy raro ‹ 0.01 y desconocido (no puede ser estimado con los datos disponibles).

Estudios clínicos en lactantes y niños han notificado vómitos, diarrea y reacciones de hipersensibilidad.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado con las formas sólidas de ketoprofeno en adultos

• Desórdenes del Sistema hematológico y linfático

Raro: Anemia hemorrágica.

Desconocido: Agranulocitosis, trombocitopenia, aplasia de médula ósea, anemia hemolítica, leucopenia.

• Desórdenes del sistema inmune

Desconocido: Reacciones anafilácticas (incluyendo choque anafiláctico).

• Desórdenes psiquiátricos

Desconocido: Depresión, alucinaciones, confusión, alteración del estado de ánimo.

• Desórdenes del Sistema nervioso

Poco común: Cefalea, mareo, somnolencia.

Raro: Parestesia.

Desconocido: Meningitis aséptica, convulsiones, disgeusia.

• Desórdenes visuales

Raro: Visión borrosa (ver Advertencias y precauciones de empleo).

• Desórdenes del oído y laberínticos

Raro: Tinitus.

• Desórdenes cardiacos

Desconocido: Exacerbación de la insuficiencia cardiaca.

• Desórdenes del sistema vascular

Desconocido: Hipertensión, vasodilatación, vasculitis (incluyendo vasculitis leucocitoclástica).

• Desórdenes respiratorios, torácicos y mediastinales

Raro: Asma.

Desconocido: Broncoespasmo (particularmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al ASA o a otros AINEs).

• Desórdenes gastrointestinales

Común: Dispepsia, dolor abdominal, náuseas, vómitos.

Poco común: Diarrea, constipación (estreñimiento), flatulencia, gastritis.

Raro: Estomatitis, úlcera péptica.

Desconocido: Exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, sangrado gastrointestinal y perforación, pancreatitis.

• Desórdenes hepatobiliares

Raro: Elevación de niveles de transaminasas, hepatitis.

• Desórdenes de la piel y subcutáneos

Poco común: Rash, prurito.

Desconocido: Reacciones de fotosensibilidad, alopecia, urticaria, angioedema, erupciones bullosas incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, pustulosis exantematosa aguda generalizada.

• Desórdenes renales

Desconocido: Pruebas de función renal anormales, insuficiencia renal aguda, nefritis túbulo intersticial, síndrome nefrítico.

• Desórdenes generales

Poco común: Edema.

• Desórdenes nutricionales y del metabolismo

Desconocido: Hiponatremia.

• Desórdenes durante investigación

Raro: Aumento de peso.

INTERACCIONES

No se recomienda la asociación con medicamentos tales como

— Otros AINEs (incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos: Riesgo aumentado de ulceración gastrointestinal y sangrado.

— Anticoagulantes (heparina y warfarina) e inhibidores de la agregación plaquetaria (p.ej. ticlopidina, clopidogrel): Aumento del riesgo de hemorragia. Si la coadministración es inevitable, los pacientes deben ser estrechamente monitorizados.

— Litio: Riesgo de elevación de los niveles plasmáticos de litio, a veces llegando a niveles tóxicos, debido a la disminución de la excreción renal del litio. En caso necesario, los niveles plasmáticos de litio deben ser estrechamente monitorizados y la dosis de litio debe ser ajustada durante y después de la terapia con AINE.

— Metotrexato a dosis superiores a 15 mg/semana: Aumento del riesgo de toxicidad hematológica del metotrexato, particularmente si se administra a dosis altas (> 15 mg/semana), posiblemente relacionado con el desplazamiento del metotrexato ligado a proteínas y a la disminución de su depuración renal.

• Asociaciones que requieren precauciones de uso

— Corticosteroides: Riesgo aumentado de ulceración gastrointestinal o sangrado (ver Advertencias).

— Metotrexato a dosis menores de 15 mg/semana: Durante las primeras semanas de tratamiento combinado, debe hacerse un hemograma semanalmente. Si hay alguna alteración de la función renal, o si el paciente es de edad avanzada, la vigilancia debe ser más frecuente.

— Diuréticos: Los pacientes que toman diuréticos, en particular los pacientes deshidratados, tienen un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal secundaria a una disminución en el flujo sanguíneo renal causada por la inhibición de las prostaglandinas. Estos pacientes deben ser rehidratados antes de iniciar la terapia de coadministración y debe monitorizarse la función renal al inicio del tratamiento (ver Precauciones).

— Inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II: En pacientes con función renal comprometida (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes ancianos), la administración de un inhibidor de la ECA o antagonistas de la angiotensina II conjuntamente con agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede dar lugar a un mayor deterioro de la función renal, incluso posible insuficiencia renal aguda.

— Pentoxifilina: Hay un mayor riesgo de hemorragia. Es necesario mantener un monitoreo clínico y del tiempo de sangrado más frecuente.

• Asociaciones que deben tenerse en cuenta

— Agentes antihipertensivos (betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos): Riesgo de disminución de la potencia antihipertensiva (inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por los AINEs).

— Trombolíticos: Hay un mayor riesgo de hemorragia.

— Probenecid: La administración concomitante de probenecid puede reducir notablemente la depuración plasmática del ketoprofeno.

— Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Riesgo aumentado de sangrado gastrointestinal.

ADVERTENCIAS: Efectos indeseables pueden ser minimizados mediante el uso de la dosis mínima efectiva durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas.

Se aconseja tener precaución en pacientes que reciben concomitantemente medicamentos que podrían aumentar el riesgo de ulceración o sangrado como los corticosteroides orales, los anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como el ácido acetil salicílico.

Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación: Se ha reportado hemorragia, ulceración o perforación que pueden ser fatales, con todos los AINE en cualquier momento del tratamiento, con o sin signos de alerta o con o sin antecedentes de eventos gastrointestinales graves.

Ancianos: Los ancianos tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINEs especialmente sangrado gastrointestinal y perforación, los cuales pueden ser fatales.

Reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, han sido reportadas muy raramente, en asociación con el uso de AINEs. Parece que los pacientes tienen un mayor riesgo de estas reacciones en las primeras etapas del tratamiento, ocurriendo durante el primer mes de tratamiento en la mayoría de los casos.

Insuficiencia hepática moderada.

El uso concomitante con ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

PRECAUCIONES

— Pacientes con úlcera péptica activa o antecedentes de la misma.

— Los AINE deben administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) ya que su estado puede agravarse aún más.

— Al inicio del tratamiento, la función renal debe ser cuidadosamente controlada en pacientes con insuficiencia cardiaca, cirrosis y nefrosis, en pacientes que reciben tratamiento con diuréticos o en pacientes con insuficiencia renal crónica. En estos pacientes, la administración de ketoprofeno puede inducir una reducción en el flujo sanguíneo renal causado por la inhibición de las prostaglandinas y conducir a una descompensación renal.

— Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardiaca congestiva leve a moderada debido a que han sido reportados retención de líquidos y edema en asociación con la terapia con AINE.

— Al igual que ocurre con todos los AINEs, se debe dar especial consideración cuando se traten pacientes con una hipertensión existente no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad cardiaca isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, antes de iniciar un tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo para enfermedad cardiovascular (por Ej. hipertensión, hiperlipidemias, diabetes mellitus, tabaquismo).

— Al igual que ocurre con otros AINEs, en presencia de una enfermedad infecciosa, debe tenerse en cuenta que las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas del ketoprofeno pueden enmascarar los signos habituales de progresión de una infección tales corno la fiebre.

— Raros casos de ictericia y hepatitis se han descrito con ketoprofeno.

— En caso de que se produzcan alteraciones visuales corno visión borrosa, se debe interrumpir el tratamiento.

— El uso de AINE puede afectar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que intentan concebir. En las mujeres que tienen dificultades para concebir o que están en estudio por infertilidad, debe considerarse retirar los AINEs.

— Pacientes diabéticos: PROFENID JARABE contiene 600 mg/mL de sacarosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

General: La dosis recomendada es de 0,5 mg/kg/dosis administrada 3 a 4 veces por día. Debe permitirse un mínimo de 4 horas entre las dosis. La dosis diaria máxima no deberá exceder de 2 mg/kg.

El periodo de tratamiento es generalmente de 2 a 5 días.

Administración: La dosis unitaria se obtiene llenando la jeringa dosificadora hasta la graduación en kilogramos que corresponde con el peso del bebé o niño al que le será administrado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Signos y síntomas: En caso de sobredosis masiva, el paciente debe ser trasladado inmediatamente al hospital. El contenido gástrico debe ser evacuado rápidamente.

Manejo: Debe instituirse tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Frasco por 150 mL, dentro de caja plegadiza

(Reg. San. INVIMA 2010 M-014564-R1).

CCDS V 4 Rev.07/2015

SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S. A.

Transversal 23 No. 97-73, Pisos 8 y 9

Teléfono: 6214400, Fax: 7444237

Bogotá, D.C., Colombia

ALMACENAMIENTO: Guardar en su empaque original a una temperatura inferior de 30 °C y protegido de la luz.