COMPOSICIÓN:

Principio activo: Diclofenaco colestiramina.

Concentración: 140 mg (equivalente a 75 mg de diclofenaco sódico).

Forma farmacéutica: Cápsulas de liberación prolongada.

Presentación comercial: Caja por 2 blíster por 10 cápsulas de liberación prolongada.

Categoría terapéutica: Analgésico no esteroideo anti inflamatorio.

INDICACIONES: Artritis aguda (incluida gota). Artritis crónica, especialmente artritis reumatoide, poliartritis crónica. Espondilitis anquilopoyetica (enfermedad de bechterew), estados irritativos en los casos de enfermedades degenerativas de las articulaciones y de la columna vertebral (artrosis activa y espondiloartrosis, síndrome cervical, lumbalgias, isquialgias, dolor post traumático y post operatorio e inflamación.

MECANISMO DE ACCIÓN: Diclofenaco sódico, sustancia activa, es un compuesto no esteroideo con marcadas propiedades, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, que ha sido demostrada experimentalmente, se considera que tiene una importante relación con su mecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, del dolor y de la fiebre.

La formulación diclofenaco-colestiramina utiliza un mecanismo de liberación a través de resinas de intercambio anionico que provee un rápido comienzo de acción, un efecto sostenido y un menor riesgo de efectos secundarios gástricos. La combinación Diclofenaco-colestiramina se desarrolló de acuerdo con las características farmacodinámicas y farmacocinéticas del Diclofenaco.La colestiramina es una resina de intercambio anionico insoluble y fuertemente básica por lo que tiene habilidad para intecambiar iones independientemente del pH.*

*New Dimension in Pain Management: DiclofenacColestyramine

HR Jhunjhunwala, Ashray kNaik. Indian Journal of Clinical Practice, Vol. 22, No. 12, May 2012.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Los AINEs pueden causar un aumento de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto del miocardio y eventos cerebrovasculares que pueden ser fatales.

PROLERTUS® NO deberá utilizarse en caso de: Hipersensibilidad conocida (por ej.: En forma de erupción cutánea o de trastornos respiratorios) a la sustancia activa diclofenaco, a la colestiramina o a algún excipiente. Hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalisilico o a otros calmantes antiinflamatorios y antirreumáticos, úlcera gástrica o intestinal existentes, heces sangrantes o negras, trastornos hematopoyéticos inexplicables, edema angioneurótico, broncoespasmo, pólipos nasales, rinitis aguda, cirugía de derivación arterial coronaria, disfunción hepática severa, embarazadas durante los últimos 3 meses del embarazo y lactancia, niños y adolescentes.

No deberá utilizarse para el dolor perioperatorio de cirugía de bypass coronario. Los pacientes ancianos tienen un mayor riesgo de efectos gastrointestinales serios.

Precauciones especiales en pacientes con insuficiencia renal con depuración de creatinina <30 ml/min. En pacientes con insuficiencia hepática moderada utilizar las dosis más bajas.

El uso concomitante con aspirina incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los ancianos. También se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. Se ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.

Otros: Cefalea, atontamiento o vértigo, erupciones cutáneas, elevación de las transaminasas séricas.

Casos aislados: Pancreatitits, estenosis intestinal por la formación de “diafragmas”, meningitis aséptica, pneumonitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell; eritroderma, púrpura, discrasias sanguíneas, trastornos cardiovasculares, disturbios de la visión o sensitivos.

Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo de diclofenac, especialmente en dosis altas (150 mg diarios) y en tratamientos de larga duración puede asociarse con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotromboticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus).

INTERACCIONES:

Litio y digoxina: Diclofenac puede aumentar la concentración plasmática de litio y digoxina.

Diuréticos: Como otros antiinflamatorios no esteroideos, Diclofenac puede disminuir la acción de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede asociarse con una hiperpotasemia, lo cual hace necesaria la monitorización frecuente de los niveles séricos de potasio.

Antiinflamatorios no esteroideos: La administración simultánea de diversos antiinflamatorios no esteroideos por vía sistémica puede aumentar la frecuencia de aparición de efectos indeseados.

Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos no parecen indicar que Diclofenac influya sobre la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados que muestran un aumento del riesgo de hemorragia con el empleo de terapia combinada de Diclofenac y anticoagulantes. Por consiguiente, se recomienda una estrecha vigilancia en tales pacientes.

Antiagregantes plaquetarios: Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Antidiabeticos: Los ensayos clínicos han demostrado que Diclofenac puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Sin embargo, existen casos aislados de efectos tanto hipo como hipoglucemicos con Diclofenac que precisaron modificar la dosificación de los agentes hipoglucemiantes.

Corticoides: Los corticoides pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Los ISRS pueden también aumentar el riesgo de sangrados gastrointestinales.

Metotrexato: Se procederá con precaución cuando se administren agentes antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que puede elevarse la concentración plasmática de metotrexato y, en consecuencia, aumentar la toxicidad del mismo.

Ciclosporina: Debido a los efectos de los agentes antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas renales, puede producirse unos aumentos de la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Antibacterianos quinólonicos: Existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

Embarazo:

Primer y segundo trimestre de la gestación: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. Este riesgo aumentaría con la dosis de la duración del tratamiento. Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, diclofenac no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza diclofenac una mujer que intenta quedar embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.

Fertilidad: El uso de diclofenac puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda su empleo en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.

Lactancia: Tras dosis diarios de 150 mg de diclofenac, la sustancia activa pasa a la leche materna, aunque en cantidades tan pequeñas que no son de esperar efectos indeseados en el lactante. Por ello, se valorará su administración durante la lactancia.

PRECAUCIONES: Es necesaria una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gástrica o intestinal, con colitis ulcerativa o con enfermedad de Crohn así como en pacientes con función hepática alterada. Al igual que sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, el empleo de Diclofenac puede producir elevaciones de uno o más enzimas hepáticas. Durante el tratamiento prolongado con Diclofenac debería controlarse la función hepática como medida de precaución. Si las pruebas de función hepática siguen siendo anormales o empeoran, si aparecen signos y síntomas clínicos que coincidan con el desarrollo de una enfermedad hepática o si se presentan otras manifestaciones (p. eje. Eosinofilia, rash, etc.) deberá interrumpirse el tratamiento con Diclofenac. Puede aparecer una hepatitis sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar Diclofenac a pacientes con porfiria hepática ya que puede desencadenar un ataque. Debido a la importancia de las prostaglandinas para mantener la irrigación sanguínea renal, se deberá tener especial precaución en los pacientes con función cardiaca o renal alteradas, en personas de edad avanzada, en los pacientes que estén siendo tratados con diuréticos y en aquellos con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, p. ej. en la fase pre o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por lo tanto, como medida cautelar, se recomienda controlar la función renal cuando se administre Diclofenac en tales casos. El cese del tratamiento suele ir seguido de la recuperación hasta el estado previo al mismo. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Diclofenac en niños, por lo que NO se recomienda su uso en estos pacientes. Se recomienda precaución en pacientes de edad por razones médicas básicas. En concreto se recomienda emplear la dosis eficaz más baja en pacientes de edad avanzada débiles o en los de poco peso.

DOSIS:

Adultos: La dosis recomendada de PROLERTUS® es de 1 o máximo 2 cápsulas por día (máximo 150 mg de diclofenaco), dependiendo de la severidad de la enfermedad. A menos que exista prescripción contraria, los adultos podrán recibir eventualmente una cápsula 2 veces al día. La dosis diaria puede ser generalmente prescrita en 2 tomas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: PROLERTUS, caja por 2 blíster por 5 tabletas de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2015M-0002733R1).

ADIUM S.A.S

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