COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada 100 mL de Suspensión Nasal en Spray contiene Furoato de Mometasona Anhidra Micronizada 0,05 g; excipientes c.s. Cada activación de la válvula libera 50 mcg de Furoato de Mometasona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de los síntomas asociado con la rinitis alérgica intermitente y persistente en adultos y niños mayores de 2 años. Tratamiento de la poliposis nasal en pacientes mayores de 18 años. Primera línea de tratamiento para pacientes mayores de 12 años con diagnóstico de rinosinusitis sin signos de infección bacteriana severa.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: La biodisponibilidad de la Mometasona tópica es aproximadamente del 0,7%, no obstante, los estudios de Mometasona en spray nasal demuestran que los valores son virtualmente indetectables en el plasma. Inicio de acción; en estudios clínicos con pacientes con rinitis alérgica se ha demostrado alivio clínicamente significativo dentro de las doce primeras horas de aplicación tópica de Mometasona (200 mcg).

Distribución: En estudios in vitro se informó que la unión de la Mometasona a las proteínas plasmáticas es del 98% aproximadamente (rango de concentración de 5 a 500 ng/ml).

Metabolismo: Tras la administración nasal, el medicamento que es deglutido y absorbido se metaboliza de forma extensa en el hígado a múltiples metabolitos. Uno de los metabolitos secundarios que se han descrito es el 6ß-hidroxi-mometasona.

Eliminación: Luego de una administración tópica nasal, cualquier traza del medicamento que sea absorbida es eliminada como metabolitos en la orina, bilis y heces. La vida media de eliminación es de 5,8 horas aproximadamente.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético, reduce las reacciones inflamatorias en las vías respiratorias, específicamente a nivel nasal, que se presentan en respuesta a los alergenos e irritantes presentes en el medio. Se presenta en forma de una suspensión sin alcohol y sin olor, para su administración tópica nasal, con un sistema de bomba manual atomizadora, de dosis exacta. El furoato de mometasona en spray nasal está indicado para el tratamiento de los síntomas nasales asociados con la rinitis alérgica intermitente y persistente en adultos y niños mayores de 2 años. También en el manejo de la poliposis nasal en pacientes mayores de 18 años, con disminución de la congestión nasal y el tamaño de los pólipos. Se considera primera línea de tratamiento para pacientes mayores de 12 años con diagnóstico de rinosinusitis sin signos de infección bacteriana severa. Actualmente los corticosteroides intranasales son considerados terapia de primera línea de la rinitis alérgica. En comparación con otros grupos farmacológicos, presentan ciertos efectos positivos; Se suprimen las reacciones alérgicas de fase tardía y se atenúan las reacciones de fase temprana. Las reacciones adversas son generalmente leves y limitadas a la mucosa nasal. Los efectos adversos sistémicos son raros.

El furoato de mometasona es un potente corticosteroide sintético, altamente eficaz, que en su forma de spray nasal presenta pocos o nulos efectos sistémicos. Posee propiedades antiinflamatorias específicas, sobre las células implicadas en la respuesta alérgica de la rinitis (mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, entre otros). También ha demostrado una disminución en la síntesis, liberación y actividad de algunos mediadores proinflamatorios (por ejemplo, leucotrienos, histamina y prostaglandinas) reduciendo las manifestaciones iniciales del proceso inflamatorio. Posterior a la aplicación tópica intranasal, la mometasona produce un efecto antiinflamatorio y antipruriginoso, la actividad resulta, al menos en parte, por la unión de la molécula al receptor esteroideo. Los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides, en general, se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, la cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema y a nivel celular reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. Niños menores de 2 años. Enfermedades micóticas, micobacterianas y virales no tratadas.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C. Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica. Evítese el congelamiento y manténgase en posición vertical. Agítese antes de usar.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos cardiovasculares: Dolor torácico. Durante los ensayos clínicos con spray nasal en adultos y adolescentes con rinitis alérgica intermitente y persistente, se informó dolor en el pecho en un 2 - 5% de los pacientes que recibieron furoato de mometasona 200 mcg / día.

Efectos gastrointestinales: Cuando se administra la mometasona de forma intranasal se ha reportado diarrea, náuseas y vómitos (especialmente en pacientes pediátricos) con una incidencia menor al 5%. También se han reportado casos de alteraciones del sentido del olfato y del gusto en estudios de fase IV. Efectos musculoesqueléticos: Durante los estudios clínicos fueron reportados casos raros de artralgia y mialgias.

Efectos neurológicos: Cefalea.

Efectos oftalmológicos: Se han reportado catarata, conjuntivitis y glaucoma, con una incidencia menor al 5%.

Otros: Candidiasis oral, tos, epistaxis, faringitis, sinusitis, úlcera de la nariz. Se ha reportado anafilaxia con el uso post-comercialización del furoato de mometasona intranasal.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El furoato de Mometasona se metaboliza principalmente a través del citocromo P-450/3A4, por tanto es de esperarse que inhibidores de esta enzima, como el ketoconazol, aumenten las concentraciones plasmáticas del furoato de mometasona.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Debe usarse con precaución si se utiliza en pacientes con infecciones tuberculosas activas o latentes del tracto respiratorio, o en infecciones micóticas, bacterianas, virales sistémicas sin tratamiento o en herpes simple ocular. Después de 12 meses de tratamiento con furoato de mometasona, no se ha observado evidencia de atrofia de la mucosa nasal; adicionalmente, el furoato de mometasona tiende a revertir la mucosa nasal alterada hacia un fenotipo histológico normal. Pacientes que usan este fármaco durante varios meses o mayor tiempo, se deben examinar en busca de posibles cambios de la mucosa nasal, incluyendo el desarrollo de ulceraciones nasales. Si se desarrolla una infección micótica localizada en la nariz o faringe, se debe suspender el tratamiento y se debe instaurar un tratamiento apropiado. No existe evidencia de una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA) después del tratamiento prolongado con furoato de mometasona. Sin embargo, los pacientes que se cambian de una terapia de administración a largo plazo con corticoesteroides activos sistémicamente a furoato de mometasona necesitan una vigilancia cuidadosa. El retiro de los corticoesteroides sistémicos en estos pacientes puede producir una insuficiencia adrenal. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia adrenal o síntomas de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial), se deben adoptar medidas apropiadas. Se debe advertir a los pacientes que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticoesteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticoesteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal, aumento de la presión intraocular y cataratas. Los corticoesteroides pueden causar una disminución en la velocidad del crecimiento, cuando se administran a pacientes pediátricos, se debe monitorear continuamente el crecimiento de pacientes pediátricos que estén recibiendo furoato de mometasona. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticoesteroides intranasales se debe valorar la dosis de cada paciente a la dosis más baja que controle efectivamente los síntomas. Debido al efecto inhibitorio de los corticoesteroides sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han sido sometidos a cirugía nasal reciente o han presentado un trauma nasal, no deben usar corticoesteroides nasales hasta que se presente la cicatrización. Rara vez, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración intranasal de furoato de mometasona. Muy rara vez, se ha reportado anafilaxis y angioedema. Muy rara vez han sido reportadas alteraciones en el gusto y olfato. Rinosinusitis aguda: si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de furoato de mometasona, en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de furoato de mometasona, en el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años.

El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como Coriorretinopatia Serosa Central (CRSC)

Pediatría: No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad del furoato de mometasona en la forma de spray nasal en niños menores de 2 años.

Adultos mayores: En un estudio que incluyó un total de 280 pacientes mayores de 64 años de edad (rango de edad de 64 a 86 años), con rinitis alérgicas o pólipos nasales que fueron tratados con furoato de mometasona por 3 a 4 meses, las reacciones adversas notificadas en esta población fueron similares (tipo e incidencia) a los reportados por los pacientes más jóvenes.

Trastornos hepáticos: En pacientes que cursen con trastornos hepáticos, o con insuficiencia hepática, se ha encontrado un aumento de las concentraciones del Furoato de Mometasona, por lo tanto, se debe tener precaución.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Solo se debe aplicar de forma tópica intranasal. Para utilizar el producto se debe retirar la tapa plástica y agitar bien el frasco. Cuando se utiliza por primera vez se debe preparar la válvula presionándola hacia abajo y luego activándola unas diez veces o hasta lograr una aspersión fina. El paciente debe limpiarse suavemente las fosas nasales, luego tapar una de ellas, inclinar levemente la cabeza hacia delante, manteniendo el frasco en posición vertical, introducir cuidadosamente el aplicador en la fosa nasal contraria y presionar firmemente hacia abajo el aplicador utilizando los dedos índice y mediano al mismo tiempo, apoyando la base del frasco en el dedo pulgar.

Rinitis alérgica intermitente y persistente:

Adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad: En el tratamiento y la profilaxis, la dosis diaria recomendada es dos aplicaciones en cada fosa nasal una vez al día (50 mcg por cada activación para un total de 200 mcg al día). Una vez se haya logrado tener un control de la enfermedad se puede pasar a un esquema de una sola aplicación en el día en cada fosa nasal (100 mcg al día). En caso de no lograr el control, se puede aumentar la dosificación a cuatro aplicaciones en el día en cada fosa nasal (400 mcg), para luego disminuir hasta la dosis normal.

Edad pediátrica: En niños entre tres y once años de edad, se recomienda una aplicación (50 mcg) en cada fosa nasal una vez al día (total 100 mcg).

Poliposis nasal:

Adultos (mayores de 18 años, incluyendo pacientes geriátricos): La dosis usual recomendada es dos aplicaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total diaria 400 mcg). Una vez se han controlado adecuadamente los síntomas, se recomienda una reducción a dos aplicaciones en cada fosa nasal (dosis total de 200 mcg).

Furoato de mometasona, cuenta con una bomba que garantiza uniformidad de dosificación durante toda la vida del producto, el desempeño del spray es consistente en todas las aplicaciones y el abanico de aspersión es circular y homogéneo lo cual garantiza que el producto llegue y abarque la zona de aplicación consistentemente. El envase presenta un diseño ergonómico y el diseño del aplicador permite una cómoda aplicación.

SOBREDOSIS: La absorción y por consiguiente la biodisponibilidad sistémica del furoato de mometasona es muy baja cuando se administra de forma tópica intranasal. Estudios realizados con cuatro veces la dosis recomendada, no han demostrado una mayor incidencia de eventos adversos, por lo tanto la sobredosificación por el producto es muy poco probable. En caso de ocurrir se recomienda observación clínica del paciente.

PRESENTACIONES: RINAID® Spray Nasal, frasco por 10 g (60 dosis) y 18 g (140 dosis) (Reg. San. INVIMA 2020M-0014581-R1).

Versión: v1 (27 MAY 2022)

División de Tecnoquímicas S.A.

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