COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de suspensión contiene:

Fexofenadina clorhidrato 0,60 g, Fenilefrina clorhidrato 0,30 g.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina o alguno de los componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. Pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa y en quienes han presentado hipersensibilidad o idiosincrasia respectiva de sus componentes, de agentes adrenérgicos o de otros fármacos de estructura química similar.

Las manifestaciones de idiosincrasia de los pacientes respecto a los agentes adrenérgicos incluyen insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias.

INDICACIONES: Antihistamínico y descongestionante de la rinitis alérgica.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico H1 no sedante. Es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

La Fenilefrina es un simpaticomimético que actúa directamente sobre los receptores α-adrenérgicos. Debido a su mecanismo de acción, produce constricción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal aliviando la congestión.

FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión oral.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

REACCIONES ADVERSAS:

Fexofenadina clorhidrato:

• Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes, cefalea, somnolencia, mareo

• Trastornos oculares: Frecuencia no conocida, visión borrosa.

• Trastornos gastrointestinales: Frecuentes, nauseas.

• Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Poco frecuentes: fatiga.

Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

• Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica.

• Trastornos psiquiátricos: Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paranoia).

• Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones.

• Trastornos gastrointestinales: Diarrea

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción, urticaria, prurito.

Fenilefrina clorhidrato:

Las reacciones adversas pueden clasificarse según la frecuencia del trastorno en: Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100); raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Durante la utilización de Fenilefrina se han observado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud y se enlistan a continuación:

INTERACCIONES:

Fexofenadina clorhidrato:

La fexofenadina no se biotransforma por vía hepática, y por lo tanto no interacciona con otros medicamentos que se metabolizan a través de mecanismos hepáticos. La fexofenadina es una P-glicoproteína (P-gp), y el sustrato de polipéptido transportador de aniones orgánicos (OATP). El uso concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de la P-gp puede afectar a la exposición a la fexofenadina. La administración concomitante de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol aumenta 2-3 veces el nivel de fexofenadina en plasma. Los cambios no están acompañados por cualquier tipo de efectos en el intervalo QT y no se han asociado con ningún incremento en los efectos adversos comparado con el medicamento utilizado sólo.

La administración concomitante de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol, no aumentó significativamente el intervalo QT.

La administración de fexofenadina 15 minutos después de la administración de antiácidos que contengan magnesio o aluminio, disminuye la biodisponibilidad de fexofenadina. Es recomendable dejar pasar dos horas entre la administración de fexofenadina y estos antiácidos.

Fenilefrina clorhidrato:

Otros simpaticomiméticos, inhibidores de la MAO: pueden aumentar el efecto de la fenilefrina y provocar hipertensión arterial severa. Riesgo de hipertensión paroxística, hipertermia posiblemente mortal con: IMAO (iproniazida, nialamida), asociación contraindicada.

Anestésicos generales: durante la anestesia con anestésicos inhalatorios elevan el riesgo de arritmias ventriculares e hipertensión. Riesgo de crisis hipertensiva perioperatoria y arritmias con: anestésicos volátiles halogenados (desflurano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, sevoflurano). Fenilefrina puede interaccionar con ciclopropano y halotano y otros anestésicos inhalatorios halogenados, pudiendo inducir fibrilación ventricular

Antidepresivos tricíclicos: potencian los efectos adversos cardiovasculares de la fenilefrina. Riesgo de arritmias con: glucósidos cardíacos, quinidina, antidepresivos tricíclicos, antidepresivos noradrenérgicos-serotoninérgicos (milnaciprán, venlafaxina), sibutramina.

Metildopa: aumenta la acción y los efectos adversos de la fenilefrina.

Alfabloqueadores: antagonizan el efecto de la fenilefrina. Fenilefrina puede aumentar la presión sanguínea y por tanto revertir la acción de muchos agentes antihipertensivos. La interacción del hidrocloruro de fenilefrina con los fármacos bloqueantes de los receptores α y β puede ser compleja.

Derivados ergóticos: incrementan los efectos vasopresores del fármaco, lo que implicaría hipertensión severa y puede favorecer también la aparición de arritmias cardíacas.

Riesgo de vasoconstricción y/o crisis hipertensiva con: alcaloides del cornezuelo dopaminérgicos (bromocriptina, cabergolina, lisurida, pergolida); alcaloides del cornezuelo vasoconstrictores (dihidroergotamina, ergotamina, metilergometrina, metisergida); IMAO tipo A (moclobemida, toloxatona); linezolid.

Riesgo de hipertensión grave con: algunos agentes oxitócicos y pueden ocurrir accidentes cerebrovasculares durante el período de postparto.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia:

Fexofenadina clorhidrato:

Eficacia clínica y seguridad:

Los estudios de reacción alérgica en humanos tras dosis únicas y dos veces al día de fexofenadina demostraron que el medicamento muestra un efecto antihistamínico que se inicia en una hora, llega a un máximo a las 6 horas y permanece durante 24 horas. No hay pruebas de desarrollo de tolerancia a estos efectos tras 28 días de dosificación. Se ha encontrado que existe una relación dosis-respuesta positiva con dosis de 10 mg a 130 mg administradas por vía oral. En este modelo de actividad antihistamínica, se ha encontrado que se requieren dosis de al menos 130 mg para conseguir un efecto consistente que se mantenga durante un periodo de 24 horas. La inhibición máxima en las áreas dérmicas de pápula y eritema fue superior al 80%.

Los estudios clínicos realizados para la rinitis alérgica estacional han mostrado que una dosis de 120 mg es suficiente para una eficacia de 24 horas.

No se observaron cambios en el intervalo QT c en los pacientes con rinitis alérgica estacional a los que se administró 240 mg de fexofenadina clorhidrato, dos veces al día, durante 2 semanas, en comparación con placebo. Tampoco se observaron cambios significativos del intervalo QT c en voluntarios sanos tratados con 60 mg como máximo de fexofenadina dos veces al día durante 6 meses, 400 mg, dos veces al día, durante 6,5 días y 240 mg, una vez al día durante un año, en comparación con placebo.

Fexofenadina a concentraciones 32 veces mayores que el nivel terapéutico en el hombre no afectó al rectificador retrasado del canal de K + clonado procedente de corazón humano.

Fexofenadina clorhidrato (5-10 mg/kg por vía oral) inhibió el broncoespasmo inducido por antígeno en cobayas sensibilizados e inhibió la liberación de histamina a concentraciones supraterapéuticas (10-100 µ M) en mastocitos peritoneales.

Fenilefrina clorhidrato:

La fenilefrina es un agente simpaticomimético que actúa directamente sobre los receptores alfa adrenérgicos. A dosis terapéuticas, no tiene efecto estimulante en los receptores beta adrenérgicos del corazón. Debido a su mecanismo de acción, produce constricción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal, aliviando la congestión.

Farmacocinética:

Fexofenadina clorhidrato:

Absorción: Fexofenadina clorhidrato se absorbe rápidamente en el organismo tras la administración oral con una Tmax que se alcanza aproximadamente 1-3 horas después de la dosis. El valor medio de la Cmax fue aproximadamente de 427ng/ml tras la administración de una dosis diaria única de 120 mg.

Distribución: Fexofenadina se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 60-70%.

Metabolismo o Biotransformación: La fexofenadina solo se metaboliza hasta un grado limitado (por vía hepática o no hepática), y fue el único compuesto importante identificado en orina y heces de animales y humanos. El perfil de concentración plasmática de fexofenadina sigue una disminución biexponencial con una semivida de eliminación terminal que oscila entre 11 y 15 horas tras la administración múltiple. La farmacocinética de las dosis única y múltiple de fexofenadina es lineal para dosis orales de hasta 120 mg, dos veces al día. A dosis de 240 mg dos veces al día, se produce un aumento ligeramente mayor (8,8%) que el incremento proporcional en el área bajo la curva del estado estacionario, lo que podría indicar que la farmacocinética de la fexofenadina es prácticamente lineal a dosis entre 40 mg y 240 mg tomados diariamente. Se cree que la principal vía de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta un 10% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina.

Fenilefrina clorhidrato:

La fenilefrina se adsorbe en forma irregular en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 38%. Tras la administración oral, la concentración plasmática máxima se alcanza en 1 a 2 horas. La vida media es alrededor de 2 a 3 horas. Se metaboliza en la pared intestinal y el hígado por medio de la monoaminoxidasa. La excreción es principalmente urinaria.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños de 2 a 5 años: 2.5 mL cada 12 horas

Niños de 6 a 11 años: 10 mL cada 12 horas

Niños mayores de 12 años: 10 mL cada 12 horas

Mayores de 65 años: 5 mL cada 12 horas

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS:

Fexofenadina clorhidrato:

Se han comunicado casos de mareo, somnolencia, fatiga y sequedad de boca por sobredosis con fexofenadina. Se han administrado dosis únicas de hasta 800 mg, y dosis de hasta 690 mg dos veces al día, durante un mes o 240 mg una vez al día durante un año a adultos sanos sin el desarrollo de efectos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. La dosis máxima tolerada de fexofenadina no ha sido establecida.

Se deben practicar las medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina eficazmente la fexofenadina de la sangre.

No se conoce un antídoto específico.

Fenilefrina clorhidrato:

La sobredosis de fenilefrina produce excesiva estimulación del sistema nervioso simpático con efectos como ansiedad, temor, agitación, dolor de cabeza (puede ser síntoma de hipertensión), convulsiones, insomnio, confusión, irritabilidad, temblores, anorexia, náuseas, vómitos, psicosis con alucinaciones (más frecuentes en niños) y efectos sobre el sistema cardiovascular como hipertensión (a veces con hemorragia cerebral y edema pulmonar), arritmias, palpitaciones, vasoconstricción periférica y visceral, reducción del caudal de sangre a órganos vitales pudiendo disminuir la perfusión renal, con reducción de la producción de orina y acidosis metabólica; incremento del trabajo cardiaco por incremento de la resistencia arterial periférica; los efectos vasoconstrictores graves pueden más probablemente ocurrir en pacientes hipovolémicos, bradicardia grave. En uso prolongado se puede producir depleción del volumen plasmático.

El tratamiento de la sobredosis de fenilefrina es sintomático y de soporte.

PRESENTACIÓN: Frasco por 60 mL (Reg. San. INVIMA 2020M-0007946-R1).

ALMACENAMIENTO: Mantener a una temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

BIBLIOGRAFÍA:

• Comisión revisora de medicamentos, acta 10 del 2003.

• Comisión revisora de medicamentos, acta 13 del 2010.

• Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios ( Ficha técnica Fexofenadina). Recuperado de https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/79726/FT_79726.html

• PLM de México (Fexofenadina), recuperado de https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/fexofenadina_comprimidos/10/101/64800/25

• PLM de México (Fenilefrina), recuperado de https://www.medicamentosplm.com/cad/Home/productos/fenilefrina_soluci%C3%B3n_inyectable/1380/101/69330/162

• Instituto de Salud pública de Chile (2012), Folleto de información al profesional fenilefrina clorhidrato / Clorfenamina maleato jarabe, recuperado de https://www.medicamentosplm.com/cad/Home/productos/fenilefrina_soluci%C3%B3n_inyectable/1380/101/69330/162

Fabricado por: ALTEA FARMACEUTICA S.A

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