COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de suspensión oral contiene:

Fexofenadina Clorhidrato 0,60 g.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes, embarazo, lactancia. Niños menores de 12 años. La seguridad y efectividad en niños menores de doce años no han sido establecidas.

INDICACIONES: Antihistamínico.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico H1 no sedante. Es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión oral.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes, cefalea, somnolencia, mareo

Trastornos oculares: Frecuencia no conocida, visión borrosa.

Trastornos gastrointestinales: Frecuentes, nauseas.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Poco frecuentes: fatiga.

Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

• Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica.

• Trastornos psiquiátricos: Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paranoia).

• Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones.

• Trastornos gastrointestinales: Diarrea

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupción, urticaria, prurito.

INTERACCIONES:

La fexofenadina no se biotransforma por vía hepática, y por lo tanto no interacciona con otros medicamentos que se metabolizan a través de mecanismos hepáticos. La fexofenadina es una P-glicoproteína (P-gp), y el sustrato de polipéptido transportador de aniones orgánicos (OATP). El uso concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de la P-gp puede afectar a la exposición a la fexofenadina. La administración concomitante de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol aumenta 2-3 veces el nivel de fexofenadina en plasma. Los cambios no están acompañados por cualquier tipo de efectos en el intervalo QT y no se han asociado con ningún incremento en los efectos adversos comparado con el medicamento utilizado sólo.

La administración concomitante de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol, no aumentó significativamente el intervalo QT.

La administración de fexofenadina 15 minutos después de la administración de antiácidos que contengan magnesio o aluminio, disminuye la biodisponibilidad de fexofenadina. Es recomendable dejar pasar dos horas entre la administración de fexofenadina y estos antiácidos.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia:

Eficacia clínica y seguridad:

Los estudios de reacción alérgica en humanos tras dosis únicas y dos veces al día de fexofenadina demostraron que el medicamento muestra un efecto antihistamínico que se inicia en una hora, llega a un máximo a las 6 horas y permanece durante 24 horas. No hay pruebas de desarrollo de tolerancia a estos efectos tras 28 días de dosificación. Se ha encontrado que existe una relación dosis-respuesta positiva con dosis de 10 mg a 130 mg administradas por vía oral. En este modelo de actividad antihistamínica, se ha encontrado que se requieren dosis de al menos 130 mg para conseguir un efecto consistente que se mantenga durante un periodo de 24 horas. La inhibición máxima en las áreas dérmicas de pápula y eritema fue superior al 80%.

Los estudios clínicos realizados para la rinitis alérgica estacional han mostrado que una dosis de 120 mg es suficiente para una eficacia de 24 horas.

No se observaron cambios en el intervalo QT c en los pacientes con rinitis alérgica estacional a los que se administró 240 mg de fexofenadina clorhidrato, dos veces al día, durante 2 semanas, en comparación con placebo. Tampoco se observaron cambios significativos del intervalo QT c en voluntarios sanos tratados con 60 mg como máximo de fexofenadina dos veces al día durante 6 meses, 400 mg, dos veces al día, durante 6,5 días y 240 mg, una vez al día durante un año, en comparación con placebo.

Fexofenadina a concentraciones 32 veces mayores que el nivel terapéutico en el hombre no afectó al rectificador retrasado del canal de K + clonado procedente de corazón humano.

Fexofenadina clorhidrato (5-10 mg/kg por vía oral) inhibió el broncoespasmo inducido por antígeno en cobayas sensibilizados e inhibió la liberación de histamina a concentraciones supraterapéuticas (10-100 µ M) en mastocitos peritoneales.

Farmacocinética:

Absorción: Fexofenadina clorhidrato se absorbe rápidamente en el organismo tras la administración oral con una Tmax que se alcanza aproximadamente 1-3 horas después de la dosis. El valor medio de la Cmax fue aproximadamente de 427ng/ml tras la administración de una dosis diaria única de 120 mg.

Distribución: Fexofenadina se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 60-70%.

Metabolismo o Biotransformación: La fexofenadina solo se metaboliza hasta un grado limitado (por vía hepática o no hepática), y fue el único compuesto importante identificado en orina y heces de animales y humanos. El perfil de concentración plasmática de fexofenadina sigue una disminución biexponencial con una semivida de eliminación terminal que oscila entre 11 y 15 horas tras la administración múltiple. La farmacocinética de las dosis única y múltiple de fexofenadina es lineal para dosis orales de hasta 120 mg, dos veces al día. A dosis de 240 mg dos veces al día, se produce un aumento ligeramente mayor (8,8%) que el incremento proporcional en el área bajo la curva del estado estacionario, lo que podría indicar que la farmacocinética de la fexofenadina es prácticamente lineal a dosis entre 40 mg y 240 mg tomados diariamente. Se cree que la principal vía de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta un 10% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños de 2 a 5 años: 2,5 mL cada 12 horas

Niños de 6 a 11 años: 5 mL cada 12 horas

Niños mayores de 12 años: 10 mL cada 12 horas

Mayores de 65 años: 5 mL cada 12 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS:

Se han comunicado casos de mareo, somnolencia, fatiga y sequedad de boca por sobredosis con fexofenadina. Se han administrado dosis únicas de hasta 800 mg, y dosis de hasta 690 mg dos veces al día, durante un mes o 240 mg una vez al día durante un año a adultos sanos sin el desarrollo de efectos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. La dosis máxima tolerada de fexofenadina no ha sido establecida.

Se deben practicar las medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina eficazmente la fexofenadina de la sangre.

No se conoce un antídoto específico.

PRESENTACIÓN: Frasco por 120 mL (Reg. San. INVIMA 2020M-0007936-R1).

ALMACENAMIENTO: Mantener a una temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

BIBLIOGRAFÍA:

• Comisión revisora de medicamentos, acta 10 del 2003.

• Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios ( Ficha técnica Fexofenadina). Recuperado de https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/79726/FT_79726.html

• PLM de México (Fexofenadina), recuperado de https://www.medicamentosplm.com/Home/productos/fexofenadina_comprimidos/10/101/64800/25

Fabricado por: ALTEA FARMACEUTICA S.A

Comercializado por:

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