COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA orodispersable contiene risperidona 0,50 mg.

INDICACIONES: Alternativo en los tratamientos de esquizofrenia aguda y crónica. Monoterapia de desorden bipolar. Tratamiento de desórdenes de la conducta en niños, adolescentes y adultos con retardo mental.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posee una alta afinidad por los receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos. Risperidona se une también a los receptores a1-adrenérgicos, y con baja actividad a los receptores H1-histaminérgicos y a2-adrenérgicos. Risperidona, no tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque es un potente antagonista D2 lo cual se considera que mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia, causa una menor depresión de la actividad motora e inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El equilibrado antagonismo central de serotonina y dopamina puede disminuir el riesgo de efectos secundarios extrapiramidales y extender su actividad terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Risperidona se absorbe completamente tras su administración por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 y 2 horas. Los alimentos no afectan a su absorción, por lo cual, Risperidona puede administrarse con o sin comidas. Distribución: Risperidona se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es de 1-2 litros/kg. En plasma, Risperidona se une a la albúmina y a las a1-glucoproteínas ácidas. La unión de Risperidona a proteínas plasmáticas es del 90% y de la 9-hidroxirisperidona del 77%. El estado estacionario de Risperidona se alcanza, en la mayoría de los pacientes, durante el primer día. El estado de equilibrio de la 9-hidroxi-risperidona se alcanza dentro de los 4 o 5 días de tratamiento. Las concentraciones plasmáticas de Risperidona son proporcionales a la dosis administrada, dentro del rango de dosis terapéuticas establecido. Metabolismo: Risperidona se metaboliza vía citocromo P-450 2D6 a 9-hidroxirisperidona la cual tiene una actividad farmacológica similar a la de Risperidona. Risperidona y 9-hidroxi-risperidona forman pues la fracción antipsicótica activa. La P-450 2D6 está sujeta a polimorfismo genético. Los metabolizadores rápidos de la P-450 2D6 convierten Risperidona en 9-hidróxi-risperidona rápidamente, mientras que los metabolizadores lentos de la P-450 2D6 la convierten mucho más lentamente. Aunque los metabolizadores rápidos tienen concentraciones más bajas de Risperidona y mayores de 9-hidróxi-risperidona que los metabolizadores lentos, la farmacocinética combinada de Risperidona y 9-hidróxi-risperidona (es decir, la fracción antipsicótica activa), tras la administración de dosis únicas y múltiples, son similares en los metabolizadores rápidos y lentos de la P-450 2D6. Otra vía de metabolización de Risperidona es la N-desalquilación. Eliminación: Tras la administración oral a pacientes psicóticos, la Risperidona se elimina con una semivida de alrededor de 3 horas. La semivida de eliminación, tanto de la 9-hidroxirisperidona como de la fracción antipsicótica activa es de 24 horas. Una semana después de su administración, el 70% de la dosis se ha eliminado por vía urinaria y el 14% por las heces. En la orina, Risperidona y 9-hidroxi- Risperidona representan el 35-45% de la dosis administrada. Los demás metabolitos son inactivos. Linealidad: Las concentraciones plasmáticas de Risperidona son proporcionales a la dosis en el intervalo posológico terapéutico. Pacientes de edad avanzada, insuficiencia hepática y renal: Un estudio a dosis única mostró un aumento de las concentraciones plasmáticas de la fracción antipsicótica activa en un 43%, un aumento de la semivida en un 38% y una disminución del aclaramiento de la fracción antipsicótica activa en un 30% en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia renal se observó un aumento de las concentraciones plasmáticas de la fracción antipsicótica activa y una disminución del aclaramiento de la fracción antipsicótica activa en un 60% de media. Las concentraciones plasmáticas de Risperidona fueron normales en pacientes con insuficiencia hepática, pero la fracción libre media de Risperidona en plasma aumentó un 35% aproximadamente. Poblaciones pediátricas: La farmacocinética de Risperidona, de 9-hidroxi-risperidona y de la fracción antipsicótica activa es similar en niños mayores de 5 años y en adultos. Sexo, raza y consumo de tabaco: En un análisis de farmacocinética poblacional se puso de manifiesto que aparentemente el sexo, la raza o el consumo de tabaco no tienen efecto sobre la farmacocinética de Risperidona ni de la fracción antipsicótica activa.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Risperidona, embarazo y lactancia. Puede producir hipotensión ortostática e interferir con actividades que requieran agudeza visual. Puede interactuar con otros depresores del sistema nervioso central. Puede antagonizar los efectos de la levodopa y otros agonistas dopaminérgicos. Se han presentado accidentes cerebrovasculares en pacientes tratados con Risperidona.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas (RAs) notificadas con más frecuencia (incidencia ≥10 %) son: parkinsonismo, cefalea e insomnio. A continuación se citan todas las RAs notificadas en ensayos clínicos y después de la comercialización. Se aplican los siguientes términos y frecuencias: Muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a < 1/100), raros (≥1/10.000 a < 1/1000), muy raros (< 1/10.000) y de frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Trastornos cardiacos:Frecuentes: Taquicardia. Poco frecuentes: Bloqueo auriculoventricular, Bloqueo de rama, Fibrilación auricular, Bradicardia sinusal, Palpitaciones. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: Anemia, Trombocitopenia. Raras: Granulocitopenia. Frecuencia no conocida: Agranulocitosis. Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuentes: Parkinsonismo, Cefalea. Frecuentes: Acatisia, mareo, temblor, distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia. Poco frecuentes: Ausencia de respuesta a estímulos, pérdida de conciencia, síncope, reducción del nivel de conciencia, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, disartria, alteración de la atención, hipersomnia, mareo postural, trastorno del equilibrio, discinesia tardía, trastorno del habla, anomalía de la coordinación, hipoestesia. Raras: Síndrome neuroléptico maligno, coma diabético, trastorno cerebrovascular, isquemia cerebral, trastorno del movimiento. Trastornos oculares: Frecuentes: Visión borrosa. Poco frecuentes: Conjuntivitis, hiperemia ocular, secreción ocular, hinchazón ocular, sequedad ocular, aumento del lagrimeo, fotofobia. Raras: Disminución de la agudeza visual, Movimiento ocular, Glaucoma. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: Dolor de oídos, Acúfenos. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes: Disfonía, Epistaxis, Tos, Congestión nasal, Dolor faringolaríngeo. Poco frecuentes: Sibilancias, Neumonía por aspiración, Congestión pulmonar, Trastorno respiratorio, Estertores, Congestión del tracto respiratorio, Disfonía. Raras: Síndrome de apnea del sueño, Hiperventilación. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Vómitos, Diarrea, Estreñimiento, Náuseas, Dolor abdominal, Dispepsia, Sequedad de boca, Malestar de estómago. Poco frecuentes: Disfagia, Gastritis, Incontinencia fecal, Fecaloma. Raras: Obstrucción intestinal, Pancreatitis, Hinchazón labial, Queilitis. Trastornos renales y urinarios: Frecuentes: Enuresis. Poco frecuentes: Disuria, Incontinencia urinaria, Polaquiuria. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes: Erupción, Eritema. Poco frecuentes Angioedema, Lesión cutánea, Trastorno cutáneo, Prurito, Acné, Decoloración de la piel, Alopecia, Dermatitis seborreica, Hiperqueratosis, Sequedad de la piel. Raras: Caspa. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuentes: Artralgia, Dolor de espalda, Dolor en las extremidades. Poco frecuentes: Debilidad muscular, Mialgia, Dolor de cuello, Hinchazón de las articulaciones, Anomalía postural, Rigidez de las articulaciones, Dolor torácico músculo esquelético. Raras: Rabdomiólisis. Trastornos endocrinos: Poco frecuentes: Aumento dosis-dependiente de las concentraciones plasmáticas de prolactina (por lo cual pueden manifestarse galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual y amenorreas), intoxicación acuosa (bien debido a polidipsia psicogénica o bien al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIADH)). Raras: Secreción inadecuada de hormona antidiurética. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Frecuentes: Aumento del apetito, Disminución del apetito. Poco frecuentes: Anorexia, Polidipsia. Muy raras: Cetoacidosis diabética. Frecuencia desconocida: Intoxicación por agua. Infecciones e infestaciones: Frecuentes: Neumonía, Gripe, Bronquitis, Infección del tracto respiratorio superior, Infección del tracto urinario. Poco frecuentes: Sinusitis, Infección vírica, Infección del oído, Amigdalitis, Celulitis, Otitis media, Infección ocular, Infección localizada, Dermatitis por ácaros, Infección respiratoria, Cistitis, Onicomicosis. Raras: Otitis media crónica. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Hipotensión, Hipotensión ortostática, Rubefacción. Frecuencia desconocida: Tromboembolismo venoso (embolia pulmonar y trombosis venosa profunda). Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: Pirexia, Fatiga, Edema periférico, Astenia, Dolor torácico. Poco frecuentes: Edema facial, Trastorno de la marcha, Sensación de anomalías, Inactividad, Enfermedad pseudogripal, Sed, Malestar torácico, Escalofríos. Raras: Edema generalizado, Hipotermia, Síndrome de abstinencia a medicamentos, Frialdad en las extremidades. Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: Hipersensibilidad. Raras: Hipersensibilidad al fármaco. Frecuencia desconocida: Reacción anafiláctica. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: Aumento de los niveles de enzimas hepáticos. Raras: Ictericia. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Poco frecuentes: Amenorrea, Disfunción sexual, Disfunción eréctil, Trastorno de la eyaculación, Galactorrea, Ginecomastia, Trastorno de la menstruación, Secreción vaginal. Frecuencia desconocida: Priapismo. Trastornos psiquiátricos: Muy frecuentes: Insomnio. Frecuentes: Ansiedad, Agitación, Trastorno del sueño. Poco frecuentes Estado de confusión, Manía, Diminución de la líbido, Apatía, Nerviosismo. Raras: Anorgasmia, Embotamiento afectivo.

INTERACCIONES: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se prescriba Risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, p. ej., antiarrítmicos de la clase Ia (p. ej., quinidina, disopiramida, procainamida), antiarrítmicos de clase III (p. ej., amiodarona, sotalol), antidepresivos tricíclicos (es decir, amitriptilina), antidepresivos tetracíclicos (es decir, maprotilina), algunos antihistamínicos, otros antipsicóticos, algunos antipalúdicos (es decir, quinina y mefloquina) y con medicamentos que producen desequilibrio electrolítico (hipokalemia, hipomagnesemia), bradicardia o aquellos que inhiben el metabolismo hepático de Risperidona. Esta lista es indicativa y no exhaustiva. Potencial de Risperidona para afectar a otros medicamentos: Debe tenerse precaución con el uso de Risperidona en combinación con otras sustancias de acción central, incluyendo alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiacepinas, debido al riesgo del aumento de la sedación. La Risperidona puede antagonizar el efecto de la levodopa y de otros agonistas de la dopamina. Si esta combinación es profundamente necesaria, particularmente en la fase final de la enfermedad de Parkinson, se debe prescribir la dosis efectiva más baja de cada tratamiento. Se ha notificado hipotensión clínicamente significativa después de la comercialización, con el uso concomitante de Risperidona y tratamientos antihipertensivos. La Risperidona no tiene un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del litio, valproato, digoxina o topiramato. Potencial de otros medicamentos para afectar a Risperidona: Se ha demostrado que la carbamazepina disminuye las concentraciones plasmáticas de la fracción antipsicótica activa de Risperidona. Se han notificado efectos similares p. ej., con rifampicina, fenitoína y fenobarbital que también son inductores de la enzima CYP 3A4 hepática y de la glucoproteína P. Cuando se inicia o se suspende la administración de carbamazepina u otros inductores de la enzima CYP 3A4 hepática y de la glucoproteína P (Gp-P), el médico debe volver a evaluar la posología de Risperidona. Fluoxetina y paroxetina, inhibidores de la CYP 2D6, aumentan la concentración plasmática de Risperidona, pero no tanto la fracción antipsicótica activa. Es de esperar que otros inhibidores de la CYP 2D6, como quinidina, puede afectar a las concentraciones plasmáticas de Risperidona de forma similar. Cuando se inicia o se suspende la administración de fluoxetina o paroxetina, el médico debe volver a evaluar la posología de Risperidona. El verapamilo, un inhibidor de la CYP 3A4 y Gp-P, aumenta la concentración plasmática de Risperidona. Galantamina y donepezilo, no muestran un efecto clínicamente relevante en la farmacocinética de Risperidona ni de la fracción antipsicótica activa. Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos beta-bloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de Risperidona, pero no de la fracción antipsicótica activa. La amitriptilina no afecta la farmacocinética de Risperidona ni a la fracción antipsicótica activa. La cimetidina y la ranitidina aumentaron la biodisponibilidad de la Risperidona, pero solo ligeramente la de la fracción antipsicótica activa. La eritromicina, que inhibe la CYP 3A4, no modifica la farmacocinética de Risperidona ni de la fracción antipsicótica activa. El uso combinado de psicoestimulantes (p. ej., metilfenidato) y Risperidona en niños y adolescentes no alteró la farmacocinética ni la eficacia de Risperidona. No se aconseja el uso concomitante de Risperidona oral y paliperidona porque ésta es el metabolito activo de Risperidona y su combinación puede sumar la exposición a las respectivas fracciones antipsicóticas.

PRECAUCIONES: Aumento de la mortalidad en pacientes de edad avanzada con demencia. Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que los pacientes de edad avanzada con demencia que son tratados con antipsicóticos convencionales presentan también un pequeño aumento del riesgo de muerte en comparación con los no tratados. No hay datos suficientes para dar una estimación firme de la magnitud del riesgo y la causa del aumento del riesgo no se conoce. El alcance de los hallazgos sobre el aumento de la mortalidad en los estudios observacionales no está claro, podría atribuirse al antipsicótico en contraposición a ciertas características de los pacientes. Uso concomitante con furosemida: En ensayos controlados con placebo sobre Risperidona en pacientes con demencia, el tratamiento con furosemida más Risperidona se asoció a una incidencia mayor de mortalidad (7,3%; edad media 89 años, intervalo 75-97) que la observada en pacientes tratados con Risperidona sola (3,1%; edad media 84 años, intervalo 70-96) o con furosemida sola (4,1%; edad media 80 años, intervalo 67-90). El aumento de la mortalidad en pacientes tratados con furosemida más Risperidona fue observado en dos de los cuatro ensayos clínicos. El uso concomitante de Risperidona con otros diuréticos (principalmente diuréticos del tipo de las tiazidas utilizados a dosis bajas) no se asoció con hallazgos similares. No se ha encontrado ningún mecanismo fisiopatológico que explique este hallazgo, ni se ha observado una causa uniforme de las muertes. No obstante, hay que tener precaución y considerar los riesgos y beneficios de esta combinación o el tratamiento concomitante con otros diuréticos potentes antes de decidir su uso. En pacientes tratados con otros diuréticos a la vez que con Risperidona no se ha observado aumento de la incidencia de mortalidad. Independientemente del tratamiento, la deshidratación fue un factor de riesgo general de mortalidad y, por lo tanto, se debe tener precaución y evitarse en pacientes de edad avanzada con demencia. Accidentes cerebrovasculares (ACV): En los ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo realizados con pacientes con demencia. tratados con algunos antipsicóticos atípicos, se ha observado que aumenta aproximadamente 3 veces el riesgo de acontecimientos adversos cerebrovasculares. Los datos agrupados de seis estudios con Risperidona, controlados con placebo realizados principalmente en pacientes de edad avanzada (> 65 años de edad) con demencia demostraron que se produjeron ACVs (graves y no graves, combinados) en el 3,3% (33/1009) de los pacientes tratados con Risperidona y en el 1,2% (8/712) de los que recibieron placebo. La razón de probabilidades (intervalo de confianza exacto del 95%) fue de 2,96 (1,34; 7,50). Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo. No se puede excluir un aumento del riesgo para otros antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Risperidona debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de ataque cerebral. El riesgo de ACVs fue significativamente mayor en pacientes con demencia mixta o vascular, cuando se comparó con la demencia de tipo Alzheimer. Por tanto, pacientes con otros tipos de demencia que no sea la de tipo Alzheimer, no deben ser tratados con Risperidona. Se recomienda a los médicos que valoren los beneficios y riesgos del uso de Risperidona en pacientes de edad avanzada con demencia, considerando los factores predictivos de riesgo de ictus en cada paciente. Se debe informar a pacientes o personal a cargo del paciente para que notifiquen inmediatamente los signos y síntomas de posibles ACVs, como debilidad o entumecimiento repentino de cara, brazos o piernas, y problemas del habla o visuales. Se considerarán sin demora todas las opciones de tratamiento, incluida la suspensión de Risperidona. Risperidona sólo debe utilizarse a corto plazo en caso de agresión persistente en pacientes con demencia de tipo Alzheimer de moderada a severa, como complemento de los tratamientos no farmacológicos cuya eficacia haya sido limitada o nula, y cuando exista el riesgo de daño para el paciente o para los demás. Se debe valorar a los pacientes con regularidad, considerando la necesidad de continuar el tratamiento. Tromboembolismo venoso: Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con medicamentos antipsicóticos. Dado, que los pacientes, tratados con medicamentos antipsicóticos presentan frecuentemente factores de riesgo para el TEV, se deben identificar estos factores antes y durante el tratamiento con Risperidona y adoptar medidas preventivas. Hipotensión ortostática: Debido a la actividad alfa-bloqueante de Risperidona, pueden aparecer episodios de hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste de la dosis. Se ha observado hipotensión clínicamente significativa, con el uso concomitante de Risperidona y antihipertensivos. Risperidona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (p. ej., insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, alteraciones de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedad cerebrovascular) siguiendo las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. Si aparecen cuadros de hipotensión, debe de valorarse una reducción de la dosis. Discinesia tardía/síntomas extrapiramidales (DT/SEP): Los medicamentos que tienen propiedades antagonistas del receptor de la dopamina se han asociado a la inducción de discinesia tardía, que se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, predominantemente de la lengua y/o de la cara. El inicio de los síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo de discinesia tardía. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, se considerará la posibilidad de suspender la administración de todos los antipsicóticos. Síndrome neuroléptico maligno (SNM): El Síndrome Neuroléptico Maligno se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autónoma, alteración de la conciencia y elevación de la creatina-fosfocinasa sérica (CPK); se han dado casos con antipsicóticos. Otros signos pueden ser mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. En este caso, se suspenderá la administración de todos los antipsicóticos, incluido Risperidona. Enfermedad de Parkinson y demencia de los cuerpos de Lewy: Los médicos deben sopesar los riesgos y los beneficios de recetar antipsicóticos, incluido Risperidona, a pacientes con enfermedad de Parkinson o con Demencia de los cuerpos de Lewy (DLB). La enfermedad de Parkinson puede empeorar con Risperidona. Ambos grupos tienen un mayor riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno y una mayor sensibilidad a los antipsicóticos. Las manifestaciones de éste aumento de la sensibilidad pueden consistir en confusión, embotamiento, inestabilidad postural y caídas frecuentes, además de síntomas extrapiramidales. Hiperglucemia y diabetes mellitus: Durante el tratamiento con Risperidona, se han notificado casos de hiperglucemia, diabetes mellitus, y exacerbación de una diabetes preexistente. En algunos casos, se ha notificado un aumento del peso corporal previo que puede ser un factor predisponente. La asociación con cetoacidosis se ha notificado muy raramente con coma diabético. Se recomienda una monitorización clínica adecuada de acuerdo con las guías utilizadas. A los pacientes tratados con antipsicóticos atípicos, incluyendo Risperidona, se les debe monitorizar los síntomas de la hiperglucemia (tales como polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad) y a los pacientes con diabetes mellitus se les debe monitorizar regularmente el empeoramiento del control de glucosa. Aumento de peso: Se ha notificado un aumento de peso significativo con el uso de Risperidona. Se debe realizar regularmente una monitorización del peso. Hiperprolactinemia: Se recomienda precaución en pacientes con un historial clínico relevante, aunque no se ha demostrado hasta ahora ninguna asociación clara con la administración de antipsicóticos en estudios clínicos y epidemiológicos. La Risperidona se debe utilizar con precaución en pacientes con hiperprolactinemia preexistente y en pacientes con posibles tumores dependientes de prolactina. Prolongación del QT: En muy raras ocasiones, se han notificado casos de prolongación del QT tras la comercialización de Risperidona. Como ocurre con otros antipsicóticos, hay que tener precaución cuando se prescribe Risperidona a pacientes con enfermedades cardiovasculares conocidas, antecedentes familiares de prolongación del QT, bradicardia, trastornos de los electrolitos (hipopotasemia, hipomagnesemia) o uso concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT, porque puede aumentar el riesgo de que se produzcan efectos arritmógenos. Convulsiones: La Risperidona debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o de otros trastornos que puedan reducir potencialmente el umbral convulsivo. Priapismo: El tratamiento con Risperidona puede dar lugar a priapismo, por sus efectos bloqueantes alfa-adrenérgicos. Regulación de la temperatura corporal: Se ha atribuido a los antipsicóticos la alteración de la capacidad del organismo de reducir la temperatura corporal central. Se aconseja tomar las medidas oportunas cuando se administra Risperidona a pacientes que vayan a experimentar circunstancias que puedan contribuir a una elevación de la temperatura corporal central, p. ej., ejercicio intenso, exposición a calor extremo, tratamiento concomitante con medicamentos de actividad anticolinérgica o deshidratación. Niños y adolescentes: Antes de prescribir Risperidona a un niño o adolescente con trastorno de la conducta se debe analizar completamente las causas físicas y sociales del comportamiento agresivo tales como el dolor o las condiciones ambientales inadecuadas. El efecto sedativo de la Risperidona deber ser estrechamente controlado en esta población debido a las posibles consecuencias sobre la capacidad del aprendizaje. Un cambio en el periodo de administración de la Risperidona podría mejorar el impacto de la sedación sobre facultad de la atención de niños y adolescentes. Risperidona se asoció con aumentos medios del peso corporal y del índice de masa corporal (IMC). Las variaciones de la talla en los estudios de extensión abiertos de larga duración, estuvieron dentro de lo previsto para la edad. El efecto del tratamiento a largo plazo de la Risperidona sobre la maduración sexual y la altura no se ha estudiado adecuadamente. Debido a los posibles efectos de hiperprolactinemia prolongada en el crecimiento y maduración sexual en niños y adolescentes, se realizarán evaluaciones clínicas del estado endocrinológico, como mediciones de la talla, el peso, la madurez sexual, control de la función menstrual y otros posibles efectos relacionados con prolactina. Durante el tratamiento con Risperidona, debería realizarse también una evaluación regular de los síntomas extrapiramidales y otros trastornos del movimiento. Debido a la actividad a-bloqueadora de Risperidona, pueden aparecer episodios de hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste de la dosis. La Risperidona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (p.ej., insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, alteraciones de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedad cerebrovascular) siguiendo estrictamente las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. Si aparecen cuadros de hipotensión, debe valorarse una reducción de la dosis. Los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina, pueden dar lugar a la aparición de discinesia tardía, la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. Dado que el potencial de Risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos. Si aparecen signos o síntomas sugerentes del síndrome neuroléptico maligno tales como hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles del CPK, deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antipsicóticos, incluido Risperidona y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario. El médico debe apreciar el riesgo-beneficio cuando prescriba Risperidona, a pacientes con enfermedad de Parkinson, ya que puede aumentar el riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. En caso de pacientes geriátricos, pacientes con insuficiencia renal o hepática o pacientes con demencia se recomienda seguir la pauta posológica. En pacientes con demencia, Risperidona aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos con desenlace mortal. El tratamiento sintomático con Risperidona en pacientes con demencia debe reservarse para los cuadros psicóticos o de agresividad severos, la duración del tratamiento deberá limitarse al tiempo más corto posible según las necesidades individuales de cada paciente y únicamente deberá administrarse si estos síntomas no responden a medidas no farmacológicas y se han descartado otras causas. Se deberá de realizar una vigilancia aún más estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isquémicos cerebrales. En todos los casos, se debe informar a los pacientes y al personal a cargo de su cuidado, ante cualquier signo o síntoma sugerente de un episodio isquémico cerebral, como debilidad o entumecimiento repentino de cara, brazos o piernas, y problemas del habla o visuales, lo notifiquen inmediatamente a su médico, debiéndose interrumpir el tratamiento. Dado que los neurolépticos clásicos disminuyen el umbral convulsivo, se recomienda prudencia cuando se administre Risperidona a pacientes epilépticos. Debe aconsejarse a los pacientes que se abstengan de consumir comidas de manera excesiva, dado que el tratamiento con Risperidona puede asociarse a un aumento de peso. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La Risperidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos, así como la propia enfermedad, hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

El consumo de este medicamento puede exacerbar una diabetes preexistente o producir trastornos metabólicos como hiperglucemia o hiperglicemia. Aunque no son muchos los casos reportados de impotencia sexual, de llegar a presentar algún síntoma, infórmelo a su médico tratante. Su venta debe ser bajo fórmula médica y que debe usarse bajo estricta vigilancia médica.

DOSIFICACIÓN:

Sustitución de otros antipsicóticos por Risperidona: Cuando risperidona va a reemplazar a otros antipsicóticos, se recomienda, si es apropiado desde el punto de vista médico, interrumpir de forma gradual el tratamiento previo, al mismo tiempo que se inicia la terapia con risperidona. También y si es adecuado, cuando se trate de interrumpir un tratamiento con antipsicóticos depot o de acción prolongada, se puede iniciar la terapia con risperidona, reemplazando la siguiente dosis programada. Se debe evaluar periódicamente la necesidad de continuar con la medicación antiparkinsoniana, cuando aplique. Esquizofrenia: Adultos: Inicial: 2 mg/día, divididos en 1 o 2 dosis. Puede incrementarse en 1 a 2 mg/día, a intervalos mayores a 24 horas, hasta un rango de dosis recomendado de 4 a 8 mg/día. Se puede administrar como una sola dosis diaria, una vez se alcanza la dosis de mantenimiento. Dosis diarias mayores a 6 mg no parecen conferir ningún beneficio adicional y la incidencia de síntomas extrapiramidales es mayor que con dosis más bajas. Los ajustes posteriores de dosis deben hacerse en incrementos/decrementos de 1 a 2 mg/día, sobre una base semanal. El rango de dosis estudiado en ensayos clínicos con risperidona es de 4 a 16 mg/día. Mantenimiento: El rango de dosis recomendado es de 2 a 8 mg/día. Pacientes de edad avanzada: Se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg dos veces al día. Esta dosis puede individualizarse lentamente, en incrementos no mayores de 0,5 mg, 2 veces al día. El incremento de dosis por encima de 1,5 mg dos veces al día, debe ocurrir a intervalos mayores de 1 semana. Población pediátrica: Adolescentes de 13 a 17 años: Inicial: 0,5 mg/día. Puede ajustarse con incrementos de 0,5 a 1 mg/día, en intervalos mayores de 24 horas, hasta una dosis de 3 mg/día. Un rango de dosis de 1 a 6 mg/día, ha sido evaluado en estudios clínicos con risperidona; sin embargo, las dosis mayores a 3 mg/día no confieren un beneficio adicional y se asocian con un incremento en los eventos adversos. Episodios maníacos en trastornos bipolares: Adultos: La dosis de inicio recomendada es de 2 a 3 mg/día. Si se considera necesario, la dosis puede ajustarse con incrementos de 1 mg/día, en intervalos mayores de 24 horas. El rango de dosis recomendado es de 1 a 6 mg/día. Al igual que con todos los tratamientos sintomáticos, el uso continuado de Risperidona debe ser evaluado y justificado permanentemente. Población pediátrica: Niños y adolescentes de 10 a 17 años: Inicial: 0,5 mg/día. La dosis puede ajustarse con incrementos de 0,5 a 1 mg/día, en intervalos mayores de 24 horas, hasta un rango de dosis de 1 a 2,5 mg/día. Un rango de dosis de 0,5 a 6 mg/día, ha sido evaluado en estudios clínicos con risperidona; sin embargo, las dosis mayores a 2,5 mg/día, no confieren un beneficio adicional y se asocian con un incremento en los eventos adversos. Trastornos de la conducta: Niños y adolescentes de 5 a 18 años de edad: Para pacientes de ≥50 kg de peso se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg una vez al día. Esta dosis se puede ajustar individualmente con incrementos de 0,5 mg interdiarios, si es necesario. La dosis óptima para la mayoría de los pacientes es de 1 mg/día. Algunos pacientes, sin embargo, pueden beneficiarse de una dosis de 0,5 mg/día, mientras que otros pueden requerir 1,5 mg/día. Para pacientes < 50 kg de peso, se recomienda una dosis inicial de 0,25 mg/día. Esta dosis se puede ajustar individualmente con incrementos de 0,25 mg interdiarios, si es necesario. La dosis óptima para la mayoría de los pacientes es de 0,5 mg/día. Algunos pacientes, sin embargo, pueden beneficiarse de una dosis de 0,25 mg/día, mientras que otros pueden requerir 0,75 mg/día. Al igual que con todos los tratamientos sintomáticos, el uso continuado de Risperidona debe ser evaluado y justificado permanentemente. El uso de Risperidona no está recomendado en niños menores de 5 años de edad, debido a que no existe experiencia ni evidencia en este grupo etario. Insuficiencia renal y hepática: Los pacientes con insuficiencia renal tienen menos capacidad de eliminar la fracción antipsicótica activa, que los adultos con función renal normal. Los pacientes con deterioro de la función hepática presentan elevación de la concentración plasmática de la fracción libre de Risperidona. Independientemente de la indicación, tanto la dosis inicial como las consecutivas deben reducirse a la mitad, y el ajuste de la dosis debe ser más lento en pacientes con insuficiencia renal y hepática. Risperidona debe usarse con precaución en estos grupos de pacientes.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Síntomas: En general, los síntomas reportados son resultantes de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de Risperidona, incluyendo mareos, sedación, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. En casos de sobredosis, se han notificado prolongación del QT y convulsiones. Se ha notificado Torsade de Pointes asociada a la sobredosis combinada de Risperidona y paroxetina. En caso de sobredosificación aguda, debe tenerse en cuenta el posible escenario de la polimedicación. Tratamiento: Deben mantenerse libres las vías respiratorias y asegurar una ventilación y oxigenación adecuadas. Debe considerarse la posibilidad de lavado gástrico (tras intubación, si el paciente está inconsciente) y administración del carbón activado conjuntamente con un laxante, sólo cuando el tiempo transcurrido después de la ingesta del fármaco haya sido menor de 1 hora. Debe establecerse inmediatamente monitorización cardíaca, la cual incluirá monitorización electrocardiográfica continua con el fin de detectar posibles arritmias. No existen antídotos específicos para Risperidona. Consecuentemente, deberán instituirse las medidas de soporte adecuadas. La hipotensión y el colapso respiratorio deberán tratarse con medidas adecuadas tales administración de líquidos por vía intravenosa y/o agentes simpaticomiméticos. En caso de presentarse síntomas extrapiramidales graves, se administrará una medicación anticolinérgica. Debe mantenerse monitorización interna y supervisión médica hasta que el paciente se recupere.

PRESENTACIÓN: RISDONA® 0,5 mg: Caja por 20 tabletas en foil aluminio-PEBD blanco por 10 tabletas cada uno. (Reg. San. INVIMA 2013M-0014247).

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C.