COMPOSICIÓN: Cada Tableta contiene Clonazepam 2 mg; excipientes c.s. Cada mL de la Solución oral (equivalente a 30 gotas) contiene Clonazepam 2,5 mg; excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

SEDATRIL® Tabletas: Anticonvulsivante y como alternativo o coadyuvante en el manejo de ataque de pánico y fobia social, como apoyo a las terapias de comportamiento

SEDATRIL® Solución oral:

Epilepsia: Clonazepam está indicado (principalmente como tratamiento complementario o en casos resistentes al tratamiento) en la mayoría de las formas de epilepsia, especialmente las crisis de ausencia, incluidas las crisis de ausencia atípicas; el síndrome de lennox-gastaut; y las crisis mioclónicas y atónicas. en lo que respecta a los espasmos infantiles (incluido el síndrome de west) y las crisis tonicoclónicas, solo está indicado como tratamiento complementario o en casos resistentes al tratamiento.

Trastorno de pánico: Clonazepam está indicado para tratar os trastornos de pánico (angustia), con o sin agorafobia como apoyo a las terapias de comportamiento. mayores de 18 años.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: Su biodisponibilidad oral es del 82 al 9 %. El tiempo para que aparezca la acción, tras la administración oral es de 20-60 minutos y la duración de la misma, de 6-8 horas en niños y hasta 12 horas en adultos. La vida media plasmática oscila considerablemente, entre 18 y 50 horas.

Distribución: El volumen medio de distribución del clonazepam se calcula en unos 3 L/kg. Su grado de fijación a proteínas es del 85 %. Se estima que atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna.

Metabolismo: La transformación metabólica del clonazepam se produce en el hígado, con formación de nuevos metabolitos y compuestos que pueden conjugarse para ser excretados por vía renal. El principal metabolito es el 7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, otros cuatro metabolitos, en menor proporción.

Eliminación: Luego de su metabolismo el 50-70 % de una dosis oral de clonazepam se elimina por la orina en un plazo de 4-10 días. Del 10-30 %, por las heces en forma de metabolitos libres o conjugados y menos del 0,5 % se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado. No se conoce si se presenta circulación enterohepática.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Mecanismo de acción: Las benzodiacepinas se unen de manera inespecífica a cualquiera de las subunidades alfa, del receptor GABAA. La unión de las benzodiacepinas aumenta la afinidad del receptor, por su neurotransmisor habitual, el ácido gama aminobutírico (GABA), aumentando la frecuencia de aperturas del canal iónico de cloro e hiperpolarizando la membrana celular. Esto potencia el efecto inhibitorio del GABA, produciendo las acciones farmacológicas básicas.

CONTRAINDICACIONES:

SEDATRIL® Tabletas: Suminístrese con precaución en pacientes que requieran ánimo vigilante. Contraindicado en pacientes con hepatopatías e historia de alergia a las benzodiazepinas, embarazo y lactancia.

SEDATRIL® Solución oral: Clonazepam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clonazepam o a cualquiera de los excipientes del medicamento, y en pacientes con insuficiencia respiratoria grave o insuficiencia hepática grave, dado que las benzodiacepinas pueden provocar una encefalopatía hepática. Las gotas de clonazepam están contraindicados en el tratamiento de trastornos de pánico en pacientes con antecedentes de apnea del sueño.

RECOMENDACIONES GENERALES: Medicamento de control especial. Medicamento susceptible de causar dependencia. Usar bajo estricta vigilancia médica. Venta bajo fórmula médica, que debe ser retenida en el establecimiento. Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo para el feto basada en datos de investigación, datos post-comercialización, registros de reacciones adversas o estudios en humanos, aunque los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos probables en algunas situaciones. Como el clonazepam se excreta por la leche materna no se recomienda su administración en madres en el periodo de lactancia. Existen indicios de que los fármacos anticonvulsivantes son teratogénicos, en tales circunstancias, solamente se autorizará su uso en madres embarazadas cuando los beneficios esperados sean superados por el riesgo para el feto.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA: Aunque se administre de la forma indicada, el clonazepam puede enlentecer los reflejos en grado tal, que la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria quede seriamente afectada. El alcohol agrava este efecto. Así pues, deben evitarse la conducción de vehículos, el manejo de máquinas u otras actividades peligrosas durante el tratamiento con clonazepam, al menos durante los primeros días. La decisión última corresponde al médico, quien tendrá en cuenta la dosis administrada y la respuesta del paciente al tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS: Depresión del SNC, somnolencia en aproximadamente el 50 % de los casos, ataxia en el 30 % de los mismos y alteraciones del comportamiento en el 25 % de los pacientes.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Asociar varios anticonvulsivantes, precisa ajustar la dosis de cada uno, para conseguir el efecto deseado. La administración simultánea de inductores enzimáticos, tales como barbitúricos, hidantoínas o carbamacepina, puede aumentar el metabolismo del clonazepam, se ha descrito un aumento de la concentración sérica de estos fármacos. Por el contrario, clonazepam solo, no parece inducir las enzimas responsables de su metabolismo. La combinación de clonazepam y ácido valproico se ha asociado ocasionalmente con un estado epiléptico. Se deberá proceder con cautela al utilizar inhibidores del citocromo P-450, especialmente antimicóticos orales, en forma simultánea con clonazepam.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

SEDATRIL® Tabletas: Miastenia grave, glaucoma, no ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento. En casos de insuficiencia respiratoria y/o renal. Induce conductas suicidas.

SEDATRIL® Solución oral: Durante el tratamiento con clonazepam puede producirse cierta pérdida del efecto.

Insuficiencia hepática: Las benzodiacepinas pueden contribuir a desencadenar episodios de encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepática grave. Se debe actuar con especial cautela al administrar clonazepam a pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada.

SNC, psicosis y depresión: Clonazepam debe usarse con suma precaución en pacientes con ataxia. No se recomienda usar benzodiacepinas para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Es preciso vigilar estrechamente a los pacientes con antecedentes de depresión o intentos de suicidio.

Miastenia gravis: Como ocurre con cualquier sustancia que tenga efectos depresores del SNC o miorrelajantes, se debe tener sumo cuidado cuando se administre clonazepam a pacientes con miastenia gravis.

Uso concomitante de alcohol o depresores del SNC: Se evitará usar simultáneamente clonazepam con alcohol o depresores del SNC, ya que este uso concomitante puede aumentar los efectos clínicos de clonazepam, incluidas posiblemente la sedación intensa, que puede dar lugar a un coma o a la muerte del paciente, y la depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente importantes. Clonazepam debe usarse con suma precaución en caso de intoxicación aguda por alcohol o drogas.

Reacciones psiquiátricas y paradójicas: Cuando se utilizan benzodiacepinas pueden producirse reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ansiedad, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada y otros efectos adversos conductuales. En tales casos se dejará de usar el medicamento. Es más probable que se produzcan reacciones paradójicas en los niños y los ancianos.

Amnesia: Puede producirse amnesia anterógrada al usar benzodiacepinas en dosis terapéuticas; el riesgo aumenta con dosis mayores.

Apnea del sueño: No se recomienda usar benzodiacepinas en pacientes con apnea del sueño, dados los posibles efectos aditivos en la depresión respiratoria. Así pues, no debe usarse clonazepam oral para el tratamiento del trastorno de pánico en pacientes con apnea del sueño. En un ataque de pánico agudo, solo se administrará clonazepam por vía parenteral si se vigila estrechamente al paciente. La apnea del sueño parece ser más frecuente en los pacientes con epilepsia, y debe considerarse la existencia de una relación entre la apnea del sueño, la aparición de crisis comiciales y la hipoxia poscrítica en vista de la sedación y la depresión respiratoria inducidas por las benzodiacepinas. En consecuencia, clonazepam solo debe utilizarse en pacientes epilépticos con apnea del sueño cuando el beneficio esperado supere al riesgo.

Trastornos respiratorios: La dosis de clonazepam debe ajustarse cuidadosamente en función de las necesidades individuales en los pacientes con enfermedades respiratorias preexistentes (por ejemplo: Enfermedad pulmonar obstructiva crónica).

Epilepsia: La dosis de clonazepam debe ajustarse cuidadosamente en función de las necesidades individuales en los pacientes que siguen tratamiento con otros medicamentos de acción central o anticonvulsivos (antiepilépticos). En los pacientes epilépticos, no se debe suspender bruscamente la administración de los anticonvulsivos, incluido clonazepam, ya que esto puede desencadenar un estado epiléptico. Cuando, según el criterio del médico, sea necesario reducir la dosis o retirar el tratamiento, se hará gradualmente.

Porfiria: Clonazepam debe utilizarse con cautela en los pacientes con porfiria, ya que podría tener un efecto porfirogénico.

Drogadicción y dependencia: Las benzodiacepinas pueden crear dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; también es mayor cuando existen antecedentes de alcoholismo o drogadicción. Se han notificado casos de abuso en politoxicómanos. Clonazepam debe usarse con suma precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol, drogas o fármacos. Una vez desarrollada dependencia física, la supresión brusca del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia. Durante el tratamiento a largo plazo, síntomas de abstinencia pueden presentarse después de un prolongado período de uso, sobre todo con dosis elevadas o si la dosis diaria se reduce con rapidez o se retira de forma brusca. Los síntomas consisten en temblor, sudación, agitación, trastornos del sueño, ansiedad, cefalea, diarrea, mialgia, ansiedad extrema, tensión, inquietud, cambios del estado de ánimo, confusión, irritabilidad y convulsiones epilépticas, que pueden estar relacionadas con la enfermedad subyacente. En los casos graves pueden presentarse los síntomas siguientes: Desrealización, despersonalización, hiperacusia, parestesias en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto físico, alucinaciones. Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia es mayor cuando el tratamiento se suspende de forma brusca, debe evitarse la retirada brusca del fármaco. El tratamiento (aunque haya sido de breve duración) se retirará siempre mediante la reducción gradual de la dosis diaria.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Síndromes convulsivos:

Lactantes y niños hasta 10 años (o hasta 30 kg de peso):

Dosis inicial: 0,01 a 0,03 mg/kg/día divididos en dos o tres tomas. De ser necesario, esta dosis puede aumentarse 0,25 a 0,50 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones, o hasta que los efectos adversos impidan mayor incremento, o hasta alcanzar la dosis considerada como máxima.

Dosis de mantenimiento: 0,1 a 0,2 mg/kg/día dividida en tres tomas. Si las dosis no resultaran iguales, la dosis mayor debe administrarse antes de dormir. La dosis para niños entre 10 y 16 años es: 1,0-1,5 mg/kg/día, dividida en 2 o 3 tomas. Puede aumentarse en 0,25-0,5 mg cada 72 horas hasta alcanzar la dosis de mantenimiento de 3-6 mg/kg/día.

SEDATRIL® Tabletas:

Adultos:

Dosis inicial: 1,5 mg/día divididos en tres tomas. De ser necesario, esta dosis puede aumentarse 0,5 a 1,0 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones o hasta que los efectos secundarios impidan seguir con el incremento.

La dosis de mantenimiento debe ser individualizada para cada paciente, de acuerdo a la respuesta obtenida, y máximo de 20 mg por día.

Ansiolítico: En adultos: Dosis inicial en cuadros de pánico, ansiedad generalizada y/o agorafobia: 0,25 mg tres veces por día. De ser necesario, la dosis puede incrementarse al cabo de 3 días, a 1 mg/día, repartido en tres tomas. Iniciar con la dosis más baja e incrementarla gradualmente hasta obtener el efecto deseado.

Vía de administración: Oral.

DESCRIPCIÓN: El clonazepam, es una benzodiacepina que posee los efectos farmacológicos característicos de estas sustancias: Ansiolítico, hipnótico, miorrelajante y anticomicial. Además, a diferencia de otras benzodiacepinas tiene acción coadyuvante en el tratamiento de los ataques de pánico.

PRESENTACIONES: SEDATRIL®, caja por 30 tabletas recubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2023M-0005148-R2). SEDATRIL® solución oral, frasco por 20 mL (Reg. San. No. INVIMA 2021M-0014196-R1).

Versión: V2 12 OCT 2023

TECNOQUÍMICAS S.A.

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