COMPOSICIÓN:

Principio activo: Pantoprazol

Concentración: 20 mg - 40 mg

Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos.

Presentación comercial: Caja por 14 y caja por 28 comprimidos.

Categoría terapéutica: Antiulceroso - inhibidor de la bomba de protones

CÓDIGO MIPRES: 2860-SEGREGAM 20 MG-[PANTOPRAZOL] 20mg/1U.

CÓDIGO MIPRES: 2861-SEGREGAM 40 MG-[PANTOPRAZOL] 40mg/1U.

INDICACIONES: Tratamiento de enfermedades en donde se requiere reducir la producción diaria de ácido gástrico tales como: Enfermedad no erosiva por reflujo gastroesofágico, enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) grado I -IV Savary-Miller. Prevención de recaídas de esofagitis por reflujo y terapia de mantenimiento a largo plazo, ERGE nocturno, manifestaciones extraesofágicas de ERGE, esofagitis por reflujo GE pediátrico (Grados Ic/II Vandenplas), hernia hiatal, lesiones refractarias a tratamiento con antagonistas H2, úlcera gástrica y duodenal, enfermedades asociadas a úlceras pépticas asociadas a infección por Helicobacter pylori que requieren erradicación (con tratamiento adicional con antibióticos), control del Síndrome de Zollinger-Ellison, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por AINEs y otros), duodenitis aguda y crónica, dispepsia funcional, profilaxis de broncoaspiración previo a cirugía.

MECANISMO DE ACCIÓN: El pantoprazol suprime la secreción gástrica de ácido inhibiendo la bomba (H+, K+) ATPasa dependiente. El pantoprazol forma enlaces covalentes en dos sitios diferentes de la membrana de las células secretoras. De esta unión resulta un efecto antisecretor que persiste por más de 24 horas, lo que permite una sola administración al día. Cuando se administra por vía oral o intravenosa, el pantoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido basal o estimulada, aumentando el pH gástrico.

Cuando se administra en dosis repetidas de 40 mg, el pantoprazol inhibe el 85% la secreción gástrica de ácido al alcanzarse la situación de equilibrio (steady-state). Al discontinuar el tratamiento, se recupera la secreción ácido sin un efecto de rebote. Aunque el pantoprazol tiene un efecto inhibidor “in vitro” frente al Helicobacter pylori, las concentraciones mínimas inhibitorias son demasiado elevadas como para tener una significación clínica. El tratamiento con pantoprazol solo no es suficiente para erradicar el Helicobacter siendo necesario un tratamiento con los antibióticos apropiados.

Como ocurre con otros inhibidores de la bomba de protones, la administración crónica de pantoprazol puede ocasionar hipergastrinemia. Aunque la hipersecreción de gastrina ha sido asociada con la inducción de tumores gástricos en la rata, los estudios a largo plazo en el hombre no sugieren este que este efecto sea extrapolable.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir anafilaxis, angioedema, broncoespasmo, urticaria y nefritis intersticial.

Los inhibidores de Bomba de protones están contraindicados en pacientes que reciben tratamiento con rilpivirina

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS:

En general el pantoprazol es bien tolerado habiendo producido pocas reacciones adversas en los numerosos estudios clínicos realizados. No se han identificado efectos adversos dependientes de las dosis, y la incidencia de los mismos es similar en los jóvenes y los ancianos. Las reacciones adversas más frecuentes son cefaleas (2%), diarrea (2%) y dolor abdominal (1%). Otros efectos adversos son la flatulencia (2-4%), ras (2%), eructos (<1%), insomnio (<1%) e hiperglucemia (<1%).

En raras ocasiones, se ha observado aumento de las transaminasas en los pacientes tratados a corto plazo con pantoprazol. Tambien son poco frecuentes la hepatitis, ictericia colestásica, hiperbilirrubinemia, colecistitis, colelitiasis, y dolor biliar. Se han comunicado casos esporádicos de ictericia.

Se han comunicado graves reacciones dermatológicas como el eritema multiforme, el síndrome de Stevens - Johnson, y la necrolisis tóxica epidérmica con otros inhibidores de la bomba de protones. En el caso del pantoprazol se ha comunicado algunas reacciones dermatológicas en menos del 1% de los pacientes siendo las más frecuentes alopecia, dermatitis de contacto, xerosis, eccema, dermatitis fúngica, dermatitis liquenoide, rash maculopapular, prurito, ulceraciones de la piel, hiperhidrosis, y urticaria.

Como ocurre con otros inhibidores de la bomba de protones, se han detectado elevaciones significativas de los niveles plasmáticos de gastrina. Es bien sabido que una secuela potencial de una hipergastrinemia prolongada secundaria al uso de inhibidores de la bomba de protones, son los tumores carcinoides. En los animales de laboratorio, el pantoprazol es carcinogénico y produce distintos tipos de tumores gastrointestinales. La relevancia clínica de estos aliados en el ser humano es desconocida. Se desconoce la seguridad de pantoprazol en los tratamientos de mantenimiento (más de 16 semanas). Sin embargo, la experiencia acumulada con los inhibidores de la bomba de protones indica que el riesgo de tumores carcinoides es pequeño.

Raras veces se han detectado reacciones adversas hematológicas, como anemia, equimosis, eosinofilia, anemia hipocromica, anemia ferropenica, leucocitosis y trombocitopenia.

Se han comunicado 2 casos de sobredosificación con pantoprazol (400 y 600 mg) sin efectos adversos relevantes.

INTERACCIONES: En comparación con el omeprazol y el lansoprazol, el pantoprazol muestra una mejor afinidad hacia las isoenzimas del citocromo P450 (2CYP2C19 y CYP3A4). A las dosis terapéuticas en pantoprazol no tienen interacciones farmacocinéticas o farmacodináminas clínicamente significativas con un amplio número de fármacos que son sustrato de múltiples enzimas. El pantoprazol no muestra interacciones con los siguientes fármacos: Antipirina, cafeína, carbamazepina, cisaprida, diazepam, diclofenac, digoxina etanol, gliburide, levonorgestrel-ethinyl estradiol, metropolol, nifedipina, fenprocumon, fenitoína, teofilina y warfarina entre otros.

Debido a su inhibición sobre la secreción gástrica, el pantoprazol puede reducir la absorción de fármacos cuya biodisponibilidad depende de la acidez gástrica. Por ejemplo la administración de 20 mg/día de pantoprazol a sujetos normales disminuye la biodisponibilidad de ketoconazol en un 30%. Otros fármacos en los que el pantoprazol puede reducir la absorción son los ésteres de ampicilina (pivampicilina, bacampicilina), los antifúngicos y mediazólicos (Itraconazol, ketoconazol) o las sales de hierro.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Malignidad gástrica: La respuesta sintomática no permite descartar la presencia de malignidad gástrica y se deben realizar seguimientos y evaluaciones de seguimiento.

Nefritis intersticial aguda: Se ha observado en pacientes que toman inhibidores de bomba de protones. Se puede presentar en cualquier momento del tratamiento y se atribuye a una reacción de hipersensibilidad idiopática.

Diarrea asociada por Clostridium difficile: Los inhibidores de bomba de protones pueden aumentar el riesgo de esta entidad. Debe considerarse este diagnóstico en casos de diarrea que no responden al tratamiento usual.

Se ha reportado un aumento de riesgo de fracturas de cadera, muñeca y vertebrales asociadas a osteoporosis con el uso prolongado de inhibidores de bomba de protones, principalmente en tratamientos prolongados de más de 1 año y/o dosis múltiples al día.

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de Lupus Eritematoso Cutáneo Subagudo (LECS); esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con SEGREGAM®. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP.

Se debe suspender el tratamiento y evaluar ya que la mayoría de pacientes mejoran tras la suspensión del tratamiento con inhibidores de bomba de protones en 4 a 12 semanas. Los marcadores serológicos como ANAs pueden tardar un mayor tiempo en resolverse.

Deficiencia de Cianocobalamina (Vitamina B-12): El uso a largo plazo (mayor a 3 años) puede llevar a su malabsorción por hipoclorhidria.

Se ha reportado Hipomagnesemia con el uso prolongado de inhibidores de bomba de protones (entre 3 meses y más de 1 año) la cual puede manifestarse como arritmias cardíacas, espasmos musculares o convulsiones. Evítese el tratamiento concomitante con furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona.

Los pacientes deberían tomar la menor dosis y por el menor tiempo posible, de acuerdo con la enfermedad que se deba tratar.

Se ha reportado aumento en los niveles séricos de Metrotexate con el uso concomitante de Inhibidores de bomba de protones. Se debe considerar una suspensión temporal de inhibidores de bomba de protones en pacientes en tratamiento con dosis altas de metrotexate.

El pantoprazol puede reducir la acción farmacológica del Clopidrogel por lo que se debe ajustar su dosis.

Los inhibidores de la bomba de protones y las medicaciones con bismuto pueden suprimir el Helicobacter pylori, dando falsos negativos en los test de la ureasa. Se debe evitar el uso de pantoprazol y de otras medicaciones susceptibles de actuar sobre estas bacterias en las 4 semanas previas a la prueba.

El pantoprazol se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Sin embargo no existen estudios clínicos adecuados en mujeres embarazadas, por lo que su uso durante el embarazo no se recomienda a menos que sea imprescindible. En los animales de laboratorio, el pantoprazol se excreta en la leche. Aunque no se sabe si esto ocurre también en el hombre, muchos fármacos se excretan en la leche materna. Debido a los efectos adversos graves que puede ocasionar el pantoprazol sobre el lactante, no se recomienda su uso durante la lactancia.

La seguridad y eficacia del pantoprazol en niños por debajo de los 18 años no han sido establecidas.

DOSIS: Para el tratamiento a corto plazo de la Esofagitis erosiva asociada a Reflujo gastroesofágico: En adultos 40 mg 1 vez al día hasta por 8 semanas. Se puede considerar prolongar el tratamiento hasta por 8 semanas adicionales.

En esofagitis leve, el alivio de los síntomas (p. ej. pirosis, regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento.

En esofagitis moderada por reflujo los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

En esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderada los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de tratamiento.

En úlcera duodenal, la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de trata­miento.

En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II III y IV Savary/Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

Síndrome de Zollinger-Ellison la dosis debe ajustarse individualmente hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h.

En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: SEGREGAM® dos veces al día más dos antibióticos durante un periodo de 10 a 14 días.

Al terminar el tratamiento antibiótico, la administración de SEGREGAM® deberá ser de 40 mg al día hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con un comprimido recubierto de SEGREGAM® una vez al día:

• Hernia hiatal.

• Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo.

• Terapia de mantenimiento en úlcera péptica refractaria por Helicobacter pylori (-).

• Gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).

• Dispepsia funcional.

Para el tratamiento de mantenimiento: En adultos 20-40 mg 1 vez al día (en los estudios controlados el tratamiento no se estudió más allá de 12 meses).

En pacientes con daño hepático severo, la dosis debe ser reducida a un comprimido de SEGREGAM® cada tercer día, además deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento. En caso de un incremento de estas, el tratamiento debe ser discontinuado.

La dosis diaria de 1 comprimido recubierto de SEGREGAM® al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia renal.

La dosis indicada debe tomarse 30 minutos antes de la comida correspondiente, preferiblemente en ayunas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

PRESENTACIÓN:

SEGREGAM® 20 mg Comprimidos recubiertos, caja por 2 y por 4 blister por 7 comprimidos (Reg. San. INVIMA 2008M-0007913).

SEGREGAM® 40 mg Comprimidos recubiertos, caja por 2 y y 4 blister por 7 comprimidos. (Reg. San. INVIMA 2016M-0005565R1).

ADIUM S.A.S

Para mayor información por favor comunicarse a

info@adium.com.co

Carrera 16 No. 85 -96 - Bogotá, D.C. - Teléfono: PBX 601-6460505

página web: www.adium.com.co

ALMACENAMIENTO: Almacenar a menos de 30 °C en su envase y empaque original.