COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene:

Estradiol valerato 2.00000 mg

Dienogest 2.00000 mg

CÓDIGO MIPRES: 1575.

INDICACIONES: Terapia de reemplazo hormonal continúo para el tratamiento de los signos y síntomas asociados a la menopausia.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Fármaco compuesto por valerato de estradiol y dienogest, que se utiliza como terapia hormonal sustitutiva combinada para su uso continuo, ha mostrado ser muy eficaz, cómodo y bien tolerado. Alivia los síntomas climatéricos y produce amenorrea en un plazo de 6 meses de utilización. Sus ventajas adicionales son debidas, en parte, a las propiedades antiandrogénicas de dienogest. La combinación de valerato de estradiol y de dienogest (est + die) alivia eficazmente los signos y síntomas del climaterio debidos a la pérdida hormonal relacionada con la menopausia. El valerato de estradiol, en dosis de 2 mg, alivia de modo eficaz los síntomas causados por el déficit de estrógenos, y dienogest ejerce un potente efecto gestagénico y antiestrogénico sobre el endometrio. Dienogest no tiene efectos androgénicos, sino antiandrogénicos y su efecto sobre el metabolismo hepático es reducido, en comparación con el de otros derivados de la nortestosterona, lo que lo habilita para el tratamiento prolongado.

El tratamiento con valerato de estradiol y de dienogest produce atrofia endometrial en el 90,8% de las mujeres e impide su hiperplasia. La hemorragia, que es relativamente frecuente durante los primeros meses de tratamiento, disminuye a medida que éste avanza y no presenta acontecimientos adversos importantes.

Farmacodinamia: Los estrógenos endógenos controlan la proliferación del endometrio y las variaciones cíclicas del cérvix y de la vagina. Los estrógenos desempeñan también un papel muy importante en el metabolismo óseo.

El valerato de estradiol es un estrógeno eficaz y bien tolerado, adecuado para el tratamiento de ciertos síntomas neurovegetativos, psicógenos y somáticos que se derivan del cambio de la actividad endocrina del ovario. El valerato de estradiol induce efectos hormonales específicos sobre los órganos reproductores y también sobre otros órganos.

Además, los estrógenos pueden evitar la aparición de aterosclerosis debido a sus efectos beneficiosos sobre el perfil lipídico, al aumentar las concentraciones de colesterol ligado a lipoproteínas de alta densidad (cHDL) y reducir las concentraciones de colesterol ligado a lipoproteínas de baja densidad (cLDL) y de colesterol total. Por otra parte, se sabe que los estrógenos endógenos tienen influencia sobre el estado emocional, pues afectan a la actividad de los neurotransmisores del sistema nervioso central (sobre todo la serotonina) que tienen un efecto positivo sobre el estado de ánimo.

Por su parte, dienogest tiene un potente efecto gestagénico y, al mismo tiempo, presenta una afinidad relativamente baja por el receptor de la progesterona. Se podría pensar que actúa como un profármaco, pero en los estudios sobre sus metabolitos se observó que no requiere biotransformación para ser activo.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

• Embarazo y lactancia.

• Tumores hormono-dependientes conocidos o sospechados.

• Antecedentes o presencia de trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares.

• Presencia de uno o varios factores de riesgo para trombosis venosa o arterial como diabetes mellitus con sistemas vasculares, hipertensión arterial severa, dislipoproteinemia severa.

• Predisposición hereditaria a trombosis venosa o arterial por resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteínas C o S, hiperhomocisteinemia y/o presencia de anticuerpos antifosfolipidos.

• Hemorragias vaginales de etiología no determinada.

• Trastornos severos de la función hepática o renal.

• Pancreatitis.

• Migraña con síntomas neurológicos focales.

EMBARAZO - LACTANCIA: está contraindicado en embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentemente informadas con el consumo de combinaciones hormonales de estrógenos y progestinas son dolor y tensión mamarios, náuseas, sangrado irregular del tracto genital femenino y cefaleas, los cuales pueden ser reportados entre el 5 y 10% de las usuarias. Se ha reportado disminución del deseo sexual entre el 1 y 2% de las usuarias regulares de combinaciones hormonales de estrógenos y progestinas. Este tipo de reacciones adversas por lo general no son serias, son transitorias y no ameritan la suspensión del tratamiento.

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna descrita.

Influencia de los métodos de diagnóstico: El uso de hormonas sexuales esteroideas puede afectar a los resultados de algunos análisis de laboratorio, como los valores bioquímicos de las pruebas de función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), por ejemplo, la globulina que se fija a los corticosteroides y las fracciones lípido/lipoproteína, los parámetros del metabolismo de los glúcidos, y los valores de coagulación y fibrinólisis. Por lo general, los cambios se mantienen dentro de los límites de la normalidad del laboratorio.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: El consumo concomitante de fenitoína, fenobarbital, primidona, bosenta, carbamazepina y la hierba de San Juan, inducen las enzimas hepáticas, por lo cual pueden aumentar la depuración de las hormonas que componen a SEGUFEM®. El uso concomitante de rifampicina, ketoconazol y/o eritromicina afecta el comportamiento farmacocinético de los componentes de SEGUFEM®. El consumo de rifampicina en mujeres posmenopáusicas que usan la combinación de valerato de estradiol y dienogest, disminuye el AUC(0-24 h) del estradiol en 56% y la Cmax en 75%; la interacción de rifampicina con dienogest, también reduce la Cmax de dienogest en 48% y la AUC(0-24 h) en 17%. El uso concomitante de ketoconazol en mujeres posmenopáusicas aumenta la exposición al estradiol en 165% y de dienogest en 286%. La coadministración de eritromicina incrementa la Cmax de estradiol en 151% y el AUC(0-24 h) en 133%; la Eritromicina también aumenta la Cmax de dienogest en 133% y el AUC(0-24 h) en 162% respectivamente. Los inhibidores de la proteasa del VIH con potencial inductor de las enzimas hepáticas como ritonavir, nelfinavir, o inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos como neviparine o efavirenz, pueden alterar el metabolismo hepático y por consiguiente el comportamiento farmacológico de SEGUFEM®.

PRECAUCIONES: Si alguna de las afecciones o factores de riesgo que se mencionan está presente, se debe comentar con la mujer la idoneidad de SEGUFEM®.

Si alguna de estas afecciones o alguno de estos factores de riesgo se agrava o aparece por primera vez, se debe aconsejar a la mujer que consulte con su médico para determinar si debe interrumpir el uso de SEGUFEM®.

Factores de riesgo para TEV: El riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas en usuarias de terapia de sustitución hormonal puede aumentar sustancialmente en una mujer con factores de riesgo adicionales, en particular si existen varios factores de riesgo (ver Tabla).

SEGUFEM® está contraindicado si una mujer tiene varios factores de riesgo que la ponen en una situación de alto riesgo de trombosis venosa. Si una mujer tiene más de un factor de riesgo, es posible que el aumento del riesgo sea mayor que la suma de los factores individuales; en este caso se debe tener en cuenta su riesgo total de TEV. Si se considera que la relación beneficio/riesgo es negativa, no se debe prescribir una terapia de sustitución hormonal.

No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en la aparición o progresión de la trombosis venosa.

Síntomas de TEV (trombosis venosa profunda y embolia pulmonar): En el caso de que se produzcan síntomas, se debe aconsejar a la mujer que busque asistencia médica urgente y que informe al profesional sanitario de que está tomando una terapia de sustitución hormonal.

Los síntomas de trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir:

• Hinchazón unilateral de la pierna o pie o a lo largo de una vena de la pierna.

• Dolor o sensibilidad en la pierna, que tal vez se advierta solo al ponerse de pie o al caminar.

• Aumento de la temperatura en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel de la pierna.

Los síntomas de embolia pulmonar (EP) pueden incluir:

• Aparición repentina de falta de aliento o respiración rápida injustificada.

• Tos repentina que puede estar asociada a hemoptisis.

• Dolor torácico agudo.

• Aturdimiento intenso o mareo.

• Latidos cardiacos acelerados o irregulares.

Algunos de estos síntomas (p. ej. “falta de aliento”, “tos”) son inespecíficos y se pueden confundir con acontecimientos más frecuentes o menos graves (p. ej. Infecciones de las vías respiratorias).

Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: Dolor repentino, hinchazón y ligera coloración azul de una extremidad.

Si la oclusión se produce en el ojo, los síntomas pueden variar desde visión borrosa indolora, que puede evolucionar hasta la pérdida de la visión. A veces la pérdida de la visión se puede producir casi de inmediato.

Riesgo de tromboembolia arterial (TEA): Estudios epidemiológicos han asociado el uso de terapias hormonales con un aumento del riesgo de tromboembolia arterial (infarto de miocardio) o de accidente cerebrovascular (p. ej. Accidente isquémico transitorio, ictus). Los episodios tromboembólicos arteriales pueden ser mortales.

Factores de riesgo para TEA: El riesgo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas arteriales o un accidente cerebrovascular en usuarias de terapia hormonal aumenta en mujeres con factores de riesgo (ver tabla). SEGUFEM® está contraindicado si una mujer presenta varios factores de riesgo de TEA o uno grave que la ponen en una situación de alto riesgo de trombosis arterial. Si una mujer tiene más de un factor de riesgo, es posible que el aumento del riesgo sea mayor que la suma de los factores individuales; en este caso se debe tener en cuenta su riesgo total. Si se considera que la relación beneficio/riesgo es negativa, no se debe prescribir una terapia hormonal.

Síntomas de TEA: En el caso de que se produzcan síntomas, se debe aconsejar a la mujer que busque asistencia médica urgente y que informe al profesional sanitario de que está tomando una terapia hormonal.

Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir:

• Entumecimiento o debilidad repentinos de la cara, brazo o pierna, especialmente en un lado del cuerpo.

• Dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o de la coordinación.

• Confusión repentina, dificultad para hablar o para comprender.

• Dificultad repentina de visión en uno ojo o en ambos.

• Cefalea repentina, intensa o prolongada sin causa conocida.

• Pérdida del conocimiento o desmayo, con o sin convulsiones.

Los síntomas temporales anteriormente mencionados sugieren que el episodio es un accidente isquémico transitorio (AIT).

Los síntomas de un infarto de miocardio (IM) pueden incluir:

• Dolor, molestias, presión, pesadez, sensación de opresión o plenitud en el tórax, brazo o debajo del esternón.

• Malestar que irradia a la espalda, la mandíbula, la garganta, el brazo o el estómago.

• Sensación de plenitud, indigestión o ahogo.

• Sudoración, náuseas, vómitos o mareo.

• Debilidad extrema, ansiedad o falta de aliento.

• Latidos cardiacos acelerados o irregulares.

Otras patologías

• Mujeres con hipertrigliceridemia o con antecedentes familiares de este trastorno pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis al tomar terapias hormonales.

Exploración/consulta médica: Antes de iniciar o reanudar el tratamiento con SEGUFEM® se debe realizar una anamnesis completa (incluidos los antecedentes familiares). Se debe medir la tensión arterial y realizar una exploración física, guiada por las contraindicaciones y por las advertencias. Es importante dirigir la atención de la mujer hacia la información sobre la trombosis venosa y arterial, incluido el riesgo de SEGUFEM® en comparación con otras terapias hormonales, los síntomas de TEV y TEA, los factores de riesgo conocidos y qué debe hacer en caso de una sospecha de trombosis.

También se debe indicar a la mujer que lea cuidadosamente el inserto y siga las instrucciones aquí descritas. La frecuencia y la naturaleza de las exploraciones se deben basar en las directrices clínicas establecidas y se adaptarán a cada mujer en particular.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS Y POSOLOGÍA: Una tableta de SEGUFEM® al día en forma continua. El tiempo de tratamiento con SEGUFEM® depende del cuadro clínico del paciente y del criterio y evaluación médicos.

Grupo etáreo: Mujeres en condición de perimenopausia o menopausia que se hallen en amenorrea o con deseo de suspender la menstruación. Las mujeres deben tener certeza de no hallarse en embarazo antes de iniciar el tratamiento.

PRESENTACIÓN: Caja por 28 tabletas en blíster (Reg. San. INVIMA 2015M-0016111).

Venta bajo formula médica.

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424092

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a no más de 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.