COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene selegilina clorhidrato 5 mg.

INDICACIONES: Coadyuvante en el manejo de enfermedad de Parkinson en pacientes refractarios o intolerantes a las dosis convencionales de levodopa, monoterapia en el tratamiento de pacientes con enfermedad de Parkinson en fase inicial.

MECANISMO DE ACCIÓN: Se piensa que la acción de la selegilina está relacionada con su capacidad de inhibir de manera irreversible la monoamino oxidasa tipo B (MAO-B), la forma principal de la enzima en el cerebro humano. La MAO-B, que está involucrada en la desaminación oxidativa de la dopamina en el cerebro, es inhibida cuando se liga de forma covalente y estequiométrica al dinucléotido adenina flavina isoaloxazina (DAF) y su centro activo. La administración de 10 mg de selegilina bloquea la MAO-B en forma significativa del cerebro. A dosis más altas de 10 mg diarios, la selegilina puede no ser más específica de la MAO-B. Por lo tanto, a esta dosis pueden ocurrir reacciones mediadas por la tiramina (tales como la hipertensión, cefalea, rubor y palpitación), producidas por el bloqueo de la MAO-A.

La selegilina (o sus metabolitos) también puede actuar a través de otros mecanismos para aumentar la actividad dopaminérgica, incluyendo la interferencia en la recaptación de dopamina en la sinapsis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus excipientes, transtornos extrapiramidales no relacionados con la deficiencia de la dopamina, psicosis severa o avanzada, enfermedad de Huntington, temblores hereditarios (esenciales) o discinesia tardía, hipotensión. Úlcera péptica y arritmias cardiacas. No sobrepasar las dosis. El uso concomitante con levodopa exige una disminución en la dosis de levodopa y esta terapia combinada está contraindicada en tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho. Debe evitarse el uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la recaptación de la serotonina. No debe usarse en embarazo ni en lactancia.

Deben evitarse las dosis que excedan 10 mg diarios, porque existe incremento de los riesgos asociados con la inhibición no selectiva de la monoamino oxidasa (MAO). La selegilina no se debe administrar a pacientes que son tratados con fluoxetina y no antes de 5 semanas después de haber descontinuado la terapia con la fluoxetina. La fluoxetina no debe administrarse antes de 3 semanas luego de haber concluido la terapia con un inhibidor de la MAO.

Se han reportado casos raros de reacciones hipertensivas, asociadas con la ingestión de alimentos que contienen tiramina, en los pacientes tratados con la dosis diaria recomendada de selegilina. Los pacientes deben ser advertidos acerca del consumo de alimentos que contengan tiramina (tales como el queso, embutidos fermentados (tipo salami), cerveza, vino y algunas frutas) con la administración de altas dosis de selegilina.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El uso simultáneo de la selegilina con las drogas siguientes, se debe evitar:

Simpático-miméticos (tales como la efedrina).

Descongestionantes nasales.

Agentes hipertensivos.

Antihipertensivos.

Psicoestimulantes.

Drogas supresoras centrales (sedantes, hipnóticos).

Alcohol.

Debe evitarse la administración combinada de la selegilina y la levodopa en presencia de:

Pacientes con historia de úlcera péptica.

Hipertensión no controlada.

Arritmias.

Angina.

Psicosis.

Adenoma de la próstata con llenado residual de la vejiga urinaria.

La administración simultánea de amantadina y drogas anticolinérgicas puede conducir a un aumento en la ocurrencia de efectos colaterales.

La administración simultánea de selegilina con antidepresivos tricíclicos, con otros inhibidores de la MAO o con inhibidores de la recaptación selectiva de la serotonina (p. ej., la fluoxetina), puede producir un síndrome de serotonina caracterizado por manía, excesiva sudoración, escalofríos y puede ocurrir hipertensión. Deben transcurrir al menos 5 semanas entre la descontinuación de la terapia con la fluoxetina y el comienzo de la terapia con la selegilina.

Se han descrito interacciones entre los inhibidores no selectivos de la MAO y la petidina, así como también entre la selegilina y la petidina. El mecanismo de esta interacción no se comprende completamente, por consiguiente debe evitarse el uso simultáneo de la petidina con la selegilina.

En vista del alto grado de enlace de la selegilina a las proteínas del plasma, debe prestarse atención especial al ser administrada a pacientes que se están tratando con medicinas que tengan un margen terapéutico estrecho, tales como el digital (digitalina o sus glucósidos) y/o los anticoagulantes.

POSOLOGÍA: La dosis normal para adultos es de 5 mg, administrada dos veces al día con el desayuno y el almuerzo. No se recomienda administrar la dosis de selegilina en la noche. Las tabletas deben deglutirse con un líquido, sin ser masticadas. Las dosis de selegilina no deben exceder de 10 mg diarios por los riesgos asociados con la inhibición no selectiva de la monoamino-oxidasa (MAO). Además, dosis mayores de 10 mg diarios no han demostrado incremento de la efectividad del tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Cuando se usa como una terapia complementaria a la levodopa o bien cuando se usa la combinación de levodopa y carbidopa, puede requerirse reducir la dosis de la levodopa.

Uso pediátrico: No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del clorhidrato de selegilina en la población pediátrica.

PRESENTACIÓN: SELEGIL® 5 mg, estuche por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA 2003M-014418 R1).

Venta bajo fórmula médica.

SELEGIL®, Selegilina, corresponde a marca registrada por Abbott Laboratories de Colombia, S.A., pertenciente al grupo Abbott (Reg. INVIMA SELEGIL® 5 mg INVIMA 2014 M-014418-R2).

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia