FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado

equivalente a 3 mg

de ciprofloxacino.

Dexametasona 1 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SOPHIXIN DX OFTENO® está indicado en infecciones oculares y sus anexos, como conjuntivitis, blefaritis, queratitis y úlceras corneales causadas por microorganismos susceptibles a ciprofloxacino, en las cuales se requiera de la asociación de un antibiótico de amplio espectro y un antiinflamatorio esteroideo del tipo de la dexametasona. También está indicado en la profilaxis prequirúrgica y posquirúrgica ocular.

El espectro antimicrobiano de ciprofloxacino incluye Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Ciprofloxacino: La actividad antibacteriana del ciprofloxacino deriva de su habilidad para inhibir la ADN-girasa bacteriana, enzima que cataliza la conversión del covalente del ADN. Esos componentes alteran la estructura y rompen la función del ADN bacteriano e interfieren con los procesos fundamentales, incluyendo la replicación del ADN bacteriano, la recombinación, el reparo y la transcripción. Las quinolonas se absorben adecuadamente después de ingerirlas y se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales. La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50% con todos los medicamentos y con algunos de ellos rebasa 95%. La vida media desde el plasma varía de 3 a 5 horas con el ciprofloxacino. El volumen de distribución de las quinolonas es grande y las concentraciones observadas en orina, riñón, pulmón, tejido prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos son mayores que las observadas en suero. Las cifras de estos fármacos en líquido cefalorraquídeo y prostático son menores que las presentes en plasma. Las vías de eliminación difieren entre las quinolonas. La aplicación tópica ocular de ciprofloxacino ocasiona, en alrededor de 17% de los sujetos tratados, precipitados corneales de color blanquecino que son depósitos activos de medicamento y que una vez suspendido el tratamiento libera el medicamento y desaparecen sin dejar secuelas.

Dexametasona: La dexametasona es un glucocorticoide sintético en forma de solución, con una potencia antiinflamatoria 6 veces mayor que la de la prednisolona y 25 veces mayor que la de la hidrocortisona. Causa inhibición de la respuesta inflamatoria a los estímulos mecánicos, químicos o de naturaleza inmunológica, inhibiendo el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración de macrófagos al sitio de la inflamación. Posee además acción como antialérgico, ya que inhibe la liberación de histamina al bloquear la función de la histidina-descarboxilasa. Disminuye también la producción de prostaglandinas. Los glucocorticoides se absorben prácticamente por todas las vías, aplicados a la córnea pasan al humor acuoso y estructuras adyacentes. Su biotransformación se realiza principalmente por vía hepática, pero también renal y tisular, transformándose en metabolitos inactivos. Su eliminación se efectúa por vía renal en forma de estos metabolitos inactivos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. SOPHIXIN DX OFTENO® está contraindicado en pacientes con herpes simple, queratitis dendrítica, vacuna de varicela y en otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infecciones micóticas del ojo, y en enfermedades micóticas de otras estructuras perioculares.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no se ha establecido la seguridad de este producto durante el embarazo y la lactancia, SOPHIXIN DX OFTENO® deberá ser utilizado en estas condiciones sólo bajo estricto control médico. Se desconoce si ciprofloxacino en aplicación tópica oftálmica se excreta en la leche humana; se sabe que ciprofloxacino administrado oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado ciprofloxacino en la leche materna después de una sola dosis de 500 mg por vía oral.

La seguridad del uso prolongado de esteroides tópicos durante el embarazo no ha sido bien estudiada. Sin embargo, estudios sobre animales de laboratorio han demostrado que los corticosteroides pueden atravesar la placenta, y se sabe que son teratogénicos. Los corticosteroides se excretan en la leche materna, por lo que no deben utilizarse durante el embarazo y la lactancia, a menos que su uso sea estrictamente necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La reacción adversa más frecuente con el uso de ciprofloxacino es: Ardor local inmediato, agudo y pasajero. También se han observado precipitados blanquecinos en córnea y en margen palpebral que desaparecen espontáneamente algunos días o semanas después y no impiden completar el tratamiento; prurito, hiperemia, queratitis punteada superficial, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo, fotofobia y sabor amargo ocurren en menos de 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacino.

Las reacciones debidas a la dexametasona son: Aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma, formación de catarata subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias por hongos o virus liberados de los tejidos oculares, retraso en la cicatrización de heridas y perforación del globo ocular cuando la córnea o esclera están adelgazadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con SOPHIXIN DX OFTENO®, sin embargo, se han llevado a cabo estudios de reproducción en ratas y ratones con hasta seis veces la dosis habitual de la dosificación humana por vía oral de ciprofloxacino sin que haya revelado evidencia de daño a la fertilidad o lesión fetal. Pruebas in vitro de mutagenicidad han evidenciado resultados negativos. Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratones y ratas han sido complementados y no existe evidencia de que el ciprofloxacino tenga algún efecto carcinogénico o mutagénico en esas especies animales. La administración de ciprofloxacino en conejos a dosis orales de 30 a 100 mg/kg produjo alteraciones gastrointestinales, desequilibrio hidroelectrolítico, pérdida de peso en las hembras y aumento en la incidencia de abortos. Sin embargo, no se observó efecto teratogénico alguno en ninguna de las conejas a las dosis descritas. La administración intravenosa de dosis hasta de 20 mg/kg no produjo toxicidad materna ni embriotoxicidad o teratogenicidad.

La dexametasona ha mostrado ser teratogénica en ratones y conejos. No se han realizado estudios para evaluar su potencial de carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con ciprofloxacino y dexametasona oftálmicos. Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas ha mostrado concentraciones elevadas en plasma de teofilina, que interfiere en el metabolismo de la cafeína, elevación en los efectos de los anticoagulantes orales, warfarina y sus derivados, y ha sido asociado con elevaciones transitorias en la creatinina sérica en pacientes recibiendo simultáneamente ciclosporina. Los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y favorecer la aparición de los precipitados corneales, así como los efectos secundarios y adversos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La aplicación de SOPHIXIN DX OFTENO®, así como de cualquier otro antibiótico tópico previo a la toma de frotis y cultivo bacteriológico de la superficie ocular, puede alterar los resultados o producir resultados falsos negativos.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado de SOPHIXIN DX OFTENO®, como el de cualquier otro antibiótico, puede favorecer el crecimiento de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. El uso prolongado de corticosteroides como la dexametasona puede favorecer la presencia de infecciones micóticas de la córnea. Si este producto se usa por 10 días o más, la presión intraocular debe ser monitorizada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Instilar 1 o 2 gotas en el fondo del saco del ojo afectado cada 4-6 horas, durante 7 a 10 días, dependiendo de la severidad de la infección y/o inflamación.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede favorecer la aparición de los efectos secundarios. En este caso, se recomienda lavado mecánico de los ojos con agua tibia estéril. Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales para diluir el producto.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero conteniendo 5 ml de solución (Reg. San. INVIMA 2014M-0014921).

LABORATORIOS SOPHIA DE COLOMBIA LTDA.

Correo: comercial@sophiaint.com

PBX: 621 1015

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica.

En padecimientos renales o hepáticos, deberá usarse este producto bajo estricto control médico. No se deje al alcance de los niños.

No se administre durante el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.