COMPOSICIÓN: Cada frasco ampolla contiene: Pemetrexed (disódico hemipentahidrato) 500 mg.

INDICACIONES: Pemetrexed está indicado para:

Mesotelioma: En combinación con un agente platino está indicado en el tratamiento de pacientes con mesotelioma pleural maligno cuya enfermedad no es resecable o que de cualquier modo no son candidatos a cirugía curativa.

Cáncer pulmonar a células no pequeñas, no escamosas: -Combinación con cisplatino- está indicado para el tratamiento en primera línea de pacientes con cáncer pulmonar a células no pequeñas no escamosas localmente avanzado o metastásico.

Está indicado como monoterapia para el tratamiento de pacientes con cáncer pulmonar a células no pequeñas no escamosas localmente avanzado a metastásico, después de quimioterapia previa.

Está indicado para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con cáncer pulmonar a células no pequeñas no escamosas localmente avanzado o metastásico, excepto aquellos que tengan histología predominante de células escamosas, cuya enfermedad no ha progresado luego de cuatro ciclos de quimioterapia de primera línea con un agente platino.

SUMITREXED® no está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer pulmonar a células no pequeñas escamosas.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antineoplásico.

FARMACOLOGÍA/FARMACOCINÉTICA: SUMITREXED® es un antifolato que contiene el núcleo basado en la pirrolpirimidina que ejerce su actividad antineoplásica mediante la interrupción de los procesos metabólicos dependientes de folato esenciales para la reproducción celular. Los estudios in vitro han demostrado que SUMITREXED® inhibe la timidalato sintetasa (TS), la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicamida ribonucleótido formiltransferasa (GART), todas enzimas dependientes del folato que participan en la biosíntesis de novo de los nucleótidos timidita y purina.

El SUMITREXED® no se metaboliza en un grado importante y se elimina principalmente en la orina, con un 70% a 90% de las dosis recuperada sin cambios dentro de las 24 horas siguientes a la administración. El clearance sistémico total de SUMITREXED® es 91.8 mL/mín y la vida media de eliminación es de 3.5 horas en pacientes con función renal normal. Cuando la función renal disminuye, la exposición (ABC) aumenta. La farmacocinética de SUMITREXED® no cambia en los múltiples ciclos de tratamiento.

El SUMITREXED® tiene un volumen de distribución constante de 16.1 litros. Los estudios clínicos indican que SUMITREXED® se une a las proteínas plasmáticas en un 81%. La unión no se ve afectada por el grado de insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad severas al pemetrexed o a cualquiera de los demás excipientes que componen la fórmula, embarazo (Categoría D).

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos adversos más comunes incluyen mielosupresión (neutropenia, trombocitopenia y anemia), náusea y vómitos, conjuntivitis, alopecia, fatiga.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Disminución de la función renal: SUMITREXED® se elimina principalmente por vía renal sin cambios. No se requiere ajustes de la dosis en pacientes con clearance de creatinina > 45 mL/min.

Supresión de la médula ósea: SUMITREXED® puede disminuir la función de la médula ósea, manifestada por neutropenia, trombocitopenia y anemia; la mielosupresión usualmente es la toxicidad que limita la dosis. Los pacientes deberán ser monitoreados para determinar la mielosupresión durante la terapia y no deberán recibir SUMITREXED® hasta que el recuento absoluto de neutrófilos (ANC) regrese a > 1500 células/mm3 y el recuento de plaquetas a > 100000 células/mm3. Las reducciones de las dosis para los ciclos subsiguientes se basa en el nadir del recuento absoluto de neutrófilos, el recuento plaquetario y la toxicidad no hematológica máxima observada en el ciclo anterior.

Se debe indicar a los pacientes tratados con SUMITREXED® que tomen ácido fólico y vitamina B12 como medida profiláctica para reducir la toxicidad hematológica y GI relacionada.

Embarazo: Categoría D: SUMITREXED® puede causar daño fetal cuando se lo administra a mujeres embarazadas.

PREPARADO DE LA SOLUCIÓN: Reconstituir con 20 mL de cloruro de sodio 0.9%; luego de reconstituido, diluir con cloruro de sodio 0.9% hasta completar 100 mL de dilución, y administrar como infusión intravenosa durante 10 minutos. Este producto no contiene preservativos; la solución reconstituida y diluida tiene una estabilidad físico-química de hasta 24 horas si se conserva a temperatura inferior a 25 °C.

DOSIFICACIÓN: 500 mg/m2 por vía intravenosa.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: SUMITREXED® se debe administrar solo por vía intravenosa (IV).

Uso combinado con cisplatino: Mesotelioma pleural maligno: Se recomienda de SUMITREXED® 500 mg/m2 en infusión I.V. durante 10 minutos el día 1 de cada ciclo de 21 días. La dosis recomendada de cisplatino es de 75 mg/m2 infundida en dos horas comenzando aproximadamente 30 minutos después de finalizada la administración de SUMITREXED®.

Uso como agente solo (monoterapia): Cáncer pulmonar a células no pequeñas: La dosis recomendada de SUMITREXED® es de 500 mg/m2 en infusión I.V. durante 10 minutos el día 1 de cada ciclo de 21 días.

Durante el periodo de 7 días precedentes a la primera dosis de SUMITREXED® se debe tomar por lo menos 5 dosis diarias de ácido fólico y la administración deberá continuar durante la totalidad del tratamiento y durante los 21 días posteriores a la última dosis de SUMITREXED®. Los pacientes deben recibir también una inyección I.M. de vitamina B12 durante la semana precedente a la primera dosis de SUMITREXED® y cada 3 ciclos de allí.

PRESENTACIÓN: Polvo liofilizado para reconstituir a solución inyectable. SUMITREXED® 500 mg, Caja por 1, 5 y 10 frascos ampolla (Reg. San. INVIMA 2013M-0014063).

BLAU FARMACÉUTICA COLOMBIA S.A.S.

CONSERVACIÓN: Conservar el producto original a temperatura inferior a 30 °C.