COMPOSICIÓN: Cada ml de SUSPENSIÓN contiene loteprednol etabonato 2,00 mg; tyloxapol 3,00 mg; carboximetilcelulosa sódica 5,00 mg; perborato de sodio trihidrato 0,28 mg; glicerina 23,10 mg; ácido clorhídrico 1N/hidróxido de sodio 1N c.s.p. pH 5.0 - 6.0; agua purificada c.s.p. 1 ml.

INDICACIONES: Antiinflamatorio esteroideo oftalmológico. Tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional y queratoconjuntivitis sicca.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Acción farmacológica: Los corticoesteroides suprimen la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes causales y probablemente retardan la cicatrización. Inhiben el edema, el depósito de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos, la proliferación capilar, la proliferación de fibroblastos, el depósito de colágeno y la formación de cicatrices, todos ellos fenómenos asociados con la inflamación. Si bien no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de los corticoesteroides, se cree que actúan por inducción de las proteínas inhibitorias de la fosfolipasa A2 denominadas lipocortinas, las que controlarían la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, como las prostaglandinas y los leucotrienos, al inhibir la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico.

FARMACOCINÉTICA: El loteprednol etabonato es estructuralmente similar a otros corticoesteroides pero carece del grupo cetona en la posición 20. Es altamente soluble en lípidos, lo que favorece su penetración en las células. La síntesis de loteprednol etabonato se realiza mediante modificaciones estructurales de compuestos relacionados a la prednisolona para que sufra una biotransformación previsible a metabolitos inactivos. Con base en los estudios de biotransformación preclínicos in vivo e in vitro, loteprednol etabonato sufre un extenso metabolismo formando metabolitos inactivos de ácido carboxílico.

El estudio de la biodisponibilidad con la administración de una gota de loteprednol 0,5% en cada ojo ocho veces por día durante 2 días o cuatro veces por día durante 42 días demostró que las concentraciones plasmáticas de loteprednol etabonato y su metabolito inactivo primario estuvieron por debajo del límite cuantificable de detección en todos los momentos de determinación, lo que sugiere una absorción sistémica limitada con TALOF® (menos de 1 ng/ml).

CONTRAINDICACIONES, ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Contraindicado en las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva. Hipersensibilidad conocida o sospechada a alguno de los componentes de la fórmula y a otros corticosteroides. El uso prolongado puede causar glaucoma con daños para el nervio óptico, defectos de la agudeza visual y campo visual así como formación de catarata subcapsular posterior. Debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma. el uso prolongado puede suprimir la respuesta inmunitaria incrementando el riesgo de infecciones oculares secundarias.

LACTANCIA: Se desconoce si la administración tópica oftálmica de corticoesteroides puede producir una absorción sistémica suficiente para detectar la sustancia en la leche materna. Los esteroides administrados por vías sistémicas son detectados en la leche materna y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticoesteroides o causar otros efectos indeseabIes en el lactante. Deberán extremarse las precauciones cuando se indique TALOF® a mujeres que amamanten.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones relacionadas con el uso tópico oftálmico de esteroides incluyen aumento de la presión intraocular posiblemente asociada con daño del nervio óptico, defectos de la agudeza y campo visual, formación de catarata subcapsular posterior, retraso en la cicatrización e infección ocular secundaria por microorganismos incluidos herpes simple, y perforación del globo ocular cuando exista un adelgazamiento de la córnea o de la esclera. En un conjunto de estudios aleatorios controlados de pacientes tratados durante 28 o más días con Loteprednol etabonato, la incidencia de aumento significativo de la presión ocular (= 10 mmHg) fue del 2% (15/901) entre los pacientes tratados con Loteprednol etabonato, del 7% (11/164) entre los pacientes tratados con prednisolona acetato al 1%, y del 0,5% (3/583) entre los pacientes tratados con placebo. En un grupo reducido de pacientes, la incidencia del incremento en la presión intraocular clínicamente significativo (= 10 mmHg) fue del 1% (1/133) para quienes fueron tratados con TALOF® y 1% (1/135) para aquellos que recibieron placebo. Las infecciones fúngicas de la córnea son particularmente proclives a desarrollarse en coincidencia con el uso prolongado de agentes esteroides locales. Se debe tener en cuenta la posibilidad de infección fúngica ante cualquier ulceración corneal persistente cuando se ha utilizado algún esteroide. Pueden producirse infecciones oculares secundarias de tipo bacterianas tras la supresión de la respuesta inmunitaria del huésped. Las reacciones adversas oculares observadas en el 5 a 15% de los pacientes tratados con Loteprednol etabonato suspensión oftálmica (0,2%-0,5%) en estudios clínicos incluyeron visión anormal/borrosa, sensación de quemazón a la instilación, quemosis (edema conjuntival), secreción, ojos secos, epífora (lagrimeo), sensación de cuerpo extraño, picazón, enrojecimiento y fotofobia. Otras reacciones adversas oculares informadas en menos del 5% de los pacientes incluyen conjuntivitis, anormalidades de la córnea, eritema palpebral, queratoconjuntivitis, irritación/dolor/malestar ocular, papilas y uveítis. Algunos de estos eventos eran similares a la enfermedad ocular subyacente que estaba siendo tratada. En menos del 15% de los pacientes se produjeron reacciones adversas sistémicas, entre las cuales se informaron cefalea, rinitis y faringitis.

EMBARAZO/EFECTOS TERATOGÉNICOS: Estudios en conejos hembras tratados con Loteprednol etabonato en dosis orales de 3 mg/kg/día (85 veces la dosis clínica máxima diaria de suspensión oftálmica al 0,2%), durante el periodo de organogénesis demostraron que Loteprednol es embriotóxico y teratogénico. Iguales resultados se observaron en estudios con ratas. La administración oral de 50 mg/kg/día (una dosis tóxica para la madre) a ratas desde el comienzo del periodo fetal hasta la finalización de la lactancia provocó una disminución del crecimiento y de la sobrevida de las crías y un desarrollo retardado de las mismas durante la lactancia.

EMPLEO EN PEDIATRÍA: La seguridad y efectividad de TALOF® no han sido establecidas en niños.

DOSIFICACIÓN Y MODO DE EMPLEO: Agitar bien la suspensión antes de ser instilada. Aplicar una gota de TALOF® en el saco conjuntival en el(los) ojo(s) afectado(s) dos a cuatro veces por día, según criterio médico.

PRESENTACIÓN: TALOF® (loteprednol etabonato 0,2%) solución oftálmica estéril, frasco gotero por 5 ml (Reg. San. INVIMA 2010M-0010942).

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