COMPOSICIÓN:

Cada tableta de TENSOFAR® 50 contiene 50 mg de losartán potásico, excipientes c.s. Cada tableta de TENSOFAR® 100 contiene 100 mg de losartán potásico, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihipertensivo (50 mg), Tratamiento de la hipertensión (100 mg)

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados antagonistas de la angiotensina II (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores sistodiastólicos de sujetos hipertensos. Se trata de una sustancia sintética de estructura química original bifeniltetrazol, de naturaleza no peptídica, que por su semejanza estructural compite con el receptor específico de la angiotensina II inhibiendo de esta manera su unión con este agonista endógeno. Su elevada afinidad y especificidad in vitro e in vivo sobre los receptores AT 1 de la angiotensina II, localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras (miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal) y su comportamiento como un antagonista puro sin efecto agonista parcial, lo destacan como un agente antihipertensivo eficaz y seguro.

CONTRAINDICACIONES: (TENSOFAR 50 - 100 mg): Losartán está contraindicado en los pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto. La combinación de aliskiren con IECA o ARA II en pacientes con insuficiencia renal moderada-grave o diabetes está contraindicada, debido a un riesgo aumentado de hipotensión, sincope, hipercalcemia y cambios en la función renal (incluyendo fallo renal agudo) en comparación con la monoterapia. Contraindicado en el embarazo, Lactancia y niños menores de 15 años. Puede presentar ligero vértigo pasajero.

EFECTOS SECUNDARIOS: Por lo general presenta una óptima tolerancia, pero en algunos pacientes se han presentado ocasionalmente (< 1%) mareos, exantema cutáneo, hipotensión ortostática, valores elevados de TGP que se normalizaron al suspender el tratamiento. A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor (3% vs. 10%) y equiparable al placebo. En general, el losartán es bien tolerado. Se han reportado algunos casos de reacciones anafilácticas y de angioedema en pacientes tratados con losartán, aunque desde el punto de vista teórico, los antagonistas del receptor AT1 no causan la acumulación de quininas. Los pocos pacientes que experimentaron angioedema con el losartán habían experimentado previamente esta reacción adversa con inhibidores de la ECA o con otros fármacos (incluyendo alergias a la penicilina y al ácido acetilsalicílico). En un estudio clínico realizado en los efectos adversos digestivos (diarrea 2.4% y dispepsia 1.3%) fueron ligeramente superiores a los del placebo. En menos de 1% de los pacientes, se observó hipotensión ortostática y síncope, y algunos efectos musculoesqueléticos detectados con una frecuencia algo mayor que el placebo fueron mialgia (1.1 vs 0.38% para el losartán y el placebo, respectivamente), calambres musculares (1 vs 0.9%) dolor de espalda (1.8 vs 1.2%) y dolor de piernas (1 vs 0%). Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central son mareos (3.5%) e insomnio (1.4%). También se han comunicado cefalea, astenia y fatiga, pero éstos también fueron observados con mayor frecuencia en los pacientes tratados con placebo. Los efectos sobre el sistema respiratorio que se observaron con mayor frecuencia en los pacientes tratados con losartán, fueron congestión nasal (3.4 vs 3.3%), tos (3.4 vs 3.3%) e infecciones del tracto respiratorio superior (7.9 vs 6.9%). El losartán produce menos tos que los inhibidores de la enzima de conversión al no inhibir la quinasa II de la enzima convertidora que se cree es la responsable de la tos que estos fármacos producen en muchos pacientes. Otros efectos adversos que aparecieron con una frecuencia menor o igual que el placebo fueron las faringitis. En los estudios clínicos preliminares se observó azoemia en < 0.1% de los pacientes hipertensos tratados con el losartán. Sin embargo, en el estudio ELITE se produjo una disfunción renal en 10.5% de los pacientes con insuficiencia cardiaca que fueron tratados con losartán, igual que el captopril que también ocasionó disfunción renal en el 10.5% de los casos. Estos resultados sugieren que en los pacientes cuya función renal es dependiente en algún grado del sistema renina-angiotensina, la supresión de la angiotensina puede ocasionar una disfunción renal.

INTERACCIONES: El empleo de diuréticos ahorradores de potasio puede incrementar la potasemia. No se han registrado interacciones significativas con el empleo simultáneo de antagonistas del calcio, betabloqueantes y diuréticos tiazídicos. La combinación con hidroclorotiazida puede potenciar la respuesta hipotensora. La hemodiálisis no sirve para eliminar el losartán y su metabolito activo.

ADVERTENCIAS: Toxicidad fetal. Embarazo: Categoría D. El uso de fármacos que actúan sobre el sistema renina angiotensina durante el 2º y 3er trimestre del embarazo reduce la función renal y aumenta la morbilidad y mortalidad fetal y neonatal. El oligohidramnios resultante puede estar asociado a hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia craneana, anuria, hipotensión, insuficiencia renal, y muerte. Cuando se detecta el embarazo, discontinúe la administración de losartán tan pronto como sea posible. Estos efectos adversos se encuentran usualmente asociados con el uso de estos fármacos durante el 2º y 3er trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinaron anormalidades fetales después de la exposición al uso de antihipertensivos en el primer trimestre no han distinguido entre fármacos que afectan al sistema renina angiotensina de otros agentes antihipertensivos. El manejo apropiado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los desenlaces tanto para la madre como para el feto. En el caso no usual en que no haya una alternativa apropiada a la terapia con fármacos que afectan al sistema renina angiotensina para una paciente en particular, informe la madre de los riesgos potenciales para el feto. Lleve a cabo exámenes con ultrasonido seriados para evaluar el ambiente intra-amniótico. Si se observa oligohidramnios, discontinúe la administración de losartán, a menos que se considere necesario para salvar la vida de la madre. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas, con base en las semanas de embarazo. Tanto pacientes como médicos deben estar al tanto, sin embargo, que el oligohidramnios pudiera no aparecer sino hasta después de que el feto ha sufrido lesiones irreversibles. Observe estrechamente a los infantes con historial de exposición in útero a losartán en busca de hipotensión, oliguria, e hiperkalemia. Se ha demostrado que el losartán potásico produce efectos adversos en fetos y recién nacidos de la rata, incluso disminución del peso corporal, retraso del desarrollo físico y del comportamiento, mortalidad y toxicidad renal. Con la excepción del aumento del peso neonatal (que se afectó a dosis de sólo 10 mg/kg al día), las dosis relacionadas con estos efectos superaron los 25 mg/kg al día (aproximadamente el triple de la dosis máxima recomendada para seres humanos de 100 mg, sobre la base de mg/m2). Estas observaciones se atribuyen a la exposición al fármaco al final del embarazo y durante la lactancia. En la leche de rata se demostró que había concentraciones significativas de losartán y de su metabolito activo en el plasma fetal de la rata durante la fase tardía del embarazo. Hipotensión: Pacientes con reducción del volumen En los pacientes con una marcada reducción del volumen intravascular (p. ej, aquellos tratados con diuréticos), puede producirse hipotensión sintomática tras el inicio del tratamiento con losartán. Esta situación debe corregirse antes de la administración de losartán o deberá emplearse una dosis inicial más baja. No utilizar terapia combinada con medicamentos que actúan sobre el SRA (IECA, ARA II o aliskiren), excepto en aquellos casos que se considere imprescindible. En estos casos, el tratamiento debe llevarse a cabo bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de este tipo de pacientes, vigilando estrechamente la función renal, el balance hidroelectrolítico y la tensión arterial. PRECAUCIONES GENERALES: Hipersensibilidad: Angioedema. Alteración de la función hepática Basándose en los datos farmacocinéticos que demuestran un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de losartán en los pacientes cirróticos, deberá administrarse la dosis más baja a los pacientes con deterioro de la función hepática. Insuficiencia renal Como consecuencia de la inhibición del sistema renina angiotensina aldosterona, se han comunicado cambios en la función renal en personas susceptibles tratadas con losartán; en algunos pacientes, estos cambios en la función renal fueron reversibles al interrumpir la terapia. En los pacientes cuya función renal pueda depender de la actividad del sistema renina angiotensina aldosterona (p. ej, pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina se ha asociado a oliguria y/o azotemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda y/o muerte. Se han comunicado problemas similares con losartán. En los estudios con IECA en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal, se han comunicado aumentos de la creatinina sérica o del nitrógeno ureico sanguíneo (NUS). Se han comunicado efectos similares con losartán; en algunos pacientes, estos efectos fueron reversibles al interrumpir la terapia. No se recomienda el uso de la terapia combinada de IECA con ARA II, en particular en pacientes con nefropatía diabética. Desequilibrio electrolítico Los desequilibrios electrolíticos son frecuentes en los pacientes con insuficiencia renal, con o sin diabetes, y deberán abordarse. En un estudio clínico realizado con pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, la incidencia de hiperkalemia fue más alta en el grupo tratado con losartán, en comparación con el grupo que recibió placebo; sin embargo, pocos pacientes interrumpieron el tratamiento a causa de hiperkalemia. Información para los pacientes. Embarazo: Debe informarse a las pacientes del género femenino en edad de concebir acerca de las consecuencias de la exposición a losartán durante el embarazo. Discuta opciones de tratamiento con mujeres que planeen quedar embarazadas. Se debe indicar a estas pacientes que, en caso de embarazo, lo comuniquen a sus médicos lo antes posible. Suplementos de potasio: Debe indicarse a los pacientes tratados con losartán que no usen suplementos de potasio ni sustitutos de la sal que contenga potasio, sin consultar con el médico que les ha prescrito el tratamiento.

DOSIFICACIÓN: La dosis aconsejada es de 50 mg en una toma única diaria. En sujetos añosos (> 75 años) o con deterioro de la función hepática o renal se aconseja iniciar el tratamiento con 25 mg. En sujetos hipertensos refractarios o no respondedores a la dosis habitual se puede llegar a 100 mg diarios, pero no se lograron mejorías con dosis mayores.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN:

TENSOFAR® 50 mg caja por 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2014M-0015279).

TENSOFAR® 100 mg. Caja por 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2014M-0015211).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa