COMPOSICIÓN:

Cada mL de TIMOBRIN® Solución Oftálmica Estéril, contiene brimonidina tartrato 2 mg y timolol maleato equivalente a 5 mg de timolol.

TIMOBRIN® Solución Oftálmica Estéril, cuenta con un dispensador oftálmico de PRESION SOSTENIDA (OSD, por sus siglas en inglés), un sistema multidosis para gotas oculares 100% SIN PRESERVANTES, que utiliza la tecnología de punta sellada y filtrado estéril del aire de ventilación, que evita el ingreso de contaminantes al interior del dispositivo. El sellado de la punta del dispositivo previene que la gota remanente luego de su aplicación regrese al interior del frasco. Un sofisticado sistema de filtrado del aire de ventilación evita el ingreso de aire contaminado al interior del dispositivo. La integridad microbiana del dispositivo se evaluó mediante dos pruebas en condiciones extremas: la eficacia del sistema de sellado de la punta se evaluó sumergiendo la punta del dispositivo en un medio con Pseudomonas aeruginosa (107 unidades formadoras de colonias) 2 veces al día por 5 días, sin que se presentara crecimiento bacteriano. La integridad de sistema de ventilación del dispositivo completo se probó en una cámara con una alta concentración de esporas de Baccilus subtilis, sin que se presentara crecimiento bacteriano en la solución. La prueba de integridad del sellado de la punta y la del filtro de ventilación, se realizaron con dispositivos llenos de medio de cultivo para demostrar la integridad microbiana de los dispositivos. Este dispositivo asegura que la solución en su recorrido no entre en contacto con metales.

INDICACIONES: Reducción de la presión intraocular, presión intraocular elevada en los pacientes con glaucoma o hipertensión ocular.

USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS: No utilizar en niños menores de 2 años. Uso con precaución en niños de 2 años o más.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Está contraindicado en pacientes con asma bronquial, historia de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca evidente, shock cardiogénico, pacientes que estén recibiendo terapia con inhibidores de monoaminooxidasa (MAO) o hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS: Eventos adversos oculares: Se puede presentar sensación de quemadura o ardor, hiperemia conjuntival, prurito, lagrimeo, visión borrosa, edema palpebral, irritación ocular, dolor ocular, blefaritis, ojo seco, reacciones alérgicas.

Eventos adversos sistémicos: Se puede presentar bradicardia, y disnea, insuficiencia cardiaca, bloqueo cardiaco, hipotensión e insuficiencia respiratoria en menos del 1% de los pacientes. Se puede presentar con poca frecuencia mareo, depresión, sinusitis, infección respiratoria, dolor torácico, dispepsia, dolor abdominal. Raramente se ha reportado debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Los betabloqueadores como el timolol pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglicemia aguda. También pueden enmascarar los síntomas de tirotoxicosis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Se puede presentar disminución de la presión arterial al usar con antihipertensivos y glicósidos cardiacos.

Se puede potenciar el betabloqueo sistémico si se utiliza concomitantemente con betabloqueadores sistémicos.

Los inhibidores de citocromo P450 2D6 pueden potenciar el betabloqueo sistémico.

El uso con calcioantagonistas no dihidropiridínicos orales o intravenosos puede ocasionar trastornos de la conducción atrioventricular, falla ventricular izquierda e hipotensión.

El uso con depresores del sistema nervioso central puede generar potenciación o efectos aditivos.

Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica, puede presentarse en forma similar con brimonidina.

El uso con inhibidores de la monoaminooxidasa puede incrementar el riesgo de hipotensión.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia: La brimonidina es un alfa-2 agonista, 30 veces más selectivo por los receptores alfa-2 que por los receptores alfa-1. La brimonidina reduce la producción del humor acuoso e incrementa su flujo por la vía uveoescleral. El timolol bloquea los receptores beta adrenérgicos, lo que lleva a disminución en la producción del humor acuoso.

La combinación de brimonidina más timolol logra una mayor reducción de la presión intraocular que la administración de cada componente en monoterapia.

Farmacocinética: El timolol luego de su administración tópica se absorbe sistémicamente, con una biodisponibilidad del 78% en voluntarios sanos. Debido a que se evita el primer paso hepático, el timolol administrado tópicamente a nivel ocular puede asociarse a eventos adversos sistémicos, como bradicardia e hipotensión leve.

En voluntarios sanos, la máxima concentración plasmática de timolol (Cmáx) está entre 0.46 μg/L después de la dosis de la mañana y 0.35 μg/L después de la dosis de la tarde. En pacientes con glaucoma sometidos a cirugía de cataratas la concentración de timolol en el humor acuoso aspirado en las primeras 1 a 2 horas, fue de 150 ng/100 mg y 10 ng/100 mg en el humor acuoso aspirado a las 7 horas. El 5 a 46% de la dosis de timolol que se absorbe sistémicamente se elimina por vía renal en las siguientes 24 horas, después de su aplicación ocular.

La brimonidina se absorbe a través de la córnea y la conjuntiva. La brimonidina se metaboliza a nivel hepático por la enzima aldehído deshidrogenasa. Su vida media plasmática es alrededor de 2 horas y se excreta primariamente por vía renal. Debido a su rápido metabolismo y aclaramiento sistémico, la brimonidina no se asocia con efectos secundarios cardiovasculares o pulmonares significativos.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Administración tópica según prescripción médica. Una gota en cada ojo afectado 2 veces al día, aproximadamente cada 12 horas. Uso con otros productos oftálmicos tópicos: deben instilarse con al menos 5 minutos de diferencia.

PRESENTACIÓN: TIMOBRIM® gotas oftálmicas, frasco gotero por 5 mL, cada mL contiene 28 gotas, aproximadamente. CÓDIGO MIPRES: 3856. (Reg. San. INVIMA 2018M-0018176). Venta con fórmula facultativa.

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior a 30°C en el envase y empaque aprobado. Después de abierto, el producto debe ser usado máximo por treinta (30) días y luego debe desecharse el contenido sobrante.