COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene tibolona 2,5 mg.

CÓDIGO MIPRES: 3346.

INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas por deficiencia de estrógenos en mujeres postmenopáusicas, un año después del inicio de la menopausia natural o quirúrgica.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la tibolona, cáncer de mama (conocido o sospechado), neoplasias hormonodependientes, enfermedades cerebrovasculares, enfermedad arterial coronaria, desórdenes tromboembó-licos, antecedentes de ictericia colestática, trastornos hepáticos severos, sangrados vaginales anormales, embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente puede ocurrir sangrado vaginal o goteo, principalmente durante los primeros meses de tratamiento. Otras reacciones adversas que han sido observadas ocasionalmente con el uso de tibolona son: Cefalea y migraña, mareos, edema, cambios de peso corporal, prurito, molestias gastrointestinales, manchas, rash cutáneo y depresión.

INTERACCIONES: Compuestos inductores enzimáticos tales como barbituratos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina pueden acelerar el metabolismo de la tibolona y disminuir su efecto terapéutico. Puede potenciar el efecto de los anticoagulantes debido a una aumentada actividad fibrinolítica sanguínea.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: TINOX no está prescrito para ser usado como anticonceptivo; el uso de TINOX debería ser evitado hasta los 12 meses después del último sangrado menstrual natural. Si se hace uso de TINOX antes de este periodo, la frecuencia de aparición de sangrado irregular puede aumentar. Durante la terapia con TINOX puede presentarse sangrado vaginal por una aparente estimulación del endometrio debido a la producción de estrógenos. Normalmente tal sangrado es de corta duración. Si este aparece luego de unos meses de comenzado el tratamiento y es de larga duración o recurrente, debe ser investigado. En mujeres que cambian de otra forma de terapia de sustitución hormonal a terapia con TINOX, es aconsejable inducir la hemorragia por supresión con un progestágeno antes de iniciarse el tratamiento con TINOX. Si se presentan síntomas de procesos tromboembólicos o si los ensayos de labora-torio de la función hepática son anormales o si aparece ictericia colestásica, el tratamiento debería ser discontinuado. TINOX no debe ser usado en mujeres premenopáusicas debido a que en estudios en animales ha demostrado ser teratogénico. Además, TINOX deberá administrarse con precaución a pacientes que presentan las siguientes condiciones: Hiperlipidemia (especial-mente aquellas con colesterol HDL alto) debido a que TINOX produce cambios en el perfil lipídico, insuficiencia renal, epilepsia o migraña, debido a que estas condiciones pueden exacerbarse por retención de líquido, diabetes mellitus o alteración del meta-bolismo de los glúcidos, ya que TINOX disminuye la tolerancia a la glucosa por lo que puede aumentar la cantidad necesaria de insulina o hipoglicemiantes orales para la manutención de la glucosa dentro de niveles normales.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: La dosificación es 1 tableta al día. Deben consumirse preferiblemente a la misma hora cada día con agua u otra bebida. En caso de olvidar la dosis, ésta debe consumirse tan pronto como sea posible, a no ser que hayan transcurrido más de 12 horas. Si es así, se omite la dosis olvidada y se administra la siguiente dosis a la hora normal. La mejoría de los síntomas por lo general ocurre dentro de las siguientes semanas, pero los resultados óptimos se obtienen cuando la terapia se continúa al menos por tres meses. A la dosis recomendada, TINOX puede administrarse sin interrupción por periodos prolongados.

SOBREDOSIS: En caso de sobredosis aguda pueden presentarse síntomas gastrointestinales tales como náuseas y vómitos y hemorragia vaginal. De ser necesario se puede realizar tratamiento sintomático. Sin embargo, los estudios han demostrado que la toxicidad aguda de la tibolona en animales es muy baja. Por lo tanto, no se espera que ocurran síntomas tóxicos, incluso cuando se toman varias tabletas al mismo tiempo.

CARACTERÍSTICAS:

Farmacodinamia: Después de la administración oral, la tibolona se metaboliza rápidamente en tres componentes que contribuyen al efecto farmacológico de TINOX. Dos de estos metabolitos tienen actividad predominantemente estrogénica, un tercer metabolito y el compuesto original tienen actividad progestagénica y levemente androgénica. TINOX tiene acción tisular específica: Posee efectos estrogénicos en hueso, vagina y tiene un efecto similar sobre los bochornos y otros trastornos del climaterio. TINOX no parece tener estimulación mamaria y produce una mejoría significativa en libido. Gracias a sus efectos progestagénicos, y al bloqueo de los metabolitos de acción estrogénica a nivel endometrial, TINOX no estimula el endometrio. Por lo tanto, si se produce sangrado, es consecuencia de un endometrio atrófico. TINOX también tiene efectos sobre ciertos parámetros metabólicos y hematológicos como la disminución de las lipoproteínas de alta densidad, disminución plasmática de los triglicéridos, la lipoproteína (a), el colesterol de lipoproteínas de alta y baja densidad y el colesterol total, y un aumento de la actividad fibrinolítica de la sangre.

Farmacocinética: Después de la administración oral, la tibolona se absorbe de manera rápida. Debido a su rápido metabolismo, los niveles plasmáticos de tibolona son muy bajos. La excreción de la tibolona se produce principalmente en la forma de metabolitos polares o muy polares. Una pequeña cantidad del compuesto administrado es excretada en la orina, pero la mayor parte es eliminada por la bilis y las heces.

PRESENTACIÓN: Caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2014M-0002907-R1).

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