COMPOSICIÓN:

TIROSTAT® 50: Cada TABLETA contiene 50 mg de propiltiouracilo (PTU).

TIROSTAT® 100: Cada TABLETA contiene 100 mg de propiltiouracilo (PTU).

INDICACIONES: Antitiroideo.

FARMACOCINÉTICA: Después de su administración por vía oral, el PTU es rápidamente absorbido a partir del tracto gastrointestinal, obteniendo el pico plasmático entre la hora y hora y media, con un tiempo de vida media de 2 horas. Sin embargo, este tiempo no se correlaciona con el efecto terapéutico, el cual persiste por más de 24 horas. El medicamento se concentra en la glándula tiroides, atraviesa poco la barrera fetoplacentaria y se excreta en la leche materna en 0,007% de la dosis administrada. Para su excreción, es conjugado en el hígado en forma de glucurónido y otros metabolitos menores; el 35% del medicamento administrada y sus otros metabolitos son excretados en la orina durante las primeras 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, disfunción hepática, discrasia sanguínea, embarazo.

REACCIONES ADVERSAS: Son poco frecuentes. Se han reportado en menos del 1% de los pacientes que lo consumen.

Entre las reacciones adversas se mencionan: Rash, urticaria, prurito, mialgia, náusea, dolor epigástrico.

Otros efectos adversos de incidencia muy rara que se han reportado incluyen: Nefritis intersticial, neumonitis, necrosis hepática, periarteritis. La agranulocitosis es el efecto potencial más serio en los pacientes que reciben tioúreas. La mayoría de los casos de agranulocitosis suele ocurrir durante los dos primeros meses de terapia con tioúreas, y es muy raro que ocurra después de los 4 primeros meses de terapia. El riesgo se incrementa en pacientes mayores de 40 años. Los pacientes que reciben propiltiouracilo deben ser estrechamente monitorizados y deben ser instruidos para que consulten al médico en caso de presentar signos o síntomas de enfermedad, particularmente odinofagia, erupciones cutáneas, fiebre, escalofrío, cefalea o malestar general. En estos pacientes se recomienda efectuar un recuento celular y, en caso de documentarse leucopenia, se recomienda suspender la medicación y utilizar otro tipo de terapia. En cerca del 100% de los pacientes que presentaron agranulocitosis por tioúreas, el recuento se normalizó con la suspensión del medicamento. Por recomendación de la Food and Drug Administration de junio 3 de 2009, se debe tener en cuenta la hepatotoxicidad que puede producirse por la administración de propiltiouracilo, ordenando medición de pruebas de función y daño hepático, especialmente durante los primeros seis (6) meses de tratamiento.

DOSIFICACIÓN: TIROSTAT® se administra en forma oral en 3 dosis iguales con intervalos de 8 horas (en algunos casos se puede requerir una administración más frecuente, p. ej.: Cada 4-6 horas). Para el tratamiento inicial de un adulto hipertiroideo, la dosis usual es de 300-450 mg/día; ocasionalmente un paciente con hipertiroidismo severo y/o grandes bocios podría requerir dosis iniciales de 600 a 1200 mg/día.

La dosis inicial se continuará durante los 2 primeros meses, ajustándola posteriormente de acuerdo con la tolerancia y respuesta del paciente.

La dosis de mantenimiento de TIROSTAT® es variable, generalmente está entre 1/3 y 2/3 de la dosis inicial y, usualmente oscila entre 100-150 mg/día de TIROSTAT®.

Para el tratamiento de la crisis tirotóxica, la dosis usual de TIROSTAT® es de 200 mg Cada 6 horas en el primer día; una vez se logre el control de los síntomas la dosis se reduce gradualmente a la dosis de mantenimiento.

Para el tratamiento del hipertiroidismo en niños, es de segunda línea de tratamiento cuando exista contraindicación para metimazol, la dosis de inicio usual de TIROSTAT® es 50-150 mg/día en niños de 6 a 10 años, o 150 mg/m2/día en niños mayores de 10 años. En neonatos se ha recomendado 5-10 mg/kg/día.

Ajuste de dosis: Después de 2 meses de iniciado el tratamiento, se recomienda evaluar al paciente y determinar niveles de hormonas tiroideas circulantes; en caso de que el paciente se encuentre eutiroideo o hipotiroideo se debe disminuir la dosis progresivamente o, en el segundo caso, adicionar hormona tiroidea.

Por cuánto tiempo mantener la terapia: La mayoría de los estudios recomiendan continuar con el antitiroideo por lo menos durante 18 meses con una dosis de TIROSTAT® que oscila entre 100 y 200 mg/día. En caso de que el paciente se torne hipotiroideo se recomienda administrar concomitantemente levotiroxina sódica (TIROXIN®), para mantener al paciente eutiroideo.

DESCRIPCIÓN: TIROSTAT® (propiltiouracilo-PTU) es un derivado de las tioúreas. Este medicamento difiere química y estructuralmente del metimazol en que el propiltiouracilo tiene un anillo de seis carbonos a cambio del anillo de cinco carbonos del metimazol.

TIROSTAT® inhibe la síntesis de hormonas tiroideas, interfiriendo con la incorporación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina.

TIROSTAT® también inhibe el acoplamiento de estos residuos iodotirosil para formar iodotironinas. Además, TIROSTAT® inhibe la desiodinación de la TIROXINa (T4) a triyodotironina (T3), dando como resultado final una disminución de los niveles circulantes de la hormona biológicamente activa.

Este último mecanismo no lo presenta el metimazol, lo cual es una ventaja en pacientes con crisis tirotóxicas dado este decremento en la tasa de conversión de TIROXINa circulante a triyodotironina.

PRESENTACIÓN: TIROSTAT® 50: Caja por 100 tabletas con 50 mg de propiltiouracilo (Reg. San. No. INVIMA 2016 M-002874 R2).

TIROSTAT® 100, caja por 100 tabletas con 100 mg de propiltiouracilo (Reg. San. No. INVIMA 2016 M-0005070-R1).

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