COMPOSICIÓN: Principio activo: Tolterodina L-tartrato 2.0 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimuscarínico para el tratamiento de vejiga hiperactiva con síntomas de urgencia urinaria, frecuencia o incontinencia.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con retención urinaria, obstrucción gastrointestinal, glaucoma de ángulo estrecho, retención gástrica, enfermedad hepática, embarazo y lactancia, hipertrofia prostática. Hipersensibilidad conocida a la tolterodina o a los excipientes, uso concomitante con otros medicamentos con efecto antimuscarínico. La dosis no debe exceder de 1 mg dos veces al día.

EFECTOS ADVERSOS: Debido al efecto farmacológico de la tolterodina, puede causar efectos antimuscarínicos leves a moderados como resequedad de la boca, dispepsia y sequedad en los ojos.

La tabla a continuación refleja los datos obtenidos con tolterodina en los ensayos clínicos y desde la experiencia posterior a la comercialización. La reacción adversa reportada con mayor frecuencia fue la sequedad en la boca, que ocurrió en 35% de los pacientes tratados con tolterodina tabletas y en 10% de los pacientes tratados con placebo. También se informaron cefaleas con mucha frecuencia y ocurrió en 10.1% de pacientes tratados con tolterodina y en 7.4% de pacientes tratados con placebo.

Las reacciones adversas consideradas al menos posiblemente relacionadas con el tratamiento se indican a continuación por clase de órgano de sistema corporal y frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como muy frecuente (≥ 1/10); frecuente (≥ 1/100 a ≥1/10); poco frecuente (≥ 1/1000 a ≥1/100); desconocido (no puede estimarse de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones:

Frecuentes: Bronquitis.

Trastornos del sistema inmune:

Poco frecuentes: Hipersensibilidad no especificada.

Desconocidos: Reacciones anafilactoides.

Trastornos psiquiátricos:

Poco frecuentes: Nerviosismo.

Desconocidos: Alucinaciones, confusión, desorientación.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes: Cefaleas.

Frecuentes: Mareos, somnolencia, parestesia.

Poco frecuentes: Deterioro de la memoria.

Trastornos oculares:

Frecuentes: Ojos secos, visión anormal, incluyendo acomodación anormal.

Trastornos auditivos y de laberinto:

Frecuentes: Vértigo.

Trastornos cardiacos:

Frecuentes: Palpitaciones.

Poco frecuentes: Taquicardia, insuficiencia cardiaca, arritmia.

Trastornos vasculares:

Desconocidos: Sofoco.

Trastornos gastrointestinales:

Muy frecuente: Boca seca.

Frecuentes: Dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, vómitos, diarrea.

Poco frecuentes: Reflujo gastroesofágico.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Frecuentes: Piel seca.

Desconocidos: Angioedema.

Trastornos renales y urinarios:

Frecuentes: Disuria, retención urinaria.

Trastornos generales:

Frecuentes: Fatiga, dolor en el pecho, edema periférico.

Investigaciones:

Frecuentes: Aumento de peso.

Se han reportado casos de agravación de los síntomas de demencia (p.ej., confusión, desorientación, delirio) después iniciar el tratamiento con tolterodina en pacientes que toman inhibidores de la colinesterasa para el tratamiento de la demencia.

Pacientes pediátricos: En dos estudios de fase III, aleatorizados, controlados por placebo, de doble ciego realizados durante 12 semanas donde se reclutaron un total de 710 pacientes pediátricos, la proporción de pacientes con infecciones en el tracto urinario, diarrea y comportamiento anormal fue mayor en los pacientes tratados con tolterodina que con placebo (infecciones en el tracto urinario: 6.8% tolterodina, 3.6% placebo; diarrea: 3.3% tolterodina, 0.9% placebo; comportamiento anormal: 1.6% tolterodina, 0.4% placebo).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La medicación sistémica concomitante con inhibidores CYP3A4 potentes tales como antibióticos macrólidos (es decir, eritromicina y claritromicina), agentes antimicóticos (es decir, ketoconazol e itraconazol) e inhibidores de la proteasa de VIH no se recomienda debido al aumento de las concentraciones séricas de Tolterodina en metabolizadores bajos de CYP2D6 con riesgo (subsecuente) de sobredosificación.

La medicación concomitante con otros fármacos que procesan las propiedades antimuscarínicas puede resultar en un efecto terapéutico más pronunciado y efecto secundario. En cambio, el efecto terapéutico de la tolterodina puede reducirse mediante la administración concomitante de agonistas del receptor colinérgico muscarínico.

El efecto de procinéticos como metoclopramida y cisaprida puede disminuirse por la tolterodina.

El tratamiento concomitante con Fluoxetina (un potente inhibidor de CYP2D6) no resulta en una interacción significativamente clínica puesto que la tolterodina y su metabolito dependiente de CYP2D6, 5.hidroximetil tolterodina son equipotenciales.

Los estudios de interacción farmacológica no han demostrado interacciones con warfarina o anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).

Un estudio clínico ha indicado que la tolterodina no es un inhibidor de metabolito de CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 o 1A2. Por lo tanto, no se espera un aumento de los niveles plasmáticos de los fármacos metabolizados por estas isoenzimas cuando se dosifican en combinación con tolterodina.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Código ATC: G04BD07

SOBREDOSIS: La dosis más alta administrada a los voluntarios humanos de tolterodina tartrato es de 12.8 mg como dosis única. Los eventos adversos más severos observados fueron alteraciones de acomodación y dificultades de la micción.

En el caso de sobredosis de tolterodina, tratar con un lavado gástrico y administrar carbón activado.

Tratar los síntomas de la siguiente forma:

• Efectos anticolinérgicos centrales severos (p. ej., alucinaciones, excitación severa): Tratar con fisostigmina.

• Convulsiones o excitación pronunciada: Tratar con benzodiacepinas.

• Insuficiencia respiratoria: Tratar con respiración artificial.

• Taquicardia: Tratar con beta-bloqueadores.

• Retención urinaria: Tratar con cateterización.

• Midriasis: Tratar con gotas oculares pilocarpinas o colocar al paciente en un ambiente oscuro.

Se observó un aumento en el intervalo QT en una dosis total diaria de tolterodina liberación inmediata de 8 mg (dos veces la dosis diaria recomendada de la formulación de liberación inmediata y equivalente a tres veces la exposición de pico de la formulación de capsula de liberación prolongada) administrada durante cuatro días. En el caso de una sobredosis de tolterodina, se deben adoptar medidas de apoyo estándar para el manejo de la prolongación de QT.

PRESENTACIÓN: Caja por 30 tabletas recubiertas (3 blíster Alu/Alu por 10 tabletas recubiertas cada uno).

Caja por un frasco PEAD por 60 tabletas recubiertas.

Caja por 30 tabletas. Frasco por 60 tabletas (Reg. San. INVIMA 2015M-0016452).

Fecha de vigencia del Reg. San. 26 de Noviembre de 2020.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura menor de 30 °C, en su envase y empaque original.

Vida útil: Dos (2) años a partir de la fecha de fabricación.

BIBLIOGRAFÍA: Https://www.medicines.org.uk./emc/.

Material exclusivo para el cuerpo médico.

Fabricante: HETERO LABS LIMITED UNIT V.

Titular: HETERO LABS LIMITED.

Importador: SEVEN PHARMA COLOMBIA S.A.S.

Calle 134 No. 7-83 Torre 1 piso 5, oficina 152

Teléfono: 8053083 /www.sevenpharma.net

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