COMPOSICIÓN: Cada mL de TRAKIROL® Suspensión Oftálmica Estéril, contiene 5 mg de loteprednol etabonato.

TRAKIROL® Suspensión Oftálmica Estéril, cuenta con un dispensador oftálmico de PRESION SOSTENIDA (OSD, por sus siglas en inglés), un sistema multidosis para gotas oculares 100% SIN PRESERVANTES, que utiliza la tecnología de punta sellada y filtrado estéril del aire de ventilación, que evita el ingreso de contaminantes al interior del dispositivo. El sellado de la punta del dispositivo previene que la gota remanente regrese al interior del frasco luego de su aplicación. Un sofisticado sistema de filtrado del aire de ventilación evita el ingreso de aire contaminado al interior del dispositivo. La integridad microbiana del dispositivo se evaluó mediante dos pruebas en condiciones extremas: la eficacia del sistema de sellado de la punta se evaluó sumergiendo la punta del dispositivo en un medio con Pseudomonas aeruginosa (107 unidades formadoras de colonias) 2 veces al día por 5 días, sin que se presentara crecimiento bacteriano. La integridad de sistema de ventilación del dispositivo completo se probó en una cámara con una alta concentración de esporas de Baccilus subtilis, sin que se presentara crecimiento bacteriano en la solución. La prueba de integridad del sellado de la punta y la del filtro de ventilación, se realizaron con dispositivos llenos de medio de cultivo para demostrar la integridad microbiana de los dispositivos. Este dispositivo asegura que la solución en su recorrido no entre en contacto con metales.

El dispositivo OSD es fácil de usar: Intuitivo y preciso en la dosificación de la gota, recipiente fácilmente comprimible, con diseño y tamaño compacto, que permite la administración justa de la gota.

INDICACIONES: Antiinflamatorio esteroide oftalmológico.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Contraindicado en las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva. Hipersensibilidad conocida o sospechada a alguno de los componentes de la fórmula y a otros corticosteroides. El uso prolongado puede causar glaucoma con daños para el nervio óptico, defectos de la agudeza visual y campo visual, así como formación de catarata subcapsular posterior. Debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma. El uso prolongado puede suprimir la respuesta inmunitaria incrementado el riesgo de infecciones oculares secundarias.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas oculares que se presentan en el 5%-15% de los pacientes tratados con loteprednol etabonato en suspensión oftálmica (0.2%-0.5%) incluyen visión anormal o borrosa, ardor con la instilación, quemosis, secreción, ojo seco, epifora, sensación de cuerpo extraño, prurito, inyección y fotofobia. Otros eventos adversos que se presentan en menos del 5% de los pacientes incluyen conjuntivitis, eritema palpebral, queratoconjuntivitis, irritación anomalías corneales, diconfort, dolor ocular, uveítis. Loteprednol es único entre los corticoides porque la molécula del fármaco incorpora una porción metabólicamente lábil que permite un rápido metabolismo y degradación después de la activación del receptor de clucocorticoide, lo que le confiere un más bajo riesgo de efectos secundarios. luego de unirse al receptor En pacientes tratados con corticoides tópicos por más de 28 días, la tasa de pacienes con aumento en la presión intraocular≥10 mmHg fue del 1,7% entre los que recibieron etabonato de loteprednol, 6,7% entre los que recibieron acetato de prednisolona al 1% y 0,5% entre los que recibieron placebo. Las reacciones adversas no oculares se presentan en menos del 15% de los pacientes, incluyendo rinitis, cefalea, y faringitis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se conocen interacciones farmacológicas de alcaftadina cuando se administra por vía ocular.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia: Los corticosteroides difunden a través membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran al núcleo celular, se unen al ADN y estimulan la transcripción de mARN y subsecuente síntesis de proteínas, últimamente responsables de los efectos antiinflamatorios de los corticoides tópicos oftálmicos. Entre las proteínas que al parecer se inducen por acción de los corticoides están las lipocortinas, las cuales inhiben la actividad de la fosfolipasa A2, controlando así la síntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos, al inhibir la liberación del ácido araquidónico, precursor común de estos mediadores. Los corticosteroides como el loteprednol, inhiben el edema, dilatación capilar, depósito de fibrina, migración leucocitaria, proliferación capilar, proliferación de fibroblastos, depósito de colágeno, y cicatrización asociada con inflamación. Los corticoides disminuyen el exudado y la infiltración celular, inhiben la actividad fibroblástica y formación del colágeno, retardan la regeneración epitelial, disminuyen la neovascularización post-inflamatoria y reducen la permeabilidad excesiva en los capilares inflamados. El etabonato de loteprednol se une al receptor de glucocorticoides con una afinidad 4.3 veces mayor que la dexametasona, con una eficacia antiinflamatoria 20 veces mayor que la hidrocortisona.

Farmacocinética: Loteprednol etabonato estructuralmente es similar a otros corticoides, pero sin el grupo ketona en la posición 20, sino un grupo clorometil éster, que permite una rápida y extensa hidrólisis a metabolitos inactivos. Debido a su alta liposolubilidad, muestra una penetración celular aumentada. El loteprednol etabonato sufre un extenso metabolismo a metabolitos ácido-carboxílicos inactivos. Luego de la administración ocular de una gota de loteprednol etabonato al 0,5% en cada ojo, ocho veces al día por 2 días o 4 veces al día por 42 días, las concentraciones del metabolito inactivo estuvieron por debajo del límite de cuantificación (1 ng/mL), en todo momento, lo que sugiere que la biodisponibilidad sistémica del loteprednol aplicado por vía tópica ocular está por debajo del límite de cuantificación.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: TRAKIROL® se debe agitar vigorosamente antes de su aplicación.

Tratamiento de enfermedades que responden al uso de esteroides tópicos: Se debe aplicar una gota 4 veces al día en el saco cojuntival del ojo afectado. En la primera semana se puede incrementar la dosis hasta una gota cada hora si se considera necesario. Se debe tener precaución de no descontinuar el tratamiento en forma prematura. Si después de los dos primeros días los signos y síntomas no presentan mejoría, se debe reevaluar al paciente.

Inflamación post-operatoria: Se debe aplicar una gota de TRAKIROL® en el fondo de saco conjuntival 4 veces al día, iniciando 24 horas después de la cirugía y se continua durante las dos primeras semanas del posoperatorio.

PRESENTACIÓN: TRAKIROL® suspensión oftálmica estéril, frasco gotero por 10 mL, , cada mL contiene 35 gotas, aproximadamente. CÓDIGO MIPRES: 893. (Reg. San. INVIMA 2018M- 0018255). Venta con fórmula facultativa.

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45, PBX: 7422525 - Fax: 7424093,

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.