COMPOSICIÓN CUANTITATIVA: Cada ampolla contiene:

Labetalol (D.C.I.) (clorhidrato) 100 mg

Excipientes: hidróxido sódico o ác. clorhídrico, c.s. y agua para preparaciones inyectables 20 ml.

INDICACIONES:

• Hipertensión grave, incluyendo la del embarazo, cuando sea esencial un rápido control de la presión sanguínea.

• Anestesia, cuando está indicada una técnica hipotensora.

• Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio.

PROPIEDADES: TRANDATE® actúa sobre el sistema cardiovascular con la característica especial de inhibir al mismo tiempo los receptores adrenérgicos alfa y beta en proporción fisiológicamente equilibrada.

Las tendencias modernas del tratamiento de la hipertensión dan una mayor importancia a la disminución de la resistencia vascular periférica, manteniendo simultáneamente la función cardíaca.

A causa del bloqueo que TRANDATE® ejerce sobre ambos receptores adrenérgicos se produce:

a) Por bloqueo alfa, vasodilatación, disminución de la resistencia vascular y consiguiente descen­so de la presión arterial.

b) Por bloqueo beta, el corazón queda protegido de las respuestas reflejas indeseables, tales como alteraciones del ritmo o del gasto cardíaco.

De esta forma se reduce el riesgo de efectos secundarios que otros preparados presentan por su propia acción alfa- o beta-bloqueante. TRANDATE® no ejerce acción perjudicial sobre el riñón, por lo que puede administrarse en pacientes hipertensos con enfermedad renal.

En pacientes hipertensos con angina de pecho coexistente, al reducirse la resistencia periférica, disminuye la sobrecarga posterior miocárdica y la demanda de oxígeno, efectos que son beneficiosos para pacientes con ambas patologías.

CONTRAINDICACIONES: TRANDATE® inyectable está contraindicado en bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, shock cardiogénico y otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave.

Asimismo, está contraindicado para controlar episodios hipertensivos, tras infarto agudo de miocardio, cuando existe vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco.

El labetalol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Aunque no se han encontrado efectos teratógenos en animales, TRANDATE® sólo debe usarse en el primer trimestre de embarazo si el potencial beneficio supera al potencial riesgo. Debe tenerse en cuenta que el labetalol cruza la barrera placentaria y puede bloquear los alfa y ß-adrenorreceptores del feto y neonato. Muy raramente se ha descrito distress perinatal y neonatal (bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, hipoglucemia, hipotermia). A veces, estos síntomas se desarrollaron un día o dos después del nacimiento. La respuesta a las medidas de sostén (p.ej.: fluidos intravenosos y glucosa) es generalmente rápida pero con pre-eclampsia grave, especialmente después del tratamiento intravenoso prolongado con labetalol, la recuperación puede ser más lenta. Esto puede estar asociado con la disminución del metabolismo hepático en niños prematuros.

Se han descrito fallecimientos intrauterinos y neonatales, si bien estuvieron implicados otros factores como fármacos concomitantes (por ejemplo vasodilatadores, depresores respiratorios), los efectos de pre-eclampsia, retraso en el desarrollo intrauterino y parto prematuro. Esta experiencia clínica previene contra el uso indebidamente prolongado de altas dosis de labetalol y retraso en el alumbramiento y contra la administración conjunta de hidralazina.

TRANDATE® se excreta por la leche materna aunque no se han descrito efectos adversos en niños lactantes.

EFECTOS SECUNDARIOS: TRANDATE® inyectable es generalmente bien tolerado. Puede producirse hipotensión postural si se permite a los pacientes que se coloquen en posición vertical antes de que transcurran 3 horas de la administración. Entre los casos raros de hipersensibilidad se han descrito: erupción, prurito, angioedema y disnea.

También ha habido algunos casos de congestión nasal.

Ha habido casos raros de elevación de las pruebas funcionales hepáticas, ictericia (tanto hepatocelular como colestásica) y hepatitis y necrosis hepática. Estos signos y síntomas son reversibles generalmente al suspender el tratamiento. Se han descrito algunos casos de bradicardia y de bloqueo cardíaco.

INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO: Son esperados efectos cardiovasculares profundos tales como hipotensión postural excesiva y, a veces, bradicardia. Los pacientes deben acostarse en posición supina con las piernas levantadas. Emplear un glucósido cardíaco y un diurético en caso de fallo cardíaco; en caso de broncospasmo, administrar un agonista ß2 en aerosol. Deberán darse de 0,25 a 3 mg de atropina intravenosa para aliviar la bradicardia. Para mejorar la circulación, administrar una dosis inicial de 5 a 10 mcg de noradrenalina intravenosa, preferible a la isoprenalina. Alternativamente puede infundirse la noradrenalina a una velocidad de 5 mcg por minuto hasta que la respuesta sea satisfactoria.

En sobredosis grave debe administrarse, preferiblemente, glucagón vía intravenosa. Se deberá administrar un bolus inicial de 5 a 10 mg en glucosa o salina, seguida de una infusión intravenosa de 5 mg/hora o lo que sea necesario para mantener el rendimiento cardíaco.

Se ha descrito fracaso renal oligúrico tras sobredosis masiva de labetalol por vía oral. En un caso, el uso de dopamina para aumentar la presión sanguínea pudo haber agravado el fracaso renal.

La hemodiálisis elimina menos del 1% del clorhidrato de labetalol de la circulación.

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES: TRANDATE® inyectable es incompatible con solución inyectable de bicarbonato sódico al 4,2% p/v.

ADVERTENCIAS: Se han descrito algunos casos raros de lesión hepatocelular grave en terapia con labetalol. La lesión hepática es, generalmente, reversible y ha sucedido tanto tras tratamiento a corto plazo como a largo plazo. Deberán realizarse las pruebas analíticas adecuadas al primer signo o síntoma de disfunción hepática. Si hubiera evidencia analítica de lesión hepática o si el paciente presentara ictericia, deberá suspenderse y no reiniciarse la terapia con labetalol.

No deben utilizarse ß-bloqueantes, incluyendo aquéllos con aparente cardioselectividad, en pacientes con asma o historia de enfermedad respiratoria obstructiva a menos que no se disponga de un tratamiento alternativo.

En tales casos deberá considerarse el riesgo de inducción de broncospasmo y tomar las precauciones adecuadas. Si se produjera broncospasmo tras el uso de TRANDATE®, deberá tratarse mediante inhalación de un agonista ß2 p. ej.: salbutamol (puede requerirse una dosis superior a la habitual en el asma), y si fuera necesario, atropina, 1 mg vía intravenosa.

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

PRECAUCIONES: Se debe tener especial cuidado en pacientes con reserva cardíaca escasa y fallo cardíaco.

Estos casos deben controlarse con un glucósido cardíaco y un diurético antes de iniciar la terapia con TRANDATE®.

No es necesario suspender el tratamiento con TRANDATE® antes de la anestesia, si bien los pacientes deben recibir atropina por vía intravenosa antes de la inducción. TRANDATE® puede potenciar los efectos hipotensores del halotano. TRANDATE® puede enmascarar durante la anestesia las respuestas fisiológicas compensatorias de hemorragia brusca (taquicardia y vasoconstricción). Por tanto, debe prestarse una especial atención a la pérdida de sangre, debiendo mantenerse el volumen sanguíneo.

Se debe tener cuidado cuando el labetalol se use concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.

Riesgo de reacción anafiláctica: Los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica grave a alguna variedad de alergenos, que estén tomando ß-bloqueantes pueden ser más sensibles al repetirse la exposición, bien accidental, de diagnóstico o terapéutica.

Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina que se usan para tratar las reacciones alérgicas.

POSOLOGÍA: TRANDATE® inyectable está indicado para utilizar por vía intravenosa en pacientes hospitalizados.

Los pacientes deben recibir el fármaco estando siempre en posición supina o lateral izquierda.

Evitar levantar al paciente antes de que transcurran 3 horas ya que puede aparecer una hipotensión postural excesiva.

Adultos

Inyección en bolus: Si es esencial reducir la presión sanguínea rápidamente, deberá administrarse una dosis de 50 mg mediante inyección intravenosa durante al menos un minuto y repetir, si fuera necesario, a intervalos de 5 minutos hasta que se produzca una respuesta satisfactoria.

La dosis total no debe exceder de 200 mg. El efecto máximo sucede generalmente dentro de los 5 primeros minutos y dura unas 6 horas aunque puede prolongarse hasta 18 horas.

Infusión intravenosa: Debe emplearse una solución de 1 mg/ml. Diluir, por ejemplo, el contenido de dos ampollas

(200 mg) en 200 ml con solución inyectable de cloruro sódico y glucosa o glucosa al 5%.

Hipertensión en embarazo: Comenzar la infusión con 20 mg/hora, a continuación, se puede duplicar la dosis cada 30 minutos hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o se alcance una dosis de 160 mg/hora. Ocasionalmente pueden necesitarse dosis más altas.

Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio: Comenzar la infusión con 15 mg/hora y aumentar gradualmente hasta un máximo de 120 mg/horas dependiendo del control de la presión sanguínea.

Hipertensión debida a otras causas: Infundir a una velocidad de unos 2 mg/min hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria, luego detener la infusión. La dosis eficaz es, generalmente, de 50-200 mg pero pueden necesitarse dosis más grandes especialmente en pacientes con feocromocitoma. La velocidad de infusión puede ajustarse de acuerdo con la respuesta, a discreción del médico.

Es deseable monitorizar la presión sanguínea y el ritmo cardíaco tras la inyección y durante la infusión. En la mayoría de los pacientes hay un pequeño descenso en el ritmo cardíaco; la bradicardia grave es poco habitual pero puede controlarse inyectando 1-2 mg de atropina intravenosa. Deberá vigilarse la función respiratoria, especialmente en pacientes con una alteración conocida.

Una vez que se ha reducido adecuadamente la presión sanguínea mediante bolus o infusión, deberá sustituirse la terapia de mantenimiento con comprimidos de TRANDATE® empezando con una dosis de 100 mg dos veces al día.

TRANDATE® inyectable se ha administrado en pacientes con hipertensión no controlada que ya venían recibiendo otros agentes hipotensores incluyendo ß-bloqueantes, sin efectos adversos.

Anestesia hipotensora: La inducción debe hacerse con agentes estándar, p. ej.: tiopentona sódica y la anestesia debe mantenerse con óxido nitroso y oxígeno con o sin halotano. La dosis inicial recomendada de TRANDATE® inyectable es de 10-20 mg intravenosamente, dependiendo de la edad y estado del paciente. Los pacientes para los que el halotano está contraindicado requieren, generalmente, una dosis inicial más alta de TRANDATE® (25-30 mg). Si transcurridos 5 minutos no se obtuviera una hipotensión satisfactoria, deberán realizarse incrementos de 5-10 mg hasta que se alcance el nivel deseado de presión sanguínea.

El halotano y el labetalol actúan sinérgicamente. Por lo tanto, la concentración de halotano no debe exceder el 1-1,5% ya que puede ocurrir un descenso importante de la presión sanguínea.

Tras la inyección de TRANDATE®, la presión sanguínea puede ajustarse rápida y fácilmente alterando la concentración de halotano y/o ajustando la inclinación de la mesa. La duración media de la hipotensión tras 20-25 mg de TRANDATE® es de 50 minutos.

La hipotensión inducida por el labetalol es fácilmente reversible mediante 0,6 mg de atropina e interrumpiendo el halotano.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

TRANDATE® inyectable es compatible con los siguientes fluidos intravenosos: glucosa 5%, cloruro sódico al 0,18% en glucosa al 4%, cloruro potásico al 0,3% en glucosa al 5% y solución de lactato sódico compuesto. Desechar las mezclas no utilizadas a las 24 horas de su preparación.

PRESENTACIONES: TRANDATE® inyectable: Envases con 5 ampollas de 20 ml con 100 mg de clorhidrato de labetalol. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. (Reg. San. Panamá 88295). (Reg. San. Colombia INVIMA 2019M-0009954-R1). (Reg. San. Perú EE-04849)

Los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance y de la vista de los niños.

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