COMPOSICIÓN: Cada ampolleta de 5 mL contiene 80 mg de trimetoprim y 400 mg de sulfameoxazol.

INDICACIONES: TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL sólo debe utilizarse cuando, a juicio del médico, los beneficios terapéuticos excedan cualquier riesgo.

Infecciones urinarias: Tratamiento de infecciones urinarias agudas que no presentan complicaciones. En los episodios iniciales de las infecciones urinarias que no presentan complicaciones, se recomienda instituir una monoterapia con algún agente antibacteriano eficaz, en vez de un tratamiento de combinación.

Infecciones respiratorias: Tratamiento y prevención de la neumonía ocasionada por Pneumocystis jiroveci (P. carinii) (ver Posología y efectos colaterales).

Infecciones gastrointestinales: Los médicos deberán estar conscientes que, en el tratamiento de todos los pacientes con diarrea, la terapia de primera línea es el mantenimiento de una hidratación adecuada. Tratamiento de shigelosis; en algunas partes del mundo, este régimen terapéutico podría ser menos eficaz debido a enfermedades ocasionadas por microorganismos resistentes.

Otras infecciones bacterianas ocasionadas por microorganismos sensibles: Existen varias infecciones bacterianas, ocasionadas por microorganismos sensibles, para las cuales podría ser adecuado instituir un tratamiento con TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL; en esas condiciones, el uso del medicamento deberá estar sustentado en la experiencia clínica y la información local de estudios realizados in vitro. En infusión puede ser útil en el tratamiento de: septicemia, sepsis intraabdominal, meningitis, nocardiosis, profilaxis de la toxoplasmosis.

CONTRAINDICACIONES: La infusión de TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas o al trimetoprim, pacientes con lesiones hepáticas graves e insuficiencia renal severa, a quienes no pueda determinarse la concentración plasmática. Tampoco debe administrarse a prematuros ni neonatos durante las primeras 8 semanas de vida. Durante el embarazo deben evaluarse los eventuales riesgos frente a los beneficios esperados. Usar con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas.

EFECTOS SECUNDARIOS: La infusión de TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL es usualmente bien tolerada a las dosis recomendadas. Los efectos secundarios más comunes son erupciones cutáneas y alteraciones gastrointestinales. Puede presentarse reacciones alérgicas en pacientes hipersensibles a los componentes, tales como: fiebre, edema angioneurótico, reacciones anafilácticas, reacciones de hipersensibilidad y enfermedad del suero.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Se ha observado incremento en la incidencia de trombocitopenia con púrpura, cuando se administra simultáneamente TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL con ciertos diuréticos (tiazidas). Igualmente puede ocasionar un incremento de los niveles sanguíneos de digoxina, especialmente en pacientes ancianos, por tanto se deben chequear los niveles séricos de digoxina. El TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes tratados simultáneamente con warfarina. Puede también inhibir el metabolismo hepático de la fenitoína y puede potenciar el efecto de los medicamentos hipoglicemiantes. Se ha observado deterioro reversible de la función renal en pacientes tratados con TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL y ciclosporina después de trasplante renal, manifestado por el incremento de la creatinina sérica. Puede ocurrir aumento del sulfametoxazol en los niveles sanguíneos en pacientes que están recibiendo indometacina. Se han observado casos de pancitopenia en pacientes tratados con la combinación de trimetoprim y metotrexato.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL, Solución inyectable para infusión IV sólo debería usarse durante el periodo en el que el paciente no puede recibir terapia por vía oral, cuando el inicio del tratamiento es particularmente urgente, o si el paciente ya está recibiendo fluidos por vía IV. Si bien el medicamento es útil en pacientes críticos, puede no tener ventaja sobre la presentación oral. Aunque en muy raras ocasiones, se han producido muertes ocasionadas por reacciones severas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrosis epidérmica tóxica), necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad de las vías respiratorias.

Se deberá suspender el tratamiento de la infusión del medicamento a la primera aparición de un exantema (ver Efectos colaterales). La formulación del producto TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL contiene bisulfito de sodio. Esto puede ocasionar reacciones alérgicas, como síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos severos, en individuos sensibles. En aquellos pacientes que padezcan insuficiencia renal conocida, se deberán adoptar medidas especiales. Se deberá tener precaución al tratar a pacientes que padezcan deterioro hepático parenquimatoso severo, ya que se podrían producir cambios en el grado de absorción y metabolismo del trimetoprim y sulfametoxazol. Cuando se administra TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL durante periodos prolongados, o a pacientes de edad avanzada o con deficiencia de folato, es recomendable que se practiquen hemogramas periódicos y mensuales, ya que existe la posibilidad de que se produzcan cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio, debido a una falta de folato disponible. Estos cambios podrían revertirse al administrar ácido folínico (5 a 10 mg/día), sin interferir con la actividad antibacteriana. En pacientes que presenten deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-FD), se podría producir hemólisis. Se deberá evitar la administración del medicamento a pacientes que se encuentren en riesgo conocido o sospechoso de desarrollar porfiria aguda. En aquellos pacientes que se encuentren en riesgo de desarrollar hiperpotasemia e hiponatremia, se deberán vigilar estrechamente las concentraciones séricas de potasio y sodio.

Se debe evitar el uso de TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL durante el embarazo, en especial durante el primer trimestre, a menos que el beneficio potencial para la madre exceda el riesgo para el feto; si se administra el medicamento durante el embarazo, se deberá considerar el uso de un complemento de folato. El sulfametoxazol y el trimetoprim se excretan en la leche materna. Se debe evitar la administración de TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL en los embarazos tardíos, así como en madres lactantes o en lactantes que estén o hayan estado en riesgo de desarrollar hiperbilirrubinemia. Además, se debe evitar la administración del medicamento en lactantes menores de 8 semanas de edad, en vista de la predisposición de los lactantes pequeños a la hiperbilirrubinemia.

POSOLOGÍA

Vía de administración: Infusión intravenosa.

El TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL en infusión sólo debe administrarse por la vía IV y debe diluirse antes de su administración (ver Instrucciones de uso). La duración de la infusión deberá ser de aproximadamente 1 a 1.5 horas, pero deberá equilibrarse con respecto a las necesidades de líquidos del paciente. Cuando se requiera una restricción de líquidos, SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM en infusión podrá ser administrado a una concentración más alta: 5 mL diluidos con 75 mL de glucosa al 5% p/v en agua. La solución resultante debería ser clara a la vista. La solución debe ser infundida en un periodo no mayor a 1 hora.

Infecciones agudas: Dosis estándar en adultos y niños mayores de 12 años de edad: 2 ampollas (10 mL) administradas cada 12 horas.

Niños de 12 años de edad y menores: La dosis recomendada consiste en aproximadamente 6 mg de trimetoprim y 30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal, cada 24 horas, administrada en forma dividida en 2 dosis iguales.

Como guía, se pueden utilizar los programas de dilución que se presentan a continuación:

Niños de 3 meses a 5 meses de edad: 1.25 mL cada 12 horas.

Niños de 6 meses a 5 años de edad: 2.5 mL cada 12 horas.

Niños de 6 a 12 años de edad: 5.0 mL cada 12 horas.

En el tratamiento de infecciones severas en todos los grupos de edad, es posible aumentar la dosificación en 50%. Se deberá continuar el tratamiento hasta que el paciente ya no presente síntomas durante 2 días; la mayoría de los pacientes requerirá un tratamiento por lo menos 5 días. Si no hay mejoría clínica evidente después de 7 días de tratamiento, el paciente debe ser reevaluado. No se recomienda el uso del medicamento en menores de 2 meses ya que puede producir kernicterus en neonatos.

En la neumonía ocasionada por Pneumocystis jiroveci (P. carinii) se recomienda administrar 15 a 20 mg de trimetoprim y 75 a 100 mg de sulfametoxazol, por kg de peso corporal al día, administrados en 2 o más dosis divididas. El paciente deberá ser transferido a tratamiento oral tan pronto como sea posible, continuando el tratamiento durante un periodo total de 2 semanas. El objetivo es obtener concentraciones máximas de trimetoprim en plasma, iguales o superiores a 5 microgramos/mL.

El TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL en infusión debe diluirse antes de su administración. La dilución deberá llevarse a cabo inmediatamente antes de su uso. Después de adicionar el medicamento en infusión a la solución para infusión, agite bien para asegurar una mezcla completa. Si se observa turbidez o cristalización durante la infusión, o en cualquier momento previo a la misma, se deberá desechar la mezcla.

Se recomienda llevar a cabo la dilución del medicamento en infusión de acuerdo con los siguientes programas: 1 ampolla (5 mL) adicionada a 125 mL de solución para infusión. 2 ampollas (10 mL) adicionadas a 250 mL de solución para infusión. 3 ampollas (15 mL) adicionadas a 500 mL de solución para infusión.

El TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL, diluido de la manera recomendada, es compatible con los líquidos que se presentan a continuación: Infusión IV de Glucosa (al 5% p/v y 10% p/v); Infusión IV de cloruro de sodio (al 0.9% p/v); infusión IV de cloruro de sodio (al 0.18% p/v) y glucosa (al 4% p/v) BP; infusión IV de dextran 70 BP (al 6% p/v) en glucosa (al 5% p/v) o solución salina normal; infusión IV de dextrán 40 (al 10% p/v) en glucosa (al 5% p/v) o solución salina normal; solución inyectable de ringer BPC 1959. El pH de la solución se encuentra en el intervalo de 9.5 a 10.5. Si se requiere administrar concentraciones más altas, es posible diluir una ampolla (5 mL) con 75 mL de glucosa al 5% p/v en agua. No se deberá mezclar otra sustancia con la infusión.

Reconstitución: El producto diluido en 125 mL de dextrosa al 5% o cloruro de sodio al 0.9%, es estable a temperatura ambiente (30 °C) por 48 horas y refrigerada (2 °C - 8 °C) por 24 horas.

PRESENTACIÓN: Ampolleta por 5 mL, caja por 10 ampolletas (Reg. San. INVIMA 2010M-0010831).

Laboratorios Ryan de Colombia S.A.S.

Carrera 71D No. 50 - 05 - Normandía

PBX: 2631704 - Fax: 2631990

Apartado Aéreo: 100-114

E-mail: info@ryanlab.com

Bogotá, D. C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO (TEMPERATURA, HUMEDAD RELATIVA): El producto debe ser almacenado a temperatura inferior a 30 °C, protegido de la luz y el calor, humedad relativa inferior a 80%.