COMPOSICIÓN:

Principio activo: Levofloxacina.

Concentración: 500 y 750 mg.

Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos.

Presentación comercial: Caja por 7 y caja por 10 comprimidos recubiertos.

Categoría terapéutica: Antibiótico-fluoroquinolona.

CÓDIGO MIPRES: 2420-TRUXA 500 MG-[LEVOFLOXACINO] 500mg/1U.

CÓDIGO MIPRES: 2421-TRUXA 750 MG-[LEVOFLOXACINO] 750mg/1U.

INDICACIONES: Indicado en infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.

MECANISMO DE ACCIÓN: Como agente antibacteriano sintético, levofloxacina actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las quinolonas, embarazo, lactancia. Niños menores de 18 años, úsese con precaución en pacientes con epilepsia.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos en más de 5.000 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización.

Las reacciones adversas se describen según la clasificación por sistema de órganos que se da a continuación:

Las frecuencias se definen siguiendo la siguiente convención:

— Muy frecuentes: (≥1/10).

— Frecuentes: (≥1/100 a <1/10)

— Poco frecuentes: (≥1/1.000 a <1/100)

— Raras: (≥1/10.000 a <1/1.000)

— Muy raras: (<1/10.000)

— Desconocida: (No pueden estimarse a partir de los datos de que se dispone).

Dentro de cada grupo de frecuencias, las reacciones adversas se presentan en orden descendente según su gravedad.

• Infecciones e infestaciones:

— Poco frecuentes: Infecciones fungicas y proliferación de otros microorganismos resistentes.

• Trastornos de la sangre y el sistema linfático:

— Poco frecuentes: Leucopenia, eosinofilia.

— Raras: Trombocitopenia, neutropenia.

— Muy raras: Agranulocitosis.

— Desconocida: Pancitopenia, anemia hemolítica.

• Trastornos del sistema inmunológico:

— Muy raros: Choque anafiláctico. Algunas veces pueden ocurrir reacciones anafilácticas y anafilactoides incluso tras la primera dosis.

— Desconocida: Hipersensibilidad.

• Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

— Poco frecuente: Anorexia.

— Muy raros: Hipoglucemia, en especial en los pacientes diabéticos.

• Trastornos psquiatricos:

— Poco frecuentes: Insomnio, nerviosismo.

— Raros: Trastorno psicótico, depresión, estado de confusión, agitación, ansiedad.

— Muy raros: Reacciones psicóticas con conductas autolesivas, incluyendo ideas o actos suicidas, alucinaciones.

• Trastornos del sistema nervioso:

— Poco frecuentes: Mareos, cefalea, somnolencia.

— Raras: Convulsiones, temblor, parestesia.

— Muy raros: Neuropatia periférica sensorial o sensomotora, disgeusia incluyendo ageusia, parosmia incluyendo anosmia.

• Trastornos oculares:

— Muy raros: Trastornos visuales.

• Trastornos cardiacos:

— Raro: Taquicardia.

— Desconocidos: Prolongación del intervalo QT.

• Trastornos vasculares:

— Raros: Hipotensión.

• Trastornos gastrointestinales:

— Frecuentes: Diarrea, náuseas.

• Trastornos renales y urinarios:

— Poco frecuentes: Aumento de la creatinina en sangre.

— Muy raros: Fallo renal agudo (p. ej. debido a nefritis intersticial).

• Otras reacciones adversas que han sido asociadas con la administración de fluoroquinolonas: Sintomas extrapiramidales y otros trastornos de la coordinación muscular. Vasculitis por hipersensibilidad. Ataques de porfiria en pacientes con porfiria.

INTERACCIONES:

Efectos de otros medicamentos sobre levofloxacina: Sales de hierro, antiácidos que contienen magnesio o aluminio: La absorción de levofloxacina disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, o antiácidos que contengan magnesio o aluminio durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacina. No se han observado interacciones con el carbonato cálcico.

Sucralfato: La biodisponibilidad de levofloxacina disminuye significativamente cuando se administra junto al sucrafalto. En caso de que el paciente deba recibir tratamiento conjunto con los dos fármacos, se recomienda administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de levofloxacina.

Teofilina, fenbufeno o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares: En un ensayo clínico no se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacina y teofilina. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo en la administración concomitante de quinolonas con teofilina, fármacos antiinflamatorios no esteroideos u otros agentes que disminuyen dicho umbral.

Las concentraciones de levofloxacina fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufen que cuando se administró solo.

Prebenecid y cimetidina: Prebenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacina. El aclaramiento renal de levofloxacina se vio reducido por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Esto se debe a que ambas sustancias pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacina.

De todas maneras, en las dosis utilizadas en el estudio, las diferencias estadísticamente significativas observadas en la farmacocinética probablemente no tienen relevancia clínica.

Se debe tener precaución al administrar levofloxacina conjuntamente con fármacos que afectan la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con alteración de la función renal.

Otra información relevante: Se han llevado a cabo estudios de farmacología clínica para investigar las posibles interacciones farmacocinéticas entre levofloxacina y otros fármacos prescritos habitualmente. La farmacocinética de levofloxacina no se altera de forma clínicamente relevante cuando se administra el producto junto con los siguientes fármacos: Carbonato cálcico, digoxina, glibenclamida, ranitidina.

Se debe monitorear la glicemia si se administra con medicamentos antidiabéticos orales.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Levofloxacina puede que no sea el tratamiento más adecuado en los casos más graves de neumonía pneumococica.

Las infecciones nosocomiales debidas a Pseudomonas aeruginosa pueden precisar tratamiento combinado.

Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM): Levofloxacina no es efectiva frente a las infecciones causadas por SARM. En estas infecciones, la levofloxacina debe combinarse con un agente aprobado para tratar infecciones SARM.

Tendinitis y rotura tendones: El dolor, la hinchazón, la inflamación y la rasgadura de tendones, como el de Aquiles, el hombro, la mano u otros, pueden tener lugar en pacientes que toman fluoroquinolonas. Los tendones son estructuras anatomicas que conectan los musculos a las articulaciones.

Las señales y síntomas de ruptura del tendón, hematomas después de una lesión en el area del tendón, incapacidad para mover el area afectada o para soportar peso.

Las rupturas del tendón de Aquiles relacionadas con las fluoroquinolonas son entre tres y cuatro veces más frecuentes que aquellas que suceden entre quienes no toman estos medicamentos.

La ruptura de tendones puede tener lugar durante o después de haber tomado fluoroquinolonas. Se ha informado sobre casos de ruptura de tendones hasta varios meses después de completar el tratamiento con fluoroquinolonas.

Precauciones a los profesionales de salud: Cuando prescriba una fluoroquinolona a su paciente, advertir que ante la presentación de síntomas sugestivos de tendinopatia (dolor en los tendones, especialmente el tendón de Aquiles que es el más frecuentemente afectado) y debe suspender su administración. Recomendar reposo de la extremidad afectada, así como realizar una consulta al traumatólogo.

Este riesgo es mayor en mayores de 60 años, en pacientes que toman corticoides y en pacientes con trasplantes de riñón, corazón y pulmón.

Puede asociarse a hepatotoxicidad, trastornos musculoesqueléticos en niños y como otras quinolonas se han demostrado artropatía y osteocondrosis en animales jóvenes con efectos sobre cartílagos de crecimiento. La seguridad en pacientes pediátricos no se ha estudiado. Se considera un riesgo beneficio apropiado solamente en el tratamiento de la exposición al Antrax inhalado.

Pueden presentarse toxicidad hematológica ( agranulocitosis y trombocitopenia) y renal despúes de administración de dosis múltiples. Se ha reportado toxicidad hepática severa, en ocasiones fatal; se debe suspender en caso de sospecha de hepatitis.

Se pueden presentar efectos sobre sistema nervioso incluyendo convulsiones, ansiedad, depresión, confusión e insomnio,tras la primera dosis. Se debe usar con precaución en pacientes con historia o sospecha de convulsiones o de umbral epileptógeno disminuido.

Se debe descontinuar si se presentan síntomas de neuropatía periférica para evitar que esta se vuelva irreversible.

Se han reportado casos de prolongación del QT con casos aislados de Torsades de Pointes. Evítese en pacientes con prolongación conocida del QT, con hipokalemia y en los que toman otros medicamentos que lo aumentan.

Precauciones a los pacientes: Las fluoroquinolonas son antimicrobianos que pueden producir eventos adversos como la ruptura del tendón, el que más frecuentemente se afecta es el tendón de Aquiles, pero puede producirse también en el tendón del hombro o manos (cualesquiera de las articulaciones), estos eventos adversos son entre tres y cuatro veces más frecuentes que aquellos que suceden entre quienes no toman estos medicamentos.

Si durante o después del tratamiento el paciente presenta dolor, hinchazón o rasgadura en alguna articulación, debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente con su médico tratante.

Enfermedad asociada a Clostridium difficile: La aparición de diarrea durante o tras el tratamiento con levofloxacina, en especial si es grave, persistente y/o sanguinolenta, podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. En caso de sospecha de colitis pseudomembranosa, deberá suspenderse inmediatamente la administración de levofloxacina y los pacientes deberán tratarse inmediatamente con medidas de soporte y/o tratamiento específico (p.ej. vancomicina oral). En esta situación clínica se encuentran contraindicados los productos que inhiben el peristaltismo.

Pacientes con predisposición a Convulsiones: Levofloxacina está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia y, al igual que con otras quinolonas, deberá utilizarse con extrema precaución en los pacientes predispuestos a presentar convulsiones, como pacientes con lesiones preexistentes del sistema nervioso central, en tratamiento concomitante con fenbufeno y fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares, o con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo cerebral como la teofilina. En caso de aparición de convulsiones, debe finalizarse el tratamiento con levofloxacina.

Pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa: Los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolonicos y, por lo tanto, la terapia con levofloxacina debe ser usada con precaución.

Pacientes con alteración renal: La dosis de levofloxacina deberá ajustarse en pacientes con alteración renal, dado que levofloxacina se elimina fundamentalmente por vía renal.

Reacciones de hipersensibilidad: Levofloxacina puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. eje. Angioedema hasta choque anafiláctico), en ocasiones tras la dosis inicial. Los pacientes deberán finalizar inmediatamente el tratamiento y contactar con su médico o un médico de urgencias, el cual instaurará las medidas de emergencia oportunas.

Hipoglucemia: Como con todas las quinolonas, se ha observado hipoglucemia, normalmente en pacientes diabéticos que recibían un tratamiento concomitante con un agente hipoglucemico oral (p. ej., glibenclamida) o con insulina. En estos pacientes diabéticos, se recomienda efectuar una monitorización cuidadosa.

Prevención de la fotosensibilización: Aunque la fotosensibilización es muy rara con levofloxacina, se recomienda que los pacientes a fin de prevenir la fotosensibilización, no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p. ej. lámparas solares, solárium).

Pacientes tratados con antagonistas de la Vitamina K: Debido al posible aumento en las pruebas de la coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragia en pacientes tratados con levofloxacina en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. ej. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente se deberán monitorizar las pruebas de la coagulación.

DOSIS:

Se debe ajustar la dosis si la Depuración de creatinina es < a 50 mL/min

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: TRUXA tabletas recubiertas por 500 mg. Caja por 1 blíster por 7 y por 10 tabletas (Reg. San. INVIMA. 2014M-0003087R1).

TRUXA tabletas recubiertas por 750 mg, caja por 1 blíster por 5 tabletas (Reg. San. INVIMA 2018M-0003087-R1).

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