COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO recubierto contiene 405 mg de ditosilato de lapatinib monohidratado equivalentes a 250 mg de lapatinib.

INDICACIONES:

• Tratamiento de pacientes con cáncer de mama cuyos tumores hiperexpresan el HER2, en combinación con: Capecitabina, para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico que han sufrido progresión tras una terapia prevía con trastuzumab contra el cáncer metastásico.

• Trastuzumab, para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico sin receptores hormonales que han sufrido progresión tras una terapia prevía con trastuzumab combinado con quimioterapia contra el cáncer metastásico.

• Un inhibidor de la aromatasa, para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico y presencia de receptores hormonales.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto.

EMBARAZO, LACTANCIA, MUJERES Y VARONES CON CAPACIDAD DE PROCREAR:

Embarazo: Solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado justifica el posible riesgo para el feto.

Lactancia: No se recomienda que la mujer amamante durante el tratamiento con TYKERB™ y durante al menos los 5 días posteriores a la última toma.

Mujeres y varones con capacidad de procrear: Se recomienda el uso de un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento con TYKERB™ y durante al menos los 5 días posteriores a la última toma.

REACCIONES ADVERSAS:

• Monoterapia:

Muy frecuentes (≥ 10%): Anorexia, diarrea (que puede provocar deshidratación), náuseas, vómitos, erupción (incluida la dermatitis acneiforme), fatiga.

Frecuentes (del 1% al 10%): Fracción de eyección ventricular izquierda disminuida, trastornos de las uñas (incluida la paroniquia).

Infrecuentes (del 0,1% al 1%): Enfermedad pulmonar intersticial o neumonitis, hiperbilirrubinemia, hepatotoxicidad.

Raras (del 0,01% al 0,1%): Reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia.

Reacciones adversas adicionales observadas con el uso de TYKERB™ combinado con:

• Capecitabina:

Muy frecuentes (≥ 10%): Dispepsia, piel seca, estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal, eritrodisestesia palmoplantar, inflamación de la mucosa, dolor en una extremidad, dolor de espalda, insomnio.

Frecuentes (del 1% al 10%): Cefalea.

• Letrozol:

Muy frecuentes (≥ 10%): Epistaxis, alopecia, piel seca.

Reacciones adversas procedentes de notificaciones espontáneas (de frecuencia desconocida): Intervalo QTc electrocardiográfico prolongado, arritmias ventriculares/torsade de pointes, reacciones cutáneas severas (incluido el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica).

Si desea conocer la lista completa de reacciones adversas, consulte toda la información relativa a la prescripción.

INTERACCIONES:

• Cautela en combinación con inhibidores conocidos de la CYP3A4, como por ejemplo: Eritromicina, telitromicina, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, jugo de pomelo (toronja), ritonavir, saquinavir, cisaprida, verapamilo, pimozida, nefazodona, preparados de hipérico o hierba de san Juan (Hypericum perforatum), ciclosporina.

• Cautela en combinación con inductores conocidos de la CYP3A4, como por ejemplo: Rifampicina, rifabutina, fenitoína o carbamazepina. Cautela en pacientes pretratados con un inhibidor de la bomba de protones (esomeprazol).

• Cautela en combinación con medicamentos orales de margen terapéutico estrecho que sean sustratos de la CYP3A4, la CYP2C8, la gpP o la BCRP, como por ejemplo: Midazolam o repaglinida.

• Cautela en combinación con el docetaxel (aumento de la neutropenia por docetaxel).

• Cautela en combinación con el irinotecán.

• TYKERB™ puede alterar la farmacocinética de los sustratos de la BCRP (por ejemplo, el topotecán y la quinidina) y del OATP1B1 (por ejemplo, la rosuvastatina).

• Interacción con alimentos: Tomar el lapatinib por lo menos una hora antes o una hora después de una comida.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Cardiotoxicidad: Se requiere cautela en pacientes con trastornos que puedan afectar la función del ventrículo izquierdo. Hay que evaluar la fracción de eyección del ventrículo izquierdo (FEVI) al inicio del tratamiento y durante el mismo. Antes de iniciar el tratamiento debe comprobarse que la FEVI esté dentro de los límites institucionales de normalidad. Se requiere precaución en pacientes que presenten o puedan presentar una prolongación del intervalo QTc. Antes de administrar TYKERB™ es preciso corregir cualquier hipopotasemia, hipocalcemia o hipomagnesemia.

Enfermedad pulmonar intersticial y neumonitis: Debe mantenerse la vigilancia ante posibles síntomas pulmonares de enfermedad pulmonar intersticial o neumonitis.

Hepatotoxicidad: Se deben hacer determinaciones de las pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento, cada 4 a 6 semanas durante el mismo y cuando esté indicado clínicamente. Se reducirá la dosis en pacientes con disfunción hepática severa preexistente. Se suspenderá el tratamiento en las pacientes que presenten una hepatotoxicidad severa. No se volverá a administrar TYKERB™. Se requiere cautela en las pacientes portadoras de los alelos DQA1*02:01 y DRB1*07:01 del HLA, ya que presentan más riesgo de hepatotoxicidad.

Diarrea: Se recomienda la detección oportuna y el tratamiento rápido. En caso de diarrea de más de 24 horas de duración con fiebre o neutropenia de grado 3 o 4, se suspenderá temporal o permanentemente el medicamento y se instaurará el tratamiento que corresponda.

Reacciones cutáneas severas: Ante la presunción de un eritema multiforme o de reacciones potencialmente mortales (p. ej., síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), se suspenderá permanentemente el medicamento.

Interacciones con inhibidores o inductores de la CYP3A4: Se requiere cautela al coadministrar el medicamento con inhibidores o inductores de la CYP3A4 (riesgo de aumento o disminución de la exposición a TYKERB™).

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN:

Adultos:

• TYKERB™ en combinación con capecitabina: 1250 mg una vez al día con 2000 mg/m2 al día de capecitabina repartidos en 2 tomas (una cada 12 horas) los días 1 a 14 de un ciclo de 21 días.

• TYKERB™ en combinación con trastuzumab: 1000 mg una vez al día con 4 mg/kg de trastuzumab por vía intravenosa (dosis de ataque) y después 2 mg/kg de trastuzumab por vía intravenosa una vez a la semana.

• TYKERB™ en combinación con un inhibidor de la aromatasa: 1500 mg una vez al día y 2,5 mg de letrozol una vez al día.

• Debe tomarse al menos 1 hora antes o 1 hora después de la ingestión de alimentos.

• Las reacciones adversas pueden exigir la interrupción temporal del tratamiento, la reducción de la dosis o bien la suspensión definitiva del tratamiento.

Poblaciones especiales:

• Pacientes pediátricos (menores de 18 años): No se ha confirmado la seguridad ni la eficacia en esta población.

• Pacientes geriátricos (> 65 años): Los datos son escasos. En general, no se han observado diferencias en la seguridad o la eficacia del medicamento entre personas de distinta edad.

• Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis.

• Disfunción hepática severa: Se requiere precaución y una reducción de la dosis.

PRESENTACIÓN COMERCIAL: TYKERB™® 250 mg. Frascos de polietileno de alta densidad (HDPE) con tapa de polipropileno resistente a niños conteniendo 70 tabletas (Registro Sanitario INVIMA 2007M-0007517).

NOTA IMPORTANTE: Antes de prescribir este medicamento, consulte toda la información relativa a la prescripción.

REFERENCIA: 2018-PSB/GLC-0942-s

Fecha de distribución: 27 de agosto de 2018

NOTA: Los medicamentos deben conservarse fuera del alcance de los niños.

Antes de proceder a la prescripción, sírvase leer por completo la información respectiva.

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