COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Oxibutinina cloruro 5 mg;
excipientes cs

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático en pacientes con vejiga hiperactiva con incontinencia de urgencia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: La oxibutinina tiene efecto tanto antiespasmódico directo en el músculo liso del detrusor de la vejiga como anticolinérgico al bloquear los efectos muscarínicos de la acetilcolina en el músculo liso. Estas propiedades causan relajación del músculo detrusor de la vejiga. En pacientes con vejiga inestable, UROPRAN® incrementa la capacidad de la vejiga y reduce la incidencia de contracciones espontáneas del músculo detrusor, retrasando por tanto la necesidad de vaciado de la vejiga.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: la oxibutinina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal tras administración oral, y no se ve afectada por la ingesta de alimentos, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en menos de una hora, que disminuyen exponencialmente a partir de ese momento, con una semivida de 3-4 horas, aunque se conserva un cierto efecto apreciable todavía tras 10 horas. La administración oral repetida lleva a que se alcance el estado estacionario tras 8 días.

Distribución: El metabolismo de primer paso es elevado y la biodisponibilidad es de aproximadamente un 2-11 %. Los datos muestran una amplia variabilidad individual. Algunos datos indican que el metabolismo de la oxibutinina depende del CYP3A4, lo que podría ser la causa de la amplia variabilidad. El aclaramiento se estima en 30 litros/hora. La unión a proteínas plasmáticas no está establecida. El volumen de distribución es de 100-200 litros.

Eliminación: La oxibutinina y sus metabolitos se excretan en las heces y la orina. La semivida de eliminación puede verse incrementada en los pacientes de edad avanzada, particularmente si son personas de salud delicada. En los pacientes de edad avanzada se observa mayor biodisponibilidad (1-2 veces mayor AUC tras una dosis única y 2-4 veces mayor AUC tras administración repetida) además de mayor semivida La dosis de oxibutinina deberá por tanto ser menor en estos pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la oxibutinina o a alguno de los excipientes, riesgo de retención urinaria vinculado a trastornos uretro-prostáticos, megacolon tóxico, obstrucción gastrointestinal que incluye estenosis pilórica, íleo paralítico y atonía intestinal. Colitis ulcerosa grave, miastenia gravis glaucoma de ángulo cerrado o cámara anterior poco profunda. Este producto contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa (deficiencia de lactasa de lapp o mala absorción de glucosa-galactosa) no deben tomar este medicamento.

RECOMENDACIONES:

Recomendaciones generales: almacenar a temperatura inferior a 30 ºc. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo formula médica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: no hay datos adecuados sobre el uso de oxibutinina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes respecto a los efectos en el embarazo, el desarrollo embrional/fetal, el parto o el desarrollo posnatal. Asimismo, han mostrado una toxicidad reproductiva mínima.

El riesgo potencial en humanos es desconocido. No debe utilizarse oxibutinina durante el embarazo a no ser que sea claramente necesario.

Lactancia: Cuando se utiliza oxibutinina durante la lactancia, se excreta una pequeña cantidad en la leche de la madre. Por tanto, no se recomienda el uso de oxibutinina durante la lactancia.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Como oxibutinina puede producir somnolencia o visión borrosa, se debe recomendar al paciente precaución a la hora de realizar actividades que requieran un estado de alerta mental, como la conducción de vehículos, el uso de máquinas o la realización de trabajos peligrosos mientras toma

este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas se presentan agrupadas según su frecuencia en muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100, < 1/10); poco frecuentes (>I/I.000, < 1/100); raras (>1/10.000, < 1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) y según la clasificación de órganos y sistemas en:

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuentes: astenia.

Trastornos gastrointestinales:

Muy frecuentes: sequedad de boca, estreñimiento, náuseas.

Frecuentes: diarrea, vómitos, disgeusia, flatulencia.

Poco frecuentes: molestias abdominales, anorexia, disminución del apetito, disfagia.

Frecuencia no conocida: reflujo gastroesofágico, gastritis, pseudoobstrucción en pacientes de riesgo (en pacientes de edad avanzada o pacientes con estreñimiento y en tratamiento con otros medicamentos que disminuyan la motilidad intestinal).

Trastornos psiquiátricos:

Frecuentes: estado confusional,

Frecuencia no conocida: agitación, mareos, convulsiones, ansiedad, alucinaciones, pesadillas, paranoia, trastornos cognitivos en pacientes de edad avanzada, síntomas de depresión y dependencia de oxibutinina (en pacientes con antecedentes de dependencia o abuso de sustancias).

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes: mareo, dolor de cabeza, somnolencia.

Frecuencia no conocida: trastornos cognitivos en pacientes de edad avanzada, convulsiones.

Trastornos cardiacos:

Frecuentes: arritmia auricular, arritmia nodal, extrasistolía supraventicular.

Frecuencia no conocida: taquicardia, arritmia.

Trastornos oculares:

Muy frecuentes: visión borrosa.

Frecuentes: sequedad de ojos. Raras: fotosensibilidad.

Frecuencia no conocida: glaucoma de ángulo cerrado, midriasis, hipertensión intraocular.

Infecciones e infestaciones:

Frecuencia no conocida: infección del tracto urinario.

Trastornos renales y urinarios:

Muy frecuentes: dificultad en la micción.

Frecuente: retención urinaria, hematuria, nicturia, piuria.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Frecuentes: faringitis.

Poco frecuentes: tos, epistaxis.

Trastornos vasculares:

Frecuentes: rubefacción.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy frecuentes: sequedad de la piel.

Frecuencia no conocida: reacciones adversas tales como eritema cutáneo generalizado, urticaria, angioedema, rash, hiperhidrosis. Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos:

Frecuencia no conocida: golpe de calor.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama:

Poco frecuentes: vulvovaginitis.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Raras. trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Frecuencia no conocida: hipersensibilidad.

Tabla de reacciones adversas: a continuación se muestran las reacciones adversas de estudios clínicos en fase 3 y 4, de acuerdo al sistema de clasificación de órganos y sistemas y agrupados según la frecuencia. Los intervalos de frecuencia son: muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1.000); muy raras (< 1/10.000). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. También se incluyen reacciones adversas obtenidas en la fase poscomercialización que no se han observado en los ensayos clínicos.

Reacciones adversas obtenidas en la fase poscomercialización solo de notificación espontánea (no observadas en los ensayos clínicos), según la clasificación de frecuencias de los datos obtenidos de ensayos clínicos, y notificadas en relación con el uso tópico de oxibutinina (efecto de clase de los anticolinérgicos).

Las reacciones adversas conocidas del tratamiento anticolinérgico, como oxibutinina, son anorexia, vómitos, esofagitis por reflujo, disminución de la sudoración, golpe de calor, lagrimeo disminuido, midriasis, taquicardia, arritmia, desorientación, poca capacidad de concentración, cansancio, pesadillas, agitación, convulsiones, hipertensión intraocular e inducción de glaucoma, confusión, ansiedad, paranoia, alucinaciones, fotosensibilidad y disfunción eréctil.

Población pediátrica: Durante el uso poscomercialización, en este grupo de edad se han notificado casos de alucinaciones (asociados a manifestaciones de ansiedad) y trastornos del sueño relacionados con oxibutinina. Los niños pueden ser más sensibles a los efectos del medicamento, especialmente a las reacciones adversas psiquiátricas y del SNC.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: El uso concomitante de oxibutinina con otros fármacos anticolinérgicos u otros agentes que compiten con el metabolismo enzimático a través del CYP3A4 puede potenciar los efectos anticolinérgicos, aumentando la frecuencia o severidad de la sequedad de boca, estreñimiento y somnolencia.

Los agentes anticolinérgicos podrían, potencialmente, afectar la absorción de algunos fármacos administrados concomitantemente mediante la reducción de la motilidad gastrointestinal.

Oxibutinina, como agente anticolinérgico, puede antagonizar el efecto de terapias procinéticas.

Oxibutinina se metaboliza vía isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Las concentraciones medias del clorhidrato de oxibutinina fueron aproximadamente dos ves mayores cuando se administró UROPRAN® junto con ketoconazol, un potente inhibidor del CYP3A4.

Otros inhibidores del sistema enzimático P4503A4 del citocromo tales como agentes antimicóticos (ej.: ketoconazol y fluconazol) o antibióticos macrólidos (ej.: eritromicina) podrían alterar la farmacocinética de oxibutinina. No se conoce la relevancia clínica de esta interacción potencial. Se debe tener precaución cuando se administre concomitantemente con tales fármacos.

La actividad anticolinérgica de oxibutinina aumenta cuando se usa junto con otros fármacos anticolinérgicos o con fármacos con actividad anticolinérgica tales como amantadina y otros fármacos anticolinérgicos para el tratamiento del parkinson (ej.: biperideno, levodopa), antihistamínicos, antipsicóticos (ej fenotiazinas, tirofenonas, clozapina), quinidina, antidepresivos tricíclicos, atropina, digitálicos y compuestos antiespasmódicos relacionados con la atropina y dipiridamol. Se debe tener precaución cuando se administre concomitantemente con tales fármacos.

Los agentes anticolinérgicos pueden disminuir el efecto de los procinéticos. Sin embargo, la interacción entre los procinéticos y oxibutinina no ha sido estudiada.

El uso concomitante de oxibutinina con inhibidores de la colinesterasa podrian reducir la eficacia del inhibidor de colinesterasa.

Debe informarse a los pacientes que el alcohol puede aumentar la somnolencia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Las tabletas de clorhidrato de oxibutinina deben utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada y niños que pueden ser más sensibles a los efectos del producto y en pacientes con neuropatía autónoma (como los que padecen la enfermedad de Parkinson), grave trastornos de la motilidad gastrointestinal, insuficiencia hepática o renal. Los anticolinérgicos deben usarse con precaución en pacientes de edad avanzada debido al riesgo de deterioro cognitivo. Trastornos gastrointestinales: los medicamentos anticolinérgicos pueden disminuir la motilidad gastrointestinal y deben usarse con precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales obstructivos, atonía intestinal y colitis ulcerosa. La oxibutinina puede agravar la taquicardia (y por lo tanto, debe tenerse precaución en caso de hipertiroidismo, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia cardiaca, enfermedad coronaria, hipertensión), trastornos cognitivos y síntomas de hipertrofia prostática. Efectos anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central (SNC) (p. Ej., alucinaciones, agitación, confusión, somnolencia); monitoreo recomendado especialmente en los primeros meses después de iniciar la terapia o aumentar la dosis; se debe considerar descontinuar la terapia o reducir la dosis si se desarrollan efectos anticolinérgicos sobre el SNC. Dado que la oxibutinina puede causar glaucoma de ángulo estrecho, se debe advertir a los pacientes que se comuniquen con un médico de inmediato si notan una perdida repentina de agudeza visual o dolor ocular. La oxibutinina puede reducir las secreciones salivales qué pueden provocar caries dentales, periodontitis o candidiasis oral. Por lo tanto, se recomiendan chequeos dentales regulares durante el tratamiento a largo plazo. Los medicamentos anticolinérgicos deben usarse con precaución en pacientes que tienen hernia hiatal / reflujo gastroesofágico y/o que estén tomando al mismo tiempo medicamentos (como bisfosfonatos) que pueden causar o agravar la esofagitis. Cuando se usa oxibutinina en altas temperaturas ambientales, esto puede causar postración térmica debido a la disminución de la sudoración. No fraccionar con fines de dosificación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Adultos: La dosis inicial es de 2,5 mg tres veces al día; se aumentará, si es necesario, hasta la dosis mínima eficaz que permita obtener una respuesta clínica satisfactoria.

La dosis habitual es de 5 mg dos o tres veces al día y la dosis máxima es de 5 mg cuatro veces al día.

Población pediátrica:

Niños mayores de 5 años: La dosis inicial es de 2,5 mg dos veces al día y se aumentará individualmente hasta la dosis mínima eficaz para lograr una respuesta clínica satisfactoria. La dosis recomendada es de 0,3-0,4 mg/kg de peso corporal por día; la dosis máxima se especifica en la siguiente tabla:

Niños menores de 5 años: No se recomienda el uso de este medicamento.

Pacientes de edad avanzada: La semivida de eliminación puede aumentar; por tanto, la dosis inicial es de 2,5 mg dos veces al día; puede aumentarse, si es necesario, hasta la dosis mínima eficaz que permita obtener una respuesta clínica satisfactoria.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Los síntomas de sobredosis con oxibutinina cursan desde una intensificación de los trastornos habituales del SNC (desde intranquilidad y excitación hasta una conducta psicótica), a cambios circulatorios (rubefacción, descenso de la presión arterial, insuficiencia circulatoria, etc.), insuficiencia respiratoria, paralisis y coma.

Las medidas a tomar son:

Lavado gástrico inmediato.

Inyección intravenosa lenta de fisostigmina:

Adultos: 0,5 a 2,0 mg intravenosa lentamente, repetida si es necesario, hasta un máximo de 5 mg.

Niños: 30 m/kg intravenosa lentamente, repetida si es necesario, hasta un máximo de 2 mg.

La fiebre debe recibir tratamiento sintomático con la aplicación de paños húmedos o bolsas de hielo. En caso de intranquilidad o excitación pronunciada, se puede administrar diazepam 10 mg en inyección intravenosa. La taquicardia puede tratarse con propranolol intravenoso y la retención urinaria con sondaje vesical.

Abuso y Dependencia: Se ha observado una dependencia de oxibutinina en pacientes con antecedentes de dependencia o abuso de sustancias.

DESCRIPCIÓN: UROPRAN® es un espasmolítico selectivo de la musculatura lisa vesical. Adicionalmente produce un efecto anestésico sobre la mucosa vesical.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial: UROPRAN® tabletas, caja por 20 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2023M-0001717-R2).

Versión: V3 18 DIC 2024

TECNOQUÍMICAS S.A.

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