COMPOSICIÓN: Cada Tableta recubierta contiene Nitazoxanida 500 mg; excipientes c.s. Cada 35 g de Gránulos para reconstituir a 100 mL de Suspensión Oral contiene Nitazoxanida 2 g; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene Nitazoxanida 100 mg).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nitazoxanida está indicado en criptosporidiasis, giardasis, amebiasis, ascaridiasis y tricocefalosis.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: Nitazoxanida se metaboliza rápidamente a su metabolito activo la tizoxanida. Aproximadamente en 1 a 4 horas se alcanza la concentración máxima de su metabolito activo en plasma. Su biodisponibilidad puede aumentar en presencia de alimentos hasta un 50 %. Las concentraciones máximas en adultos después de una dosis de 500 mg son aproximadamente de 10 mcg/mL en dos a cuatro horas.

Distribución: Tizaxonida se une a proteínas plasmáticas >99 %

Metabolismo: El metabolito tizoxanida aparece de la deacetilación de nitazoxanida y este se conjuga a formar tizoxanida glucurónido. Nitazoxanida no se detecta en suero después de su administración oral.

Excreción: Tiene excreción urinaria 30 % y por heces 70 %.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Nitazoxanida es un profármaco que consiste de una molécula nitrotiazol y una salicilamida que rápidamente se deacetila a tizoxanida, su forma activa. Se han descrito efectos de la salicilamida como bloqueo en la entrada y fusión de los virus, efecto antioxidante, antiproteasa y efectos antiprotozoarios del nitrotiazol, antiproliferativos, antioxidantes y en la regulación de la sintasa de óxido de nítrico inducible (iNOS). Se considera que la diana que explica sus acciones antimicrobianas es principalmente al inhibir una oxidoreductasa parasitaria con funciones en la transferencia de electrones y conocida como PFOR (ferredoxin/flavodoxin oxidoreductase). El espectro de acción antiparasitario se ha demostrado contra diferentes especies como Hymenolepsis nana, Fasciola hepática, Giardiasis, Criptosporidiosis, Influenza (no complicada). In vitro se ha demostrado acciones antivirales contra una variedad de virus que incluye al virus sincitial respiratorio, virus parainfluenza, rotavirus, virus de hepatitis B y C, dengue, virus de fiebre amarilla y VIH y contra otros helmintos como Ascaris lumbricoides. Se desconoce el mecanismo de acción que explique sus acciones antivirales.

Mecanismo de acción: La nitazoxanida interfiere con la reacción de transferencia de electrones dependiente de la enzima PFOR (una oxidoreductasa) esencial en el metabolismo anaerobio de protozoarios y algunas bacterias. Este bloqueo inhibe la unión del piruvato al cofactor pirofosfato de tiamina, el primer paso en la cadena de transferencia de electrones.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. niños menores de 1 año de edad.

RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC en su envase y empaque original. manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

ZELIX® Gránulos para reconstituir a suspensión Oral: Producto reconstituido: Conservar 7 días a temperatura no mayor a 30 ºC o conservar por 14 días en refrigeración a temperatura entre 2-8 ºC. Agítese antes de usar.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: La nitazoxanida está clasificada dentro de la categoría b de riesgo en el embarazo. los estudios de reproducción en ratas y en conejos a dosis 200 veces la dosis usual en los seres humanos, no mostraron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad ni fetotoxicidad, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Puesto que la experiencia en animales no siempre puede predecir la respuesta en humanos, por razones de seguridad, sólo se utilizará durante el embarazo si es absolutamente necesario.

Lactancia: No existen datos acerca de la excreción de la nitazoxanida en la leche humana. No se puede excluir el riesgo para los lactantes: La evidencia disponible y / o el consenso de expertos no es concluyente o es inadecuado para determinar el riesgo cuando se utiliza nitazoxanida durante la lactancia. El médico deberá evaluar los beneficios contra los riesgos potenciales del tratamiento para la madre antes de prescribir nitazoxanida y, si es estrictamente necesario, recomendar la suspensión de la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos más comunes asociados con la nitazoxanida son: Dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos y dolor de cabeza. Otros efectos adversos menos comúnmente reportados incluyen anorexia, fiebre, flatulencia, malestar epigástrico, vértigo, debilidad, prurito y mareos. Excepcionalmente se ha reportado rash cutáneo y coloración amarillenta asintomática de la orina, e incluso del eyaculado y las escleróticas, sin valor patológico, que revirtió espontáneamente al finalizar el tratamiento. Se ha observado un aumento de los valores de creatinina y de enzimas hepáticas.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El metabolito activo de la nitazoxanida presenta una elevada unión a las proteínas del plasma, se recomienda administrar la nitazoxanida con precaución a pacientes en tratamiento con cumarínicos o warfarina pues puede incrementar los niveles plasmáticos de estos últimos, alargando el tiempo de protrombina. La nitazoxanida no ejerce efectos inhibitorios sobre las enzimas del citocromo P450, por lo cual son improbables las interacciones con drogas metabolizadas por estas enzimas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Puede producir náuseas algunas veces acompañadas de cefalea y anorexia y ocasionalmente vómito, malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico. Nitazoxanida puede exacerbar la gastritis, en particular el dolor epigástrico, por lo que se sugiere se administre junto con los alimentos.

Ocasionalmente puede presentarse pigmentación amarilla en conjuntivas y en orina, que desaparecen al suspender el tratamiento.

Embarazo: La nitazoxanida está clasificada dentro de la categoría b de riesgo en el embarazo. los estudios de reproducción en ratas y en conejos a dosis 200 veces la dosis usual en los seres humanos, no mostraron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad ni fetotoxicidad, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Puesto que la experiencia en animales no siempre puede predecir la respuesta en humanos, por razones de seguridad, sólo se utilizará durante el embarazo si es absolutamente necesario.

Lactancia: No existen datos acerca de la excreción de la nitazoxanida en la leche humana. No se puede excluir el riesgo para los lactantes: La evidencia disponible y / o el consenso de expertos no es concluyente o es inadecuado para determinar el riesgo cuando se utiliza nitazoxanida durante la lactancia. El médico deberá evaluar los beneficios contra los riesgos potenciales del tratamiento para la madre antes de prescribir nitazoxanida y, si es estrictamente necesario, recomendar la suspensión de la lactancia durante el tratamiento.

Uso geriátrico: Los estudios clínicos con nitazoxanida incluyeron pacientes geriátricos, sin que se hayan informado datos que sugieran la necesidad de modificar la posología durante su administración en estos pacientes. Sin embargo, se recomienda administrarla con precaución, teniendo en cuenta la posible disminución de algunas funciones vitales.

Uso en insuficiencia hepática y renal: No se han realizado experiencias clínicas en pacientes con estas características. se recomienda administrarlo con precaución.

Advertencias sobre excipientes:

ZELIX® tabletas: Este medicamento contiene lactosa, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. este medicamento contiene sodio, hecho que debe ser tenido en cuenta en aquellos pacientes sometidos a restricción dietética de sodio, cada tableta recubierta contiene 3,96 mg de sodio.

ZELIX® gránulos para reconstituir a suspensión oral: Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene sacarosa, los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento. Este medicamento contiene sodio, hecho que debe ser tenido en cuenta en aquellos pacientes sometidos a restricción dietética de sodio, cada frasco por 60 mL de nitazoxanida 100 mg/ 5 mL contiene 54,94 mg de sodio.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

ZELIX® Tabletas: Adultos y niños de 12 o más años de edad: 500 mg cada 12 horas, durante 3 días.

ZELIX® Gránulos para reconstituir a suspensión Oral:

• Niños de 1 a 3 años: 100 mg cada 12 horas, durante 3 días.

• Niños de 4 a 11 años: 200 mg cada 12 horas, durante 3 días.

• Niños de 12 a 15 años: 300 mg cada 12 horas, durante 3 días.

• Adultos y niños de 12 o más años de edad: 500 mg cada 12 horas, durante 3 días.

Con el fin de favorecer la absorción y evitar posibles molestias gastrointestinales, se recomienda ingerir junto con las comidas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS: No existen datos disponibles acerca de la sobredosificación accidental de nitazoxanida. En estudios en roedores y perros la dosis letal (LD50) se encuentra por encima de 10.000 mg/kg. Existen reportes de dosis en humanos superiores a 4.000 mg sin eventos adversos graves y severos. En caso de sobredosificación accidental se recomiendan medidas de soporte hemodinámico y lavado gástrico si hay certeza de una ingestión reciente.

DESCRIPCIÓN: Es un antiparasitario, derivado sintético de la sialicamida, es usado usualmente en el tratamiento de infestaciones por nematodos y protozoos; está indicada para el tratamiento de la diarrea causada por Giardia lamblia y Cryptosporidium parvum. Recientemente hay un gran interés en el uso de la nitazoxanida, para tratar infecciones virales; ensayos in vitro, han demostrado que la nitazoxanida puede inhibir la replicación de numerosos virus.

PRESENTACIONES: ZELIX® Tabletas, caja por 6 Tabletas recubiertas (INVIMA 2022M-0020597).

ZELIX® Gránulos para reconstituir a suspensión Oral, caja por 1 frasco de 60 mL (INVIMA 2022M-0020596).

Versión: V2 12 OCT 2023

TECNOQUÍMICAS S.A.

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