FLUCONAZOL
FLUCONAZOL
Tabletas
Caja , 10 Tabletas
Caja , 2 Tabletas
COMPOSICIÓN:
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA de 50 mg contiene:
Fluconazol 50 mg
Excipientes: Almidón pregelatinizado (Almidón 1500), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), sodio almidón glicolato (Primojel), dióxido de silicio coloidal (Aerosil), magnesio estearato.
Cada TABLETA de 150 mg contiene:
Fluconazol 150 mg
Excipientes: Almidón pregelatinizado (Almidón 1500), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), sodio almidón glicolato (Primojel), dióxido de silicio coloidal (Aerosil), magnesio estearato.
Forma farmacéutica: Tabletas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Indicaciones
Infecciones causadas por hongos sensibles:
TRATAMIENTO |
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Candida spp. |
Candidiasis esofágica u orofaríngea. Diseminada (infecciones severas; incluyen peritonitis, neumonía e infecciones del tracto urinario). Mucocutánea crónica (severa y extensa). Sistémicas (fluconazol es una alternativa menos tóxica que la anfotericina B). Hematógena en enfermos con neoplasia maligna o con sospecha de infecciones micóticas durante la hiperalimentación intravenosa (es tan efectivo y mejor tolerado que la anfotericina B). |
Coccidioides immitis |
Coccidioidomicosis pulmonar. Coccidioidomicosis diseminada. |
Cryptococcus neoformans |
Meningitis criptococósica (tratamiento y supresión). Criptococosis extrameníngea. |
Dermatofitos |
Tiña: corporis, cruris, pedis y manuum. |
Diversos hongos patógenos |
Neumonía micótica. Septicemia micótica. |
Trichophyton spp. Candida spp. |
Onicomicosis (si no hay inmunocompromiso). |
Neutropenia febril |
Si están involucrados los hongos. |
PROFILAXIS |
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Candidiasis |
En pacientes que por trasplante de médula ósea (TMO) reciben quimioterapia citotóxica o radioterapia. |
MECANISMO DE ACCIÓN:
Farmacodinamia
El fluconazol es un triazol específico y potente inhibidor de la síntesis de ergosterol en las membranas citoplasmáticas de los hongos; altera, por este mecanismo, sus funciones y su permeabilidad.
Es altamente específico para las enzimas dependientes del citocromo P450.
Farmacocinética
Absorción: Buena desde el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad: 90% o más.
Ligadura a las proteínas plasmáticas: 12%.
Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo, y es buena en el LCR (rango 50 a 90% de la concentración plasmática, aún en ausencia de inflamación meníngea), ojo y líquido peritoneal. Las concentraciones en leche materna, líquido sinovial, saliva, esputo, fluidos vaginales y líquido peritoneal son similares a las que se alcanzan en el plasma.
Volumen de distribución aparente (VolD): Cercano al del agua corporal total.
Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 horas.
Concentración plasmática máxima (Cmáx): Promedio de 6,72 microgramos / ml con una dosis de 400 mg.
Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis en un rango de 50 a 400 mg.
Las dosis múltiples conllevan el incremento de las concentraciones plasmáticas pico; las concentraciones en el estado estable se alcanzan en 5 a 10 días, pero pueden alcanzarse al 2do. día cuando se administra una dosis de carga.
Vida media de eliminación (t½): 30 horas.
Aumenta en la insuficiencia renal.
Biotransformación: Aproximadamdente 10%,
Eliminación: Renal: 80% de la dosis se excreta inalterada en la orina, y 11% como metabolitos.
Diálisis: El fluconazol es dializable.
CONTRAINDICACIONES:
Lactancia.
Hepatopatías.
Alcoholismo crónico.
Porfiria aguda.
Hipersensibilidad a los azólicos antifúngicos.
No asociarlo con nelfinavir.
REACCIONES ADVERSAS:
Las más frecuentes son: Abdominalgia, diarrea, flatulencia, náusea, vómito, alteraciones de la percepción de los sabores.
Cefalalgia, mareo, leucopenia, trombocitopenia, hiperlipidemia, aumento de los niveles séricos de las enzimas hepáticas.
Se ha reportado hepatotoxicidad severa en pacientes que padecen enfermedades severas subyacentes como SIDA y malignopatías.
Raras: Anafilaxia y angioedema. Las reacciones cutáneas son raras pero las exfoliativas (necrolisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson) han ocurrido más comúnmente en pacientes con SIDA.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interaccones medicamentosas
Antituberculosos (isoniazida y rifampicina): Pueden incrementar la biotransformación del fluconazol, disminuyendo sus concentraciones plasmáticas y, en consecuencia, producir falla terapéutica o recurrencia; por tanto, no se recomienda administrar estos fármacos de manera concomitante con los azoles antifúngicos. Ciclosporina y tacrolimo: Las dosis altas de fluconazol pueden inhibir la biotransformación de la ciclosporina y el tacrolimo; en consecuencia, aumenta la concentración plasmática de estos inmunosupresores hasta niveles potencialmente tóxicos. Por tanto, es importante monitorizar cuidadosamente las concentraciones de ciclosporina para disminuir su dosis.
Digoxina: Las dosis altas de fluconazol pueden aumentar la concentración de digoxina, conduciendo a toxicidad digitálica. Debe monitorizarse, por tanto, la concentración sérica de la digoxina.
Hidroclorotiazida: Su uso concurrente con fluconazol puede aumentar la concentración plasmática, incrementando el área bajo la curva (AUC) del fluconazol; se cree que esto se debe a disminución del aclaramiento renal del fluconazol.
Teofilina: Aumenta la concentración sérica de la teofilina en aproximadamente 13% que puede conducir a toxicidad por esta metilxantina; por tanto, monitorizar sus niveles séricos.
Warfarina: Los azoles antifúngicos pueden aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina que se traduce en alargamiento del tiempo de protrombina (TP); por tanto, monitorizar cuidadosamente el TP cuando se administra warfarina y azoles antifúngicos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Alteraciones de los valores de laboratorio
Pruebas de función hepática (alanino-aminotransferasa —ALT— o transaminasa glutámico-pirúvica —TGP): El fluconazol puede elevar los valores de estas pruebas.Corticosteroides y ACTH: Sus concentraciones séricas pueden disminuir.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.
Venta bajo receta médica.
FABRICADO POR
PROPHAR S.A.
Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.
RECOMENDACIONES:
Precauciones
Niños menores de 2 años.
Antecedentes de enfermedad hepática.
Enfermedad cardíaca.
Alteración electrolítica.
Embarazo.
Adultos mayores.
Si durante el tratamiento con este medicamento se producen: molestias abdominales, nauseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, coloración amarillenta de los ojos o la piel, fatiga, orina oscura o heces pálidas, infórmelo inmediatamente a su médico.
Gestación
Categoría C de riesgo fetal.
En dosis altas: categoría D.
No se recomienda administrar fluconazol durante la gestación.
Lactancia
No se recomienda fluconazol durante la lactancia.
El fluconazol se distribuye en la leche materna y alcanza concentraciones similares a las del plasma materno.
Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Ser cauto si se administra el medicamento durante la gestación. Mantener fuera del alcance de los niños.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología
Adultos y adolescentes:
Candidiasis vulvovaginal: 150 mg, dosis única.
Candidiasis orofaríngea:
1er. día: 200 mg.
Luego: 100 mg 1 vez al día, por lo menos 2 semanas. Candidiasis esofágica:
1er día: 200 mg.
Luego: 100 mg 1 vez al día por lo menos 3 semanas (o al menos hasta las 2 semanas después de la resolución de los síntomas).
Se puede administrar hasta 400 mg 1 vez al día (dependiendo de la respuesta clínica).
Candidiasis diseminada:
1er día: 400 mg.
Luego: 200 mg 1 vez al día por lo menos 4 semanas (o al menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas).
Candidiasis (profilaxis): 400 mg 1 vez al día.
Meningitis criptococósica:
400 mg 1 vez al día hasta obtener una respuesta terapéutica clara.
Luego: 200 a 400 mg 1 vez al día por lo menos 10 a 12 semanas después de negativizado el cultivo del LCR. Meningitis criptococósica (terapia supresora): 200 mg 1 vez al día.
Neutropenia febril: 50 mg 2 veces al día hasta que los contajes de neutrófilos se eleven por lo menos a 1000 / microlitros durante 7 días.
Niños:
Candidiasis esofágica y orofaríngea:
Mayores de 6 meses: 3 mg / kg / 1 vez al día, por lo menos 3 semanas (o al menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas).
Infantes hasta 6 meses: Dosis no establecida.
Meningitis criptococósica (tratamiento):
Lactante de 6 meses o más: 6 a 12 mg / kg / 1 vez al día, por lo menos 10 a 12 semanas de negativizado el cultivo del LCR.
Infantes hasta 6 meses: Dosis no establecida.
Meningitis criptococósica (terapia supresora): Lactantes de 6 meses o más: 6 mg / kg / 1 vez al día. Infantes hasta 6 meses: Dosis no establecida.
Dosis pediátrica máxima: 600 mg por día.
Vía de administración: Oral.
PRESENTACIÓN:
Tabletas:
Fluconazol 50 mg, caja x 10.
Fluconazol 150 mg, caja x 2.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.