FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Maleato de trimebutina 100 y 200 mg
Simeticona 37.5 y 75 mg
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Este medicamento, por su contenido en trimebutina y simeticona, está indicado en el tratamiento del síndrome del intestino irritable, colitis agudas y crónicas, colitis espasmódicas, colopatías funcionales, duodenitis y otras patologías que cursen con alteraciones del tono y la motilidad gastroesofágica e intestinal como reflujo gastroesofágico y esofagitis. Trimebutina con simeticona, es el tratamiento eficaz y bien tolerado del dolor abdominal tipo cólico, normorregulador en caso de constipación y/o diarrea, además previene y alivia la flatulencia, aerofagia, dolor abdominal por exceso de gases.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La trimebutina se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, obteniéndose niveles plasmáticos máximos Cmáx en 1 y 2 horas.

La eliminación de la trimebutina es rápida, principalmente por vía urinaria, 70% aproximadamente en 24 horas.

La trimebutina realiza sus efectos espasmolíticos, musculotrópicos gracias a que posee una estructura química análoga a la acetilcolina, por lo que tiene un efecto regulador de la musculatura lisa intestinal y actúa por competencia de sustrato con la acetilcolina a nivel del tracto digestivo. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia.

La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, sin efectos sobre el estado de vigilia, actividad psicomotriz y la termorregulación. Además, interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el tracto intestinal.

La simeticona, un agente tensoactivo con actividad antiespumante (fisiológicamente inerte que no se absorbe), actúa alterando la elasticidad de las interfases de las burbujas adheridas a las mucosas en el aparato gastrointestinal. El cambio en la tensión superficial de las burbujas permite que se rompan y en esta forma son eliminadas más fácilmente del tracto gastrointestinal. La simeticona se elimina por heces. Se estudió la biodisponibilidad comparativa de la administración oral entre maleato de trimebutina 200 mg/comprimido vs la administración de maleato de trimebutina 200 mg más simeticona 75 mg/comprimido, los resultados de ambos tratamientos mostraron un perfil semejante en las concentraciones plasmáticas alcanzadas.

Con la administración de maleato de trimebutina 200 mg/comprimido se obtuvo una Cmáx de 69.58 ± 46.06 ng/mL, Tmáx (h) 0.75 ± 0.28, t½ (h) 3.83 ± 2.20. Con maleato de trimebutina/simeticona de 200/75 mg se obtuvieron los siguientes parámetros Cmáx de 59.21 ± 31.39 ng/mL, Tmáx (h) 0.90 ± 0.31, T½ (h) 4.34 ± 3.30. El metabolito activo de la trimebutina, la N-dismetiltrimebutina de 200 mg mostró un Cmáx de 2349.57 ± 705.46 ng/mL, Tmáx (h) 1.27 ± 0.49, t½ (h) 6.57 ± 1.43. Con la N-dismetiltrimebulina (maleato de trimebutina/simeticona 200/75 mg) se observó un Cmáx de 2258.30 ± 596.17 ng/mL, Tmáx (h) 1.21 ± 0.40, t½ (h) 6.48 ± 1.82.

Con los parámetros antes obtenidos, se concluye que no hubo diferencia estadísticamente significativa en la biodisponibilidad de la trimebutina y su metabolito activo, la N-desmetiltrimebutina, en comparación con la asociación de maleato de trimebutina en combinación con simeticona, por lo que ambos tratamientos son bioequivalentes.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los principios activos, miastenia grave, oclusión o perforación intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Estudios de laboratorio en varias especies animales han confirmado que la trimebutina carede de efectos teratógenos o fetotóxicos, sin embargo, su empleo durante el primer trimestre del embarazo queda bajo el criterio del médico evaluando el riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En la mayoría de los casos la trimebutina presenta una excelente tolerabilidad, sólo en raras ocasiones se ha reportado cefalea o reacciones cutáneas leves, que no han requerido la suspensión del tratamiento. La simeticona actúa en la luz intestinal por lo que no se absorbe.

La trimebutina posee una elevada tolerabilidad clínica, hemática y renal, lo que permite que sea utilizada por tiempos prolongados y que las dosis se aumenten según los requerimientos del caso y a criterio del médico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios reportados en animales y en la práctica clínica, hasta la fecha, no han recibido reportes de riesgo mutagénico, teratogénico o carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los estudios reportados y la experiencia clínica con el uso de trimebutina y simeticona, muestran amplia seguridad y tolerabilidad, hasta la fecha no se han recibido reportes de incompatibilidad en la administración concomitante con antibióticos, antimicrobianos, antiamebianos, antiparasitarios, AINES, antagonistas de los receptores H2 de la histamina, hipoglucemiantes, antihipertensivos, benzodiazepinas entre otros.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna reportada hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

A dosis terapéuticas, presenta elevado margen de seguridad del medicamento, sin embargo, se recomienda respetar la dosis sugerida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Comprimidos 100 mg/37.5 mg:

Adolescentes: 1 comprimido cada 8 horas.

Adultos: 1 a 2 comprimidos cada 8 horas.

Comprimidos de 200 mg/75 mg:

Adolescentes: 1 comprimido cada 8 o 12 horas

Adultos: 1 comprimido cada 8 o 12 horas.

Se recomienda tomar el medicamento 15 a 30 minutos antes de los alimentos, por un periodo mínimo de 4 a 8 semanas, a criterio del médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de intoxicación por sobredosis o ingesta accidental, se recomienda lavado gástrico, medidas generales y observación del paciente.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 20 o 50 comprimidos de 100 mg/37.5 mg.

Caja de cartón con 24, 32, 48 o 60 comprimidos de 200 mg/75 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo o lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho y distribuido en México por:

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Oleoducto No. 2804, Álamo Industrial, C.P.

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Almacenado por:

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Reg. Núm. 158M2023 SSA IV