FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contiene:
Hidróxido de aluminio 3.7 g
Hidróxido de magnesio 4.0 g
Dimeticona 0.5 g
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

PLUSGEL® es un antiácido y antiflatulento que ayuda a aliviar los síntomas de la acidez o ardor estomacal. Está indicado como auxiliar en gastritis, úlcera péptica y duodenal y dispepsias que cursan con meteorismo, pirosis y aerofagia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Los antiácidos de PLUSGEL® realizan su efecto a nivel gastrointestinal, pueden clasificarse como antiácidos "no absorbibles" o con absorción en cantidades mínimas, no alteran el equilibrio ácido-base del plasma sanguíneo ni producen alcalosis.

Hidróxido de aluminio: La mayoría de los humanos no acumulan grandes cantidades corporales de aluminio, en gran medida por una protección gastrointestinal de la absorción. La absorción de aluminio es muy difícil de cuantificar, en parte por su corta vida media. Se ha sugerido que la excreción urinaria de aluminio puede considerarse una medida equivalente a la cantidad absorbida intestinalmente, acorde esto, un estudio mostró una absorción de aluminio del 0.01% tras una ingesta de 2.2 g de hidróxido de aluminio. La absorción del aluminio probablemente ocurre en mayor cantidad en el intestino proximal mediante procesos de transporte pasivos, facilitados y activos. Los niveles plasmáticos máximos se observaron en humanos tras 30 minutos de su ingestión. La principal proteína del plasma que se une al aluminio es la transferrina. Del aluminio que logra absorción, cerca del 50% es almacenado en el esqueleto y aproximadamente el 23% en los pulmones, aunque también puede distribuirse a otros órganos (riñón, hígado, cerebro). La excreción del aluminio se lleva principalmente por vía urinaria, biliar y finalmente fecal.

Hidróxido de magnesio: Un estudio con una dosis relativamente elevada de hidróxido de magnesio mostró una biodisponibilidad aproximada del 15%. La homeostasis del magnesio depende de su absorción intestinal, almacenamiento en los huesos y excreción por los riñones. La absorción de magnesio (Mg) ocurre predominantemente en el yeyuno distal y el íleo, posiblemente de forma dicotómica mediante un mecanismo primario pasivo no-saturable y un mecanismo secundario activo saturable. La distribución del Mg es principalmente intracelular y menos del 1% circula en la sangre. El Mg es almacenado principalmente (50-60%) en los huesos. El Mg sérico total comprende de 3 estados: aproximadamente el 60% ionizado, 33% unido a proteínas y 7% en un complejo de aniones. La eliminación del Mg es regulada por la filtración renal, con un 25% siendo reabsorbido en el túbulo contorneado proximal y otro 50-60% más siendo reabsorbido en el asa de Henle. Cerca del 70-80% del Mg plasmático experimenta filtración glomerular, y el 3% es eventualmente excretado en la orina. La concentración del magnesio sérico es regulada por el balance dinámico e interacción entre el transporte intestinal y renal, así como el intercambio óseo. El magnesio que no es absorbido se elimina a través de las heces.

Dimeticona: Es fisiológicamente inerte y no se absorbe, no altera las secreciones ni absorción de nutrientes. Eliminación sin cambios en heces. El pantotenato de calcio se absorbe y distribuye como coenzima A. Eliminación 70% en orina y 30% en heces.

Farmacodinamia:

Hidróxido de aluminio: El hidróxido de aluminio reacciona con el ácido clorhídrico, formando cloruro de aluminio. Forma complejos con las proteínas y fosfatos, inhibe a la pepsina y estimula la secreción de moco gástrico.

Hidróxido de magnesio: El hidróxido de magnesio contribuye a la neutralización completa del ácido, complementa y prolonga el efecto absorbente del hidróxido de aluminio y ayuda a prevenir el estreñimiento por el efecto del ion magnesio soluble.

Dimeticona: La Dimeticona reduce la tensión superficial del moco, con lo que evita la coalescencia de las burbujas, formando gas libre que es más fácil de eliminar y dispersa así la acumulación local de gases.

PLUSGEL® contiene una formulación de antiácidos (hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio) que actúan por reacción química con el ácido clorhídrico, neutralizándolo. Ambos hidróxidos se solubilizan a medida que reaccionan con el ácido clorhídrico, por lo que el efecto neutralizante conjunto es rápido y sostenido.

Los antiácidos de PLUSGEL® actúan sobre el pH gástrico, neutralizando 12 veces su volumen de ácido clorhídrico en menos de 30 minutos, y 20 veces el mismo a las 4 horas posteriores a su ingesta.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado su uso en pacientes con insuficiencia renal severa. También en aclorhidria, hipersensibilidad a los principios activos de la fórmula o a alguno de los excipientes, así como en casos de deshidratación, retención de líquidos, cálculos en vías urinarias y obstrucción intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Su uso durante el embarazo y la lactancia queda a juicio del médico. Debido a la absorción limitada materna cuando se utiliza a dosis recomendada, el hidróxido de aluminio y combinación de sales de magnesio son considerados como compatibles con la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas no son comunes cuando se utilizan las dosis recomendadas, aunque en algunos casos puede presentarse estreñimiento.

Alteraciones del sistema inmunológico:

Frecuencia desconocida: Reacciones de hipersensibilidad como prurito, urticaria, angioedema y reacciones anafilácticas.

Alteraciones gastrointestinales:

No común: Diarrea o estreñimiento ocasional.

Alteraciones del metabolismo y nutrición:

Frecuencia desconocida: Hipermagnesemia, hiperaluminemia, hipofosfatemia, en el uso prolongado o en dosis altas o dosis incluso recomendadas, en pacientes con dietas bajas en fósforo o en los lactantes menores de 2 años, puede resultar en un incremento de la resorción ósea, hipercalciuria u osteomalacia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento se desconocen los efectos teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los antiácidos que contienen aluminio pueden obstruir la absorción apropiada de fármacos como: antagonistas H2, atenolol, cefdinir, cefpodoxima, cloroquina, ciclinas, diflunisal, digoxina, bifosfonatos, etambutol, fluoroquinolonas, fluoruro de sodio, glucocorticoides, indometacina, isoniazida, ketoconazol, levotiroxina, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos fenotiazínicos, penicilamina, propanolol, rosuvastatina y sales de hierro.

Una medida que frecuentemente ayuda a evitar estas interacciones indeseables consiste en alterar los tiempos de administración de PLUSGEL® y los medicamentos anteriormente mencionados, con lapsos de por lo menos 2 horas (4 horas en el caso de las fluoroquinolonas).

El uso concomitante con quinidina puede aumentar los niveles séricos de la quinidina y conducir a una sobredosis de ésta.

El poliestireno sulfonato (Kayexalato): Se recomienda con precaución cuando se utiliza concomitantemente con poliestireno sulfonato debido a los riesgos potenciales de reducción de la eficacia de resinas de intercambio iónico, de alcalosis metabólica en pacientes con insuficiencia renal (reportado con hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio) y de obstrucción intestinal (reportado con hidróxido de aluminio).

El uso conjunto de hidróxido de aluminio y los citratos puede generar un incremento en los niveles de aluminio, especialmente en pacientes con deterioro de la función renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Muy rara vez se pueden presentar modificaciones en el pH urinario, especialmente cuando se utilizan dosis muy altas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: En pacientes con daño en la función renal, se incrementan los niveles plasmáticos de aluminio y magnesio. En estos casos, la exposición a largo plazo con dosis altas de sales de aluminio y magnesio eleva el riesgo de generar encefalopatía, demencia y anemia microcítica; o bien, puede empeorar la osteomalacia inducida por diálisis.

El uso de hidróxido de aluminio no es seguro en pacientes con porfiria que están bajo régimen de hemodiálisis.

El hidróxido de aluminio puede causar estreñimiento y la sobredosis de sales de magnesio puede causar hipomotilidad del intestino, grandes dosis de este producto pueden provocar o agravar la obstrucción intestinal o vólvulo en pacientes de alto riesgo, como aquellos con insuficiencia renal, niños menores de 2 años o personas mayores.

El hidróxido de aluminio no se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, y los efectos sistémicos son, por lo tanto, poco frecuente en los pacientes con función renal normal. Sin embargo, las dosis excesivas o uso a largo plazo, o incluso las dosis normales en pacientes con dietas bajas en fósforo o en los lactantes de menores de 2 años, puede conducir a depleción de fosfato (debido a la unión de aluminio y fosfato), acompañado de aumento de la resorción ósea e hipercalciuria con el riesgo de presentarse osteomalacia.

Precauciones: Debe evitarse el uso prolongado de antiácidos en pacientes con falla renal.

Es importante usar con cautela en pacientes que padecen diabetes, debido al contenido de azúcar en la suspensión.

El hidróxido de magnesio y otras sales de magnesio pueden causar hipermagnesemia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Agítese antes de usarse.

Se recomienda de 1 a 2 cucharadas (equivalentes a 5-10 mL, respectivamente), 3 o 4 veces al día. Es recomendable no exceder la dosis máxima de 6 cucharadas (30 mL) cada 24 horas.

La dosis y frecuencia de administración deben definirse por criterio clínico, de acuerdo con la severidad de los síntomas, condición clínica subyacente y prescripción combinada de otros medicamentos reductores de la producción de ácido/protectores de la mucosa gastrointestinal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

El aluminio y el magnesio se eliminan por vía urinaria, el tratamiento de la sobredosis aguda consiste en: rehidratación y diuresis forzadas.

En caso de daño renal, se necesita recurrir a la hemodiálisis o a la diálisis peritoneal.

Los síntomas reportados de sobredosis aguda de la combinación de hidróxido de aluminio y magnesio incluyen diarrea, dolor abdominal y vómitos. Grandes dosis de este producto pueden provocar o agravar la obstrucción intestinal o el vólvulo en pacientes con riesgo.

PRESENTACIONES:

Frasco con 320 mL o 360 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. Consérvese el frasco bien cerrado, a no más de 30 ºC. Si está usando otros medicamentos, si persisten las molestias o hay dolor abdominal consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y al correo farmacovigilancia@collins.com.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938,

Col. Agua Blanca Industrial,

C.P. 45235, Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 72311 SSA VI