FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Forma Farmacéutica: Solución
Formulación Adulto:
Cada 100 mL contienen:
Dropropizina 300.0 mg
Clorhidrato de Bromhexina 160.0 mg
Vehículo cbp 100.0 mL

Formulación Infantil:
Cada 100 mL contienen:
Dropropizina 150.0 mg
Clorhidrato de Bromhexina 80.0 mg
Vehículo cbp 100.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antitusígeno no narcótico de acción periférica, mucolítico y expectorante indicado en el tratamiento de la tos de cualquier etiología y como coadyuvante en la terapia secretolítica de padecimientos como: faringitis, amigdalitis, faringoamigdalitis, laringitis, traqueítis aguda o crónica, tos irritativa, en enfermedades broncopulmonares crónicas y agudas, asociadas con una secreción de mucosa anormal y deterioro del transporte mucoso, aún en presencia de broncoespasmo e insuficiencia respiratoria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La levodropropizina es el isómero levorrotatorio del antitusivo racémico dropropizina. Tras la administración oral, su biodisponibilidad es superior a un 75%. Se desconoce el posible efecto de los alimentos sobre la absorción del fármaco, es rápidamente distribuida en el organismo, con un volumen medio de distribución de 3.4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es pequeña, del 11% al 14%.

Es metabolizada en el organismo en forma de conjugados de levodropropizina, y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada. Se desconoce la actividad de estos metabolitos. La eliminación se produce principalmente por vía renal en forma de producto inalterado y metabolitos (levodropropizina conjugada y para-hidroxilevodropropizina). La semivida de eliminación es de 2 horas. En 48 horas, la excreción del fármaco y de los metabolitos indicados constituye alrededor del 35% de la dosis administrada.

La bromhexina es un derivado de la vasicina, alcaloide de la nuez de Malabar, se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 60 min. Con el aporte oral de 4 mg, las concentraciones plasmáticas disminuyen a 0.14 μg/ml en las primeras 8 horas posteriores a la administración del fármaco. Se metaboliza en el hígado y alrededor de 70% de una dosis oral del fármaco original se recupera en la orina en las primeras 24 horas y su vida media de eliminación es de horas.

Farmacodinamia:

La levodropropizina se activa contra la tos inducida por una variedad de estímulos químicos y mecánicos. También ha demostrado ser efectiva contra el broncoespasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina, ofrece un menor efecto sedante y mejor perfil de tolerancia. La levodropropizina no se une a los receptores beta- adrenérgicos, muscarínicos y opiáceos, pero presenta una cierta afinidad por los receptores histaminérgicos H1 y alfa-adrenérgicos. La evidencia disponible indica que el efecto antitusivo se produce, al menos en parte, a nivel periférico mediante la inhibición de las vías aferentes implicadas en el reflejo de la tos al reducir la sensibilidad de las fibras C.

Con respecto al mecanismo de acción de la bromhexina ejerce efectos mucolíticos y expectorantes, reduce la viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsión, aumenta el volumen del esputo al inducir despolimerización hidrolítica de las mucoproteínas fibrilares. Así mismo, estimula la actividad ciliar del epitelio.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes menores de 2 años y en casos de hipersensibilidad a dropropizina, bromhexina o cualquier componente de la fórmula; durante el embarazo y la lactancia. Debe evitarse su uso en casos de úlcera gástrica, diabetes, gastritis, e insuficiencia hepática. Produce elevación sérica transitoria del aspartato aminotransferasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La bromhexina pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria, por lo que no se recomienda en mujeres embarazadas o que se encuentren lactando.

En general no existen estudios clínicos en humanos durante el embarazo y uso de dropropizina y/o bromhexina, por lo tanto, no es recomendable el uso de ambos durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Dentro de las principales reacciones adversas y secundarias podemos encontrar náuseas, vómitos, gastritis, pérdida de apetito, diarrea, dolor en la parte superior del abdomen, vértigo y cefalea. Excepcionalmente, se han reportado hepatotoxicidad y erupciones. En la siguiente tabla se muestra la distribución porcentual de incidencias de reportes SRAM. organizadas con base a la clasificación de órganos y sistemas (SOC) de la terminología MedDRA.

Dentro de los efectos adversos reportados en ensayos clínicos post comercialización en torno al uso de bromhexina, se presentaron lesión hepática, hepatitis, gingivitis, insomnio, dolor de cabeza, elevación de glóbulos blancos en la orina y bochornos. Por otra parte, en el caso de la dropropizina, levodropropizina, se han reportado casos de somnolencia, estreñimiento, dispepsia, y dolor de cabeza; además de no reportarse efectos adversos sobre la función respiratoria no sobre los mecanismos de depuración de estas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En general no se reportan efectos teratogénicos ni embriotóxicos con dropropizina o bromhexina, pero no hay estudios suficientes. La bromhexina no presenta embriotoxicidad ni teratogenicidad en estudios de segmento II administrando dosis orales de hasta 300 mg/kg en ratas y 200 mg/kg en conejos, de igual forma la fertilidad no se vio afectada en estudios de segmento I con dosis de hasta 300 mg/kg. El NOAEL durante el desarrollo peri y posnatal en estudios de segmento III fue de 25 mg/kg. Sin embargo, no se recomienda el uso durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración de la bromhexina concomitante con antibióticos (como amoxicilina, oxitetraciclina y eritromicina), aumenta la concentración de estos en el tejido pulmonar.

Sin embargo, no se ha demostrado relevancia clínica de esta interacción, mientras que la administración con algunos antitusivos podría causar riesgo de estasis del moco. Además, posee un efecto antagonizado al inhibir la secreción bronquial con: anticolinérgicos, antihistamínicos H1, antidepresivos tricíclicos, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los componentes de la fórmula pueden causar alteraciones en los resultados de pruebas de función hepática (elevación de transaminasas).

PRECAUCIONES GENERALES:

Se aconseja no exceder la dosis permitida.

Deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o renal, úlcera y diabetes.

El uso prolongado de Bromhexina hidrocloruro se ha asociado con reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves (SCAR) tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica toxica (NET) y pustulosis exantematosa generalizada aguda (PEGA), asociadas a la administración de bromhexina hidrocloruro.

Si el paciente presenta síntomas o signos de exantema progresivo (en ocasiones asociado a ampollas o lesiones de las mucosas), se deben interrumpir inmediatamente el tratamiento con bromhexina hidrocloruro se debe consultar a un médico. Contiene dropropizina que puede producir somnolencia, se debe tener precaución en pacientes que pretenden conducir o usar máquinas, informándoles sobre esta posibilidad.

La solución infantil contiene azul No. 1 que se ha asociado con reacciones de hipersensibilidad, especialmente cuando es combinado con otros colorantes. Se recomienda descontinuar inmediatamente el tratamiento en caso de que se presenten signos u síntomas que sugieran una reacción de hipersensibilidad, contiene sucralosa como edulcorante.

La solución de adulto contiene colorante azul No.1 y rojo No. 6, que se ha asociado con reacciones de hipersensibilidad, especialmente cuando es combinado con otros colorantes. Se recomienda descontinuar inmediatamente el tratamiento en caso de que se presenten signos y síntomas que sugieran una reacción de hipersensibilidad, contiene sucralosa como edulcorante.

No se recomienda administrar en niños menores de 2 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Infantil:

Niños de 2 a 5 años: 5 mL cada 8 horas

Niños de 5 a 12 años: 10 mL cada 8 horas

Adultos:

Niños mayores de 12 años: 10 mL cada 8 horas

Adultos: 10 mL cada 8 horas.

Los antitusígenos son fármacos sintomáticos y solo deben utilizarse mientras los síntomas persistan. No es aconsejable administrar el medicamento más de 7 días ni tres veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosificación puede provocar disnea, ataxia y convulsiones. Se recomienda provocar el vómito o lavado gástrico.

PRESENTACIONES:

Infantil:

Caja con frasco con 200 mL con vaso dosificador o cuchara dosificadora. Infantil 150 mg/80 mg sabor mora azul.

Caja con frasco con 100 mL con vaso dosificador o cuchara dosificadora. Infantil 150 mg/80 mg sabor mora azul.

Adulto:

Caja con frasco con 200 mL con vaso dosificador o cuchara dosificadora. Adulto 300 mg/160 mg sabor menta y mora azul.

Caja con frasco con 100 mL con vaso dosificador o cuchara dosificadora.

Adulto: 300 mg/160 mg sabor menta y mora azul.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre en niños menores de 2 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo o lactancia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Contiene Rojo No. 6 que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Contiene Azul No. 1 que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Úsese con precaución en personas con antecedentes o presencia de úlcera gástrica, diabetes, gastritis, e insuficiencia hepática. No se use en periodos prolongados. La cantidad de azúcares puede considerarse despreciable por cada mL de solución. Consérvese a no más de 30 ºC. Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese el frasco bien cerrado.

Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@vitaelaboratorios.com

Hecho en México por:

VITAE LABORATORIOS S.A. DE C.V.

Calle Paseo del Valle No. 5295,

Parque Industrial Guadalajara Technology Park,

C.P. 4501O, Zapopan,

Jalisco, México.

Reg Núm. 320M2024 SSA IV