FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Paracetamol DC 90 equivalente a 300 mg
de paracetamol
Clorzoxazona 250 mg
Excipiente cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico miorrelajante.

Alivio del dolor y contractura muscular asociados con los siguientes estados: distensiones y desgarres musculares, tortícolis, fibrositis en general, cuadros dolorosos de la columna (síndromes cervicales, espondilitis, lumbalgias y ciática) torceduras, esguinces y en general para problemas dolorosos ocasionados por sobreesfuerzos físicos, ejercicio y vicios posturales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La clorzoxazona es un medicamento con actividad en sistema nervioso central, con propiedades sedantes y de relajante muscular, el cual se utiliza solo o en combinación con analgésicos/antiinflamatorios, al igual que otro tipo de medidas para aliviar los cuadros relacionados a contracturas musculares. Su mecanismo de acción no está ligado a directamente relajar la tensión en el músculo esquelético, sino a sus propiedades sedantes y también al inhibir los arcos primarios multi sinápticos reflejos en la médula espinal y área subcortical encefálica, con lo que se reduce el espasmo muscular, aliviando los síntomas. La absorción se logra a través de la ingesta del medicamento vía oral, con una respuesta inicial a la hora después de su administración, siendo detectado en plasma a partir de la primera a dos horas, con un pico en plasma detectado entre la tercer a cuarta hora, con una buena biodisponibilidad entre los tejidos, recalcando el tejido adiposo y contando con un alto volumen de distribución.

La clorzoxazona tiene un rápido metabolismo hepático, con una excreción vía renal en forma conjugada como glucurónido. Menos del 1% de una dosis, es excretada en forma inalterada en orina, con una vida media de eliminación de 1.1 horas. Se han reportado casos de decoloración de la orina, asociado a un metabolito fenólico de la clorzoxazona; este hallazgo no se ha asociado a repercusiones clínicas. Se ha observado efectos nefrotóxicos a partir de dosis superiores a 10 g/día y/o tratamientos prolongados.

La clorzoxazona es bien tolerada, aunque puede causar somnolencia, mareos, aturdimiento, malestar o sobre estimulación, esto relacionado a dosis altas, tiempos prolongados de uso o administración conjunta con otros medicamentos con efecto en Sistema Nervioso Central.

Se debe tener precaución entre la administración de la clorzoxazona, al igual que otros relajantes musculares y el uso concomitante de medicamentos con efecto depresor del sistema nervioso central ya que pueden presentarse efectos adversos aditivos. Ante la presentación de signos y síntomas compatibles con los mismos, se debe suspender el tratamiento, como también ante la presentación de signos de disfunción hepática.

El Paracetamol, de la asociación, proporciona la analgesia necesaria para aliviar el dolor tanto en la fase de contractura muscular, como durante la relajación del espasmo inducida por clorzoxazona. El paracetamol es rápidamente absorbido después de administración oral. Niveles plasmáticos pico ocurren en una a dos horas. Después de ocho horas, cantidades mínimas continúan en sangre. Solo el 4% es excretado en forma inalterada; el 8.5% de la dosis ingerida puede ser recuperada en orina en forma conjugada como glucurónido.

Además de sus propiedades bien conocidas como agente analgésico, no opioide y no salicilato y antipirético de acción central. El Paracetamol no irrita la mucosa gástrica y por ello es menos propenso a producir molestias gástricas que los AINEs por ejemplo. Contrariamente a la aspirina, puede ser administrado con seguridad a individuos con una historia de alergia, poliposis nasal y asma bronquial. Igualmente, el paracetamol no altera significativamente los mecanismos de coagulación rara vez produce reacciones no comunes o efectos colaterales indeseados cuando es ingerido en dosis terapéuticas recomendadas.

Los estudios clínicos han demostrado en una amplia variedad de trastornos musculoesqueléticos que la combinación de clorzoxazona, un relajante muscular y el paracetamol, un analgésico, interrumpen efectivamente el ciclo de dolor-espasmo-dolor que frecuentemente acompaña a estas patologías.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, menores de 12 años, ingestión de alcohol, o ingesta crónica de depresores del sistema nervioso central.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, se recomienda evitar la administración de clorzoxazona a embarazadas.

Debido a que los fármacos contenidos en TAFIROL FLEX® se excretan por la leche materna, su uso durante esta etapa debe evitarse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Paracetamol:

Raramente pueden aparecer; erupción cutánea y alteraciones hematológicas como neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con dosis superiores a 10 g/día y/o tratamientos muy prolongados.

Clorzoxazona:

En muy raras ocasiones la administración de clorzoxazona se ha asociado con sangrado gastrointestinal, mareo, somnolencia, malestar general, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico. En forma ocasional se ha reportado edema angioneurótico y reacción anafiláctica, algunos pacientes han manifestado decoloración de la orina, causada por un metabolito de la clorzoxazona; este hallazgo carece de repercusiones clínicas conocidas. Se ha informado un solo caso en el que el abuso de la droga por más de un año pudo haber provocado necrosis hepática submasiva.

Los efectos sedativos que puede ocasionar la clorzoxazona aunado o no a otros fármacos de acción central, puede afectar el estado de alerta, con lo que se debe tener precaución ante la capacidad de conducción, el manejo de maquinaria pesada y el riesgo en realizar actividades peligrosas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay evidencia de efectos de carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis. La seguridad de TAFIROL FLEX® durante el embarazo no ha sido establecida con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Paracetamol: El alcohol, los inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica concomitantes con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad.

Barbitúricos y paracetamol: Puede disminuir la actividad terapéutica de este último.

Anticoagulantes, cumarinas: Su uso concomitante de forma crónica con paracetamol puede aumentar la acción anticoagulante.

Salicilatos o aspirina: El uso concomitante con paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropatía o sangrado de tubo digestivo.

El diflunisal puede aumentar la concentración del paracetamol en un 50% aumentando el riesgo de hepatotoxicidad.

Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol.

El uso de paracetamol más antiepilépticos puede disminuir el efecto del paracetamol o aumentar la toxicidad hepática asociada a cuadros con sobredosis.

Los anticonceptivos pueden reducir el efecto del paracetamol.

Clorzoxazona: La asociación con alcohol o depresores del SNC puede aumentar los efectos sedantes de la clorzoxazona.

El uso concomitante de clorzoxazona y opioides; ansiolíticos; gabapentinoides; antidepresivos; dextrometorfano; al igual que barbitúricos o benzodiacepinas pueden causar sedación o somnolencia excesiva, por lo que debe limitarse el uso de estas combinaciones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

A la fecha no hay evidencia de alteraciones en las pruebas usuales de laboratorio con el empleo de la combinación de paracetamol + clorzoxazona.

Valores anormales de enzimas hepáticas o bilirrubinas son datos que vigilar y de presentarse, se debe suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Paracetamol: En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, anemia o padecimientos cardiacos, se debe evitar tratamientos prolongados.

No exceder la dosis recomendada 4 gramos día.

En pacientes con antecedentes de alcoholismo crónico, se debe tener precaución de no tomar más de 2 gramos al día de paracetamol

Clorzoxazona: El consumo de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central puede dar efectos aditivos. Suspender el tratamiento si se presentan síntomas o signos de disfunción hepática.

Hepatotoxicidad: Hepatotoxicidad celular grave e incluso fatal ha sido reportada raramente en pacientes que reciben clorzoxazona. Los mecanismos son desconocidos pero parece ser idiosincrático e impredecible. Los factores de predisposición de estos pacientes a este raro evento no son conocidos. Los pacientes deben ser instruidos para reportar rápidamente los signos o síntomas de hepatotoxicidad tales como fiebre, salpullido, anorexia, náusea, vómito, fatiga dolor de cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimiento de orina o ictericia. La clorzoxazona debe ser descontinuada inmediatamente, y consultar al médico si cualquiera de estos signos o síntomas se presenta. La clorzoxazona también debe ser descontinuada si el paciente muestra enzimas hepáticas o bilirrubina anormales.

TAFIROL FLEX® debe ser usado con precaución en pacientes con daño severo de la función renal.

TAFIROL FLEX® debe ser usado con precaución en pacientes con alergias conocidas o con historial de reacciones alérgicas a medicamentos. Si una reacción sensitiva ocurre, tal como urticaria, enrojecimiento, o comezón en la piel, el TAFIROL FLEX® debe ser suspendido.

Este producto contiene metabisulfito, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilácticos y amenaza de vida o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas susceptibles.

Niños: Seguridad y eficacia en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años:

Tomar de 1 o 2 tabletas cada 4-6 horas sin exceder de 8 tabletas en un periodo de 24 horas, sin sobrepasar los 5 días de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación la sintomatología inicial se acompaña de trastornos gastrointestinales, tales como náusea, vómito y diarrea, pudiendo acompañarse de somnolencia, vértigo, delirio y cefalea. En la etapa temprana de la sobredosis puede haber malestar general y/o pesadez y lentitud seguido por marcada pérdida del tono muscular, haciendo imposibles los movimientos voluntarios. Los reflejos tendinosos profundos pueden estar abatidos o ausentes, la conciencia permanece intacta y no hay pérdida de la sensibilidad periférica.

Puede ocurrir depresión respiratoria, la cual se acompaña de respiración rápida e irregular y retracción subesternal e intercostal.

El tratamiento consistirá en lavado gástrico o inducción del vómito seguido de la administración de carbón activado. Sin embargo, el tratamiento será de soporte y deberán tomarse las medidas de rutina en caso de depresión respiratoria (oxígeno, respiración asistida, etc.). El antídoto N-acetilcisteína debe ser administrado tan pronto como sea posible, preferentemente dentro de las 16 horas después de la ingestión de la sobredosis, pero en cualquier caso dentro de las 24 horas. Si el carbón activado ha sido administrado, el estómago deberá ser lavado hasta que el carbón activado sea removido antes de la administración de la N-acetilcisteína.

La hipotensión puede ser contrarrestada con el empleo de dextrán, plasma, albúmina concentrada o por agentes vasopresores como la norepinefrina.

No se recomienda el uso de colinérgicos o analépticos puesto que en estos casos no han demostrado valor alguno.

La concentración sérica de paracetamol, debe ser obtenida pronto, pero no antes de 4 horas después de la ingestión. Se deberá monitorear la función hepática inicialmente y repetir cada 24 horas.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 y 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral. No se deja al alcance de los niños. Este medicamento contiene metabisulfito que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Protéjase de la luz. No se use durante el embarazo o lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 43,

Col. San Lorenzo Huipulco

C.P. 14370, Tlalpan, Ciudad de México. México

Reg. Núm. 601M2002, SSA IV