COMPOSICIÓN:

LISTA DE EXCIPIENTES:

Propilenglicol, polietilenglicol hidroxiestearato, agua para inyección.

INDICACIONES:

AB-BRONCOL® NF Polvo para suspensión inyectable está indicado en:

• El tratamiento de infecciones bacterianas de las vías respiratorias causadas por organismos sensibles, como en bronquitis, otitis media aguda, faringitis bacteriana, sinusitis, neumonía y cuando sea necesario facilitar la expectoración.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

AB-BRONCOL® NF Polvo para suspensión inyectable, asocia ampicilina benzatínica y la ampicilina sódica, penicilinas semisintéticas de amplio espectro, con acción bactericida sobre gérmenes grampositivos y gramnegativos penicilino-sensibles, al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana.

Por tal asociación AB-BRONCOL® NF Polvo para suspensión inyectable, logra una rápida absorción, con alta y efectiva concentración inicial (ampicilina sódica), y un excelente efecto sostenido de depósito (ampicilina benzatínica), haciendo posible, durante la totalidad del tratamiento, un nivel penicilínico sustancialmente elevado.

La formulación con gomenol facilita la expectoración, al promover la fluidificación de las secreciones bronquiales. Además contiene lidocaína que es un anestésico de acción local que actúa aliviando el dolor producido por la aplicación.

Después de 1 hora de la administración intramuscular de 500 mg de ampicilina se alcanza concentraciones séricas elevadas de 7 a 14 ug/mL. La biotransformación hepática llega al 10 %. La unión a proteínas es reducida (20 %). Se elimina en forma inalterada por la orina de 75 a 90 %, también se excreta por vía biliar. Es hemodializable. Se distribuye en la mayoría de tejidos y fluidos corporales: peritoneal, de ampollas, orina, fluido pleural, del oído medio, mucosa intestinal, huesos, vesícula, pulmones, tejido reproductivo femenino y bilis. Cruza la placenta y se excreta en la leche materna.

PREPARACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA:

Reconstituir cuidadosamente el polvo del vial con la ampolla que contiene el solvente hasta formar una suspensión homogénea. La inyección debe practicarse con una aguja conveniente (Nº 21), de preferencia en el cuadrante superior externo de la región glútea, introduciendo la aguja profundamente y aspirando antes de inyectar para verificar que no se encuentra dentro de un vaso sanguíneo.

No abrir la ampolla hasta el preciso momento antes de usar.

Se recomienda inyectar la suspensión inmediatamente después de prepararla.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar este medicamento cuando existan los siguientes problemas médicos:

• En pacientes con alergia a las penicilinas y en casos de mononucleosis infecciosa. No utilizarlo en infecciones producidas por bacterias productoras de penicilinasa.

• En aquellos pacientes con antecedentes conocidos de hipersensibilidad a lidocaína y/o compuestos químicamente relacionados.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Antecedentes de sensibilidad frente a múltiples alergenos.

• Afecciones gastrointestinales o antecedentes de colitis asociada a antibióticos: Las penicilinas pueden provocar colitis pseudomembranosa.

• Insuficiencia renal: Debido a que la mayoría de las penicilinas se excretan a través de los riñones, se recomienda una reducción de la dosis o un incremento en el intervalo de dosificación en aquellos pacientes con insuficiencia renal.

• Mononucleosis infecciosa: Riesgo de presentar un exantema morbiliforme.

• En pacientes anticoagulados o con trombocitopenia por el riesgo de sangrado intramuscular.

• En alguna condición donde el flujo sanguíneo hepático pueda disminuir como: Insuficiencia cardiaca congestiva especialmente bloqueo cardiaco, shock, hipotensión o hipovolemia.

• Inflamación o infección en el lugar de la inyección.

• En menores de 3 años.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas que necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Reacciones alérgicas específicamente anafilaxia (respiración irregular, hinchazón o edema alrededor de la cara, respiración entrecortada, disminución súbita de la presión arterial); dermatitis exfoliativa (enrojecimiento y descamación de la piel); reacciones semejantes a la enfermedad del suero (erupción cutánea, dolor articular, fiebre); erupción cutánea; urticaria y comezón.

• Incidencia rara: Colitis producida por Clostridium difficile (calambre y dolor severo abdominal y de estómago, diarrea severa, que puede presentar sangrado, fiebre); hepatotoxicidad (fiebre, náuseas y vómitos, ojos y piel amarillenta); nefritis intersticial (fiebre, posibilidad de una disminución en la producción de orina, erupción cutánea); leucopenia o neutropenia (irritación de garganta y fiebre); alteraciones mentales (ansiedad, confusión, agitación o agresividad, depresión, convulsiones, alucinaciones, temor expreso en una muerte inminente); disfunción plaquetaria o trombocitopenia (sangrado inusual); convulsiones.

Los derivados terpénicos, cuando se exceda la dosis, pueden causar riesgo de convulsiones en el infante y recién nacido y existe la posibilidad de causar agitación y confusión en los sujetos de edad. Excepcionalmente náuseas, vómitos y dolores abdominales.

Las siguientes reacciones adversas son generalmente relacionadas a la dosis y pueden ser el resultado de altas concentraciones plasmáticas del anestésico, causadas por la administración intravascular inadvertida, dosis excesiva o rapidez en la absorción desde el sitio de inyección, así como de la tolerancia, idiosincrasia o hipersensibilidad del paciente. Estas reacciones están relacionadas también al tipo específico de anestésico local usado, la ruta y el sitio de administración. Las reacciones sistémicas pueden ocurrir rápidamente o aparecer hasta 30 minutos después de la administración del medicamento.

• Incidencia menos frecuente o rara por anestésicos locales: Anemia, dolor lumbar, bradicardia, arritmias cardiacas, dolor de pecho (por disminución en la perfusión como resultante de la hipotensión), estreñimiento, vértigo, cefalea, urticaria (enrojecimiento y edema en la piel, labios, lengua o faringe), hipertensión, hipotensión, fiebre, hipotermia, impotencia, incontinencia fecal y urinaria, metahemoglobinemia, náuseas y/o vómitos, entumecimiento u hormigueo prolongado de los labios y la boca, parestesia, anestesia persistente, prurito, parálisis respiratoria, convulsiones, erupción cutánea, taquicardia, trismo de los músculos faciales (dificultad para abrir la boca), inconciencia, vasodilatación periférica.

Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

• Incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales (diarrea moderada, náuseas y vómitos); dolor de cabeza, candidiasis oral (irritación de la boca o lengua, manchas blancas en boca y/o lengua); candidiasis vaginal (picazón y supuración vaginal).

Las reacciones anafilactoides, incluido el shock, han sido reportadas raramente.

INCOMPATIBILIDADES:

Las mezclas extemporáneas de antibacterianos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden dar como resultado una inactivación mutua. Si estos grupos de antibacterianos son administrados concomitantemente, deberán ser inyectados en sitios separados con un intervalo de 1 hora como mínimo.

Cuando se administran aminoglucósidos y penicilinas por diferentes rutas, puede ocurrir una reducción en la concentración sérica del aminoglucósido. Esto es clínicamente significativo en pacientes con insuficiencia renal severa, cuando la excreción de ambos medicamentos está disminuida. No mezclar en el mismo frasco o equipo. No se diluirá con agua el contenido de la ampolla solvente porque precipita el terpinol.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS:

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

Alopurinol: Aumenta el riesgo de erupción cutánea, especialmente en pacientes hiperuricémicos.

Aminoglucósidos: Inactivación mutua. Si estos grupos de antibacterianos son administrados conjuntamente, deberán ser administrados en intervalos separados de 1 hora por lo menos.

Cloramfenicol, eritromicina, sulfamidas, tetraciclinas: Estas drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto bactericida de ampicilina.

Metotrexato: Su uso concomitante produce una disminución de la depuración de metotrexato y un aumento de su toxicidad.

Probenecid: Su uso concomitante reduce la secreción renal tubular de ampicilina, estos efectos resultan en un incremento y prolongación de las concentraciones séricas, prolongando su vida media de eliminación e incrementando el riesgo de toxicidad. Ampicilina y probenecid son usadas concomitantemente a menudo para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual.

Anticonceptivos orales que contienen estrógenos: Existen reportes de la reducción de la efectividad de los anticonceptivos orales en mujeres que toman ampicilina, obteniendo como resultado un embarazo no planeado.

La determinación de glucosa en orina da resultado falso positivo o falsamente elevado cuando se usa el reactivo de sulfato de cobre.

La prueba de Coombs directa da resultado falso positivo durante la terapia con cualquier penicilina.

Los valores de las pruebas de laboratorio de alanina aminotransferasa y lactato deshidrogenasa pueden aumentar.

La concentración de estradiol, estriol o estrona conjugada puede disminuir transitoriamente en las gestantes después de la administración de ampicilina.

En tratamiento prolongado y en disfunción hepática severa, el recuento de leucocitos puede reducirse.

Anticoagulantes como ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina o warfarina: El trauma a un vaso sanguíneo durante la aplicación de la inyección intramuscular puede causar hemorragia en aquellos pacientes que reciben una terapia anticoagulante.

Antimiasténicos: Ocurre una inhibición de la transmisión neuronal cuando se usan concomitantemente con anestésicos locales que puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos sobre el músculo esquelético.

Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos: Puede reducir el metabolismo de lidocaína al disminuir el flujo sanguíneo hepático, provocando un riesgo de toxicidad por lidocaína.

Depresores del sistema nervioso central (SNC): Lidocaína puede tener un efecto depresor adicional.

Soluciones desinfectantes que contengan metales pesados: No debe emplearse con soluciones desinfectantes que contengan metales pesados para desinfectar la piel antes de la administración de este medicamento, ya que puede causar irritación severa, hinchazón y edema.

Inhibidores de la amino monooxidasa (MAO) incluyendo furazolidona, procarbazina y seleginina: Puede aumentar el riesgo de hipotensión.

Bloqueantes neuromusculares: Puede aumentar o prolongar la acción de estos agentes.

Vasoconstrictores como epinefrina, metoxamina o fenilefrina: No se recomienda el uso concomitante de metoxamina con lidocaína porque puede causar una restricción excesiva de la circulación y conducir a un desprendimiento del tejido.

Cimetidina: Puede inhibir el metabolismo hepático de Lidocaína, aumentando el riesgo de toxicidad.

Lidocaína puede invalidar los resultados de las pruebas de la función pancreática cuando se usa bentiromida.

ADVERTENCIAS:

• Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad, ocasionalmente fatales, en pacientes que son tratados con este medicamento.

• Antes de iniciar un tratamiento con este medicamento, se recomienda hacer un previo examen de sensibilidad a la penicilina, ampicilina, amoxicilina, cefalosporina y lidocaína. Si se produce la reacción alérgica, deberá seguirse una terapia apropiada, y a la vez, discontinuar la administración del medicamento.

• Como cualquier droga potente, debe hacerse una constante evaluación de las funciones renal y hematopoyética sobre todo en el curso de terapias prolongadas.

• Acudir al médico si no se observa mejoría después de 5 días de iniciado el tratamiento.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a una penicilina pueden también ser alérgicos a la ampicilina. Los pacientes alérgicos a cefalosporinas o a cefamicinas pueden también ser alérgicos a las penicilinas. Pacientes alérgicos a lidocaína raramente pueden ser sensibles a otros anestésicos locales de este tipo.

Carcinogenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales de experimentación para evaluar el efecto carcinogénico de ampicilina o balsámico.

Mutagenicidad: No se han realizado estudios en animales de experimentación para evaluar el potencial mutagénico de ampicilina o balsámico.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: No se han realizado estudios.

• Embarazo: Las penicilinas y anestésicos locales atraviesan la placenta.

Estudios adecuados y bien documentados en humanos no han sido realizados para determinar si este medicamento es teratogénico. Las penicilinas son ampliamente usadas en mujeres embarazadas sin que se hayan documentado problemas. Estudios retrospectivos en mujeres embarazadas que recibieron anestésicos locales para cirugía de emergencia no han demostrado que los anestésicos locales causen defectos de nacimiento.

Estudios realizados en animales de experimentación no revelan evidencia de daño al feto. No se debe administrar durante la gestación.

Lactancia: Las penicilinas se distribuyen en la leche materna, algunas en bajas concentraciones. No se han reportado problemas significativos en humanos, el uso de penicilinas por madres que dan de lactar podría conducir a sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en infantes. Lidocaína se distribuye en la leche materna, sin embargo problemas en humanos no han sido documentados. Se evitará su empleo durante la lactancia en ausencia de estudios cinéticos sobre el pasaje de los derivados terpénicos a la leche materna, porque pueden causar toxicidad neurológica en el recién nacido.

Pediatría: Muchas penicilinas han sido usadas en pacientes pediátricos y no han sido documentados problemas específicos a la fecha. Sin embargo el desarrollo incompleto de la función renal en neonatos y en niños muy jóvenes puede retrasar la excreción renal de las penicilinas. Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas pediátricos específicos que puedan limitar el uso de lidocaína en niños. No usar en niños menores de 3 años.

Geriatría: Penicilinas han sido usadas en pacientes geriátricos y no se han documentado problemas específicos a la fecha. Sin embargo en los pacientes geriátricos es más probable un deterioro de la función renal relacionada con la edad que podría requerir un ajuste de la dosis de ampicilina. Además es más probable que ocurra una toxicidad sistémica por lidocaína y balsámico.

Odontológico: El uso prolongado de penicilinas podría conducir a desarrollar candidiasis oral.

En caso de antecedentes de epilepsia en el adulto y de convulsiones en niños, debe tenerse en cuenta la presencia de derivados terpénicos en la composición.

Los pacientes con leucemia linfática o posiblemente con infección por VIH pueden tener un mayor riesgo de desarrollar una erupción cutánea.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Antibacteriano: Vía intramuscular.

Adultos y adolescentes: Un vial reconstituido de AB-BRONCOL® NF 1 200 Polvo para suspensión inyectable cada 24 horas; en casos graves un vial dos veces al día, cada 12 horas o un vial reconstituido de AB-BRONCOL® NF 600 Polvo para suspensión inyectable cada 24 horas; en casos graves un vial dos veces al día, cada 12 horas.

Niños menores de 10 años: La mitad de la dosis de adultos. Un vial reconstituido de AB-BRONCOL® NF 300 Polvo para suspensión inyectable cada 24 horas; en casos graves un vial dos veces al día, cada 12 horas.

La duración de la terapia depende del tipo y severidad de la infección y se determinará por la respuesta clínica y bacteriológica del paciente

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Debido a que no existe un antídoto específico, para los derivados terpénicos, se administrará un tratamiento sintomático y de soporte. El volumen presente de lidocaína es muy pequeño para causar efecto de sobredosis. En caso de ocurrir, el tratamiento específico en depresión circulatoria consiste en administrar vasopresores y fluidos intravenosos. En convulsiones se protegerá al paciente e inmediatamente se administrará oxígeno. Si el paciente no responde se puede administrar diazepam o un barbitúrico de acción ultracorta como tiopental o tiamilal I.V. (estos pueden causar depresión circulatoria). Para la metahemoglobinemia que no responde al oxígeno se recomienda administrar azul de metileno.

Se vigilará continuamente la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca y el estado neurológico y respiratorio.

Para la sobredosis de ampicilina se realizará la hemodiálisis. La terapia de soporte al no existir antídoto específico será sintomática. Asegurar y mantener una adecuada vía aérea, administrar oxígeno e instituir respiración asistida según sea necesario. En algunos pacientes se necesita intubación endotraqueal. Los pacientes de quienes se sospeche que la sobredosis fue intencional, deberán ser referidos a consulta psiquiátrica después del tratamiento de la sobredosis.

TRATAMIENTO EN CASO DE REACCIÓN ANAFILÁCTICA:

En caso de presentarse una grave reacción anafiláctica, se requiere un tratamiento de emergencia con epinefrina parenteral, corticoides intravenosos y/o antihistamínicos, aplicación de oxígeno y manejo de las vías aéreas (incluyendo intubación).

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

AB-BRONCOL® NF 1200 Polvo para suspensión inyectable: Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24, 25, 30, 40, 50, 100, 200, 250, 300, 500 y 1 000 viales + 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24, 25, 30, 40, 50, 100, 200, 250, 300, 500 y 1 000 ampollas solventes x 5 mL.

AB-BRONCOL® NF 600 Polvo para suspensión inyectable: Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24, 25, 30, 40, 50, 100, 200, 250, 300, 500 y 1 000 viales + 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24, 25, 30, 40, 50, 100, 200, 250, 300, 500 y 1 000 ampollas solventes x 5 mL.

AB-BRONCOL® NF 300 Polvo para suspensión inyectable: Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24, 25, 30, 40, 50, 100, 200, 250, 300, 500 y 1 000 viales + 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24, 25, 30, 40, 50, 100, 200, 250, 300, 500 y 1 000 ampollas solventes x 3 mL.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

PERIODO DE VALIDEZ:

No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase. Una vez abierto el vial, administrar inmediatamente el producto.