COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA de 1 mL contiene:

Betametasona (como dipropionato) 5 mg

Betametasona (como disodio fosfato) 2 mg

Excipientes c.s.p 1 mL

INDICACIONES: Anormalidades de la función adrenocortical, procesos reumáticos, enfermedades del colágeno, afecciones alérgicas, afecciones dermatológicas, neoplasias, desórdenes gastrointestinales, desórdenes hematológicos, inflamación no reumática, desórdenes oftálmicos.

Otras afecciones: Shock; sarcoidosis; síndrome nefrótico, síndrome adrenogenital; tiroides no supurativa; asma bronquial; tuberculosis pulmonar (tratamiento adjunto) y tratamiento de pólipos nasales severos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Los corticosteroides cruzan por difusión la membrana celular y forman un complejo específico con los receptores citoplásmicos, Este complejo entra al núcleo celular ligándose al ADN y estimula la transcripción del ARN mensajero y subsecuentemente la síntesis proteica de varia enzimas, la cual es responsable de los efectos categóricos de los corticosteroides sistémicos; sin embargo estos agentes pueden suprimir la transcripción del ARN mensajero en algunas células (ejm. Linfocitos).

Las acciones de los glucocorticoides son:

Antiinflamatorias: Los glucocorticoides disminuyen o previenen el desarrollo de los procesos inflamatorios de los tejidos y disminuyen también los síntomas de la inflamación. Los glucorticoides inhiben la acumulación de células inflamatorias, incluyendo los macrófagos y los leucocitos en el sitio de la inflamación. Ellos también inhiben la fagocitosis, la liberación de la enzima lisosomal y la síntesis y/o liberación de varios mediadores químicos de la inflamación. Aunque el mecanismo exacto no está completamente definido las acciones que pueden contribuir significativamente a estos efectos incluyen el bloqueo de la acción de factores inhibidores macrófagos, reduciendo la dilatación y la permeabilidad de los capilares inflamados y la adherencia de leucocitos al endotelio capilar induciendo la inhibición de la migración leucocitaria y formación de edema; e incrementando la síntesis de lipomodulin como inhibidor de la fosfolipasa A2 mediada por la liberación del ácido araquidónico desde los fosfolípidos de la membrana, con la subsecuente inhibición de la síntesis de derivados del ácido araquidónico mediadores de la inflamación. Las acciones inmunosupresoras pueden también contribuir significativamente a los efectos antiinflamatorios.

Imunosupresoras: El mecanismo de la inmunosupresión no está completamente definido pero puede comprender la prevención o supresión de mediadores celulares (disminuyen la hipersensibilidad) y reacciones inmunes.

Los glucocorticoides reducen la concentración de linfocitos timodependientes (linfocitos T). monocitos y eosinófilos. Ellos también disminuyen el acoplamiento de inmunoglobulinas a la superficie receptora de la célula e inhiben la síntesis y/o liberación de interleuquinas, disminuyendo además, la blastogénesis de los linfocitos T y reduciendo la expansión de la respuesta primaria immune. Los glucocorticoides pueden también disminuir el pasaje de complejos inmunes a través de las membranas basales y las concentraciones de componentes del complemento e inmunoglobulinas.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto en circunstancias especiales, esta medicación no deberá ser utilizada cuando los siguientes problemas médicas existan:

• Para la inyección intraarticular: Artoplastía de la articulación desórdenes de sangrado, fractura intraarticular; infección periatricular, osteoporosis justa-articular no artrítica y articulación inestable.

El riesgo beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) o infección por virus de imnunodeficiencia humana; anastomosis intestinal reciente; enfermedad cardiaca; insuficiencia cardiaca congestiva; hipertensión, insuficiencia de la función renal; varicela y sarampión existentes o recientes; colitis ulcerativa no específica; diverculitis, esofagitis; gastritis o úlcera péptica activa o latente; diabetes mellitus o predisposición a ella; infección micótica sistémica; glaucoma de ángulo abierto; insuficiencia de la función hepática; herpes simple ocular (posible perforación de la corneal); lesiones herpéticas orales; hiperlipidemia, hipertiroidismo, hipoalbuminea o condiciones que la predispongan incluyendo cirrosis hepática o síndrome nefrótico; hipotiroidismo; infecciones virales o bacterianas no controladas; intolerancia a los corticosteroides, miastenia gravis, infarto miocárdico reciente; osteoporis; psicosis; insuficiencia de la función renal leve o moderada; sospecha o confirmación de infestación por Strongyloides stercoralis; lupus eritematoso sistémico y tuberculosis activa latente o prueba positiva de tuberculina.

REACCIONES ADVERSAS:

Nota: El riesgo de reacciones adversas con betametasona aumenta con la duración del tratamiento y frecuencia de administración, y en menor medida, con la dosis. La administración crónica de reemplazo fisiológico rara vez causa efectos adversos.

La administración de glucocorticoides vía inyección local reduce el riesgo de efectos sistémicos; sin embargo, el riesgo de efectos adversos sistémicos o locales aún está presente en algún grado y se incrementa con la frecuencia de las inyecciones. La dosis farmacológicas de corticoides disminuyen la respuesta a las infecciones: el paciente puede estar predispuesto a infecciones durante y por un tiempo posterior a la terapia.

Puede ocurrir susceptibilidad aumentada a infecciones con dosis altas de corto plazo (pulso), o con el uso más prolongado.

Además, los síntomas de inicio o progresión de la infección pueden enmascararse.

Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas basadas en su potencial significancia clínica, y no son necesariamente inclusivas:

Efectos que requieren atención médica:

• Incidencia poco frecuente: Diabetes mellitus.

• Incidencia rara: Sensación de quemadura, adormecimiento, reacción alérgica local o infección en el sitio de inyección: dolor u hormigueo en el sitio de inyección, insuficiencia cardiaca congestiva en personas susceptibles; reacción alérgica generalizada, disturbios psíquicos como delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, episodios maníacos depresivos, depresión mental o paranoia.

Efectos adversos que pueden ocurrir principalmente durante largos períodos de uso y son indicativos para atención médica necesaria:

• Acné u otros problemas de la piel; supresión adrenal, catarata subcapsular posterior; síndrome de Cushing; hirsutismo; hipertensión, irregularidad menstrual; debilidad muscular, estrías, atrofía del tejido cutáneo o subcutáneo; equimosis, retención de sodio y fluidos; glaucoma con posible daño del nervio óptico; supresión del crecimiento en niños; síndrome hipocalcémico; lenta cicatrización de heridas; aumento de presión intracraneal; infección ocular secundaria, viral o fúngica; osteoporosis o fractura ósea; pancreatitis; úlcera péptica o perforación intestinal; cicatrización en el sitio de inyección; miopatía por esteroides; ruptura de tendón; fragilidad y/o adelgazamiento de la piel.

Efectos adversos que necesitan atención médica sólo si son continuos o molestos:

• Incidencia más frecuente: Irritación gastrointestinal, aumento del apetito, indigestión, nerviosismo, dificultad para dormir, aumento de peso.

• Incidencia poco frecuente o rara: Cambios en el color de la piel o hipopigmentación; mareo, rubor de la cara o mejilla, cefalea, hipo, aumento de dolor articular, aumento de sudoración, epistaxis (después de la inyección intranasal); vértigo.

Nota: La hipopigmentación es más probable en el sitio de la inyección. El rubor puede persistir por 24 a 48 horas. Puede ocurrir aumento de dolor articular unas pocas horas después de la inyección local y persistir por hasta 48 horas.

Reacciones adversas que pueden ocurrir principalmente después que la medicación ha sido descontinuada, indicando un síndrome de abstinencia del corticosteroide y la necesidad de atención médica: Síndrome de abstinencia (dolor abdominal o lumbar; dolor de cabeza inexplicable continuo, vahídos, fiebre, dolores musculares y articulares, náuseas, pérdida del apetito, rápida pérdida de peso; reaparición de signos de la enfermedad (cansancio inusual y vómitos).

La detención súbita de la terapia, especialmente después del uso prolongado, puede causar posible riesgo de muerte; insuficiencia adrenal y/o síndrome de abstinencia no relacionado a la supresión de la hormona hipofisiaria estimulante adrenal.

INCOMPATIBILIDADES: No se reportan.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Acetaminofén, alcohol; drogas antiinflamatorias no esteroideas; aminoglutetimida; anfotericina B parenteral o inhibidores de la anhidrasa carbónica, esteroides antabólicos o andrógenos; antiácidos; anticolinérgicos especialmente atropina; anticoagulantes; antidepresivos tricíclicos; agentes antidiabéticos; agentes antitiroideos; asparaginasa; contraceptivos orales; glucósidos digitálicos; diuréticos, efedrina; ácido fólico; agentes imnunosupresores; isoniazida; mitotano, mexiletina; bloqueadores neuromusculares no despolarizantes; suplementos de potasio; ritodrina; salicilatos; medicación o alimentos con contenido de sodio; estreptozocina; troleandomicina; vacunas u otros agentes inmunizantes; somatrem y somatropina.

ADVERTENCIAS: Alergia a los corticosteroides.

Uso durante el embarazo: Dosis farmacológicas en animales mostraron alguna evidencia de riesgo incrementado de insuficiencia placentaria, disminución del peso al nacer o detención del nacimiento.

Otros estudios en animales mostraron una incidencia incrementada de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos o retardo en el crecimiento intrauterino.

Hipoadrenalismo puede ocurrir en infantes si la madre está recibiendo dosis sustanciales de corticosteroides durante la etapa prenatal.

Uso durante la lactancia: No se recomienda el uso de dosis elevadas durante este período.

Uso en niños: Una cuidadosa monitorización es requerida cuando son indicadas terapias crónicas ya que pueden resultar en una supresión del crecimiento y desarrollo con posibilidades de incremento de varicela y sarampión severos en niños que reciben dosis inmunosupresoras.

Uso geriátrico: Existe el riesgo incrementado de hipertensión y osteoporosis (principalmente en mujeres).

Tener en cuenta que también las interacciones medicamentosas ya nombradas y otros problemas médicos especialmente SIDA; infecciones sistémicas o locales; desórdenes gastrointestinales; enfermedades cardiacas; varicela, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad renal, diabetes, sarampión y miastenia gravis. Para la administración intraarticular tener presente casos de artroplastia, fracturas, osteoporosis y articulación inestable.

ACEPOT® Suspensión inyectable es un corticosteroide sistémico de depósito por lo que no debe aplicarse por vía endovenosa ni subcutánea.

PRECAUCIONES:

• Mantener una visita regular a su médico para chequear el progreso durante y después de la terapia. Avisar a su médico antes de discontinuar la medicación, ya que se requiere de una reducción gradual de la dosis. Chequear con su médico si los síntomas recurren o empeoran cuando la dosis disminuye o se discontinua la terapia. Puede ser necesaria la restricción de calorías, sodio o suplementos de potasio, asimismo puede ser necesaria la ingesta proteica y chequeo oftalmológico durante la terapia prolongada.

• Mantener la tarjeta de identificación médica indicando el uso y la duración de la medicación durante períodos prolongados; tener cuidado en aplicarse el test de sensibilidad de la piel, asimismo tener cautela durante cualquier clase de cirugía o tratamiento de emergencia cuando esto sea requerido. Evitar la exposición y contagio especialmente de los niños a pacientes con varicela o sarampión, avisar al médico inmediatamente después de que la exposición ocurra. Tener cuidado en recibir vacunas y otras inmunizaciones o mantener contacto con personas que estén recibiendo vacuna oral contra el polio y también si se presentan infecciones serias y ocurren lesiones durante la administración de esta medicación. Los diabéticos pueden incrementar las concentraciones de azúcar en sangre.

• Restringir el movimiento articular después de la inyección intraarticular, chequear con su médico si ocurre enrojecimiento o edema y si continúa o empeora el cuadro después de la inyección local.

• Los corticosteroides cruzan la barrera placentaria y son eliminados en la leche materna.

• Recién nacidos cuyas madres recibieron terapia con corticosteroides durante el embarazo deben ser observados cuidadosamente para descartar indicios de hipoadrenalismo.

• En pacientes pediátricos no es recomendable el uso crónico de betametasona, debido a que puede inhibir el crecimiento.

• El uso crónico de corticosteroides puede disminuir el crecimiento y desarrollo de pacientes pediátricos y adolescentes. La dosis administrada a pacientes pediátricos es determinada por la severidad de la enfermedad y la respuesta del tratamiento.

• Pacientes geriátricos están propensos a desarrollar hipertensión durante esta terapia.

• Las mujeres postmenopaúsicas pueden desarrollar osteoporosis.

• Para el tratamiento de la insuficiencia adrenocortical aguda, es recomendable la iniciación de la terapia corticosteroidea con inyección endovenosa seguida por infusión endovenosa lenta o administración intramuscular.

• La administración vía intramuscular debe ser aplicada profundamente en el glúteo. No inyectar repetidas veces en el mismo lugar.

• La administración vía articular no debe repetirse más de una vez cada tres semanas ya que puede producir daño articular.

• Reposar la articulación 24 a 48 horas siguientes a la inyección.

• La administración de un anestésico local conjuntamente con la inyección intraarticular puede disminuir el dolor y proveer inmediatamente alivio de los síntomas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Agitar antes de usar.

ACEPOT® Suspensión inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

• Dosis intraarticular de 1,5 a 12 mg de betametasona, dependiendo del tamaño de la articulación afectada y repitiendo la dosis como sea necesario.

• Dosis intradérmica o intralesional de 1,2 mg de betametasona por cm2 de piel afectada hasta un total de 6 mg, repetir en intervalos de una semana si fuese necesario.

• Dosis intramuscular de 500 mcg (0,5 mg) de betametasona, hasta 9 mg al día.

Nota: No administrar este medicamento en forma endovenosa.

Dosis usual pediatrica: No ha sido establecida.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Debido a que no existe un antídoto específico, el tratamiento en caso de sobredosis deberá estar dirigido a los trastornos que aparecieran y a cuidados de soporte.

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