COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES

Profiláctico contra las complicaciones cardiovasculares durante y después de un infarto agudo de miocardio y la angina de pecho. Profilaxis secundaria frente a la recurrencia de la enfermedad cerebrovascular, tales como Ataque Isquémico Transitorio (AIT), Defecto Neurológico Isquémico Reversible (DNIR) o infarto de miocardio.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas: El ácido acetilsalicílico es un compuesto con actividades analgésicas, antipiréticas y propiedades antiinflamatorias. Este efecto se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa y por lo tanto una inhibición de la prostaglandina E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2.

El ácido acetilsalicílico tiene efecto inhibitorio sobre la capacidad de las plaquetas a agregarse. La inhibición irreversible de la ciclooxigenasa es especialmente pronunciada en las plaquetas, ya que las plaquetas no pueden presintetizar esta enzima. También se cree que el ácido acetilsalicílico tiene otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas.

Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto de bajas dosis de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando estos medicamentos se utilicen de forma simultánea. En un estudio, en el que se administró una dosis única de 400 mg de ibuprofeno dentro de las 8 horas antes o 30 minutos después de la administración del ácido acetilsalicílico (81 mg), con liberación inmediata, mostró una disminución del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano, y se produjo la agregación plaquetaria. Las limitaciones de los datos y la incertidumbre sobre la extrapolación de los datos ex vivo para el uso clínico, implican que no pueda llegarse a conclusiones seguras sobre la terapia regular con ibuprofeno. Se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional de ibuprofeno.

Propiedades farmacocinéticas: La absorción del ácido acetilsalicílico es rápida y completa tras la administración oral. La concentración plasmática máxima es de 0.3 a 2 horas (salicilatos totales).

El ácido acetilsalicílico se convierte en el metabolito ácido salicílico, durante y después de la absorción. El grupo acetil se separa principalmente en el hígado, pero este proceso se inicia cuando el ácido acetilsalicílico pasa a través de la mucosa gastrointestinal.

La unión a proteínas plasmáticas depende de la concentración. Se encontraron valores entre 66-98% del nivel de la unión de ácido salicílico.

Tras la administración de dosis altas de ácido acetilsalicílico se puede encontrar en el líquido cefalorraquídeo y sinovial. El ácido salicílico atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.

La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente y limitada por la capacidad del hígado respecto a las enzimas. La vida media de eliminación varía entre 2-3 horas para la dosis baja alrededor de 12 horas después de la dosis de analgésicos habituales.

Los principales metabolitos son glicina conjugado de ácido salicílico (ácido úrico salicílico), éter y éteres glucorónicos de ácido salicílico (glucorónico fenólico salicilíco y glucorónico acetilsalicílico) y ácido gentesin y glicina conjugada. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.

Datos preclínicos sobre seguridad: En estudios con animales, los efectos renales observados tras la administración única y repetida de dosis altas.

Mutagenicidad y carcinogenicidad: Las conclusiones pertinentes no se hacen.

Toxicidad para la reproducción: Estudios de toxicidad reproductiva han mostrado que la administración del AINE aumentó la pérdida de la muerte intrauterina en la pre y post-implantación. Además, se reportó mayor incidencia de malformaciones diversas, incluyendo cardiovasculares, cuando la madre está expuesta a los AINE durante la organogénesis.

CONTRAINDICACIONES

• Ácido acetilsalicílico 100 mg tabletas no se debe utilizar en:

• Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos.

• La predisposición al sangrado.

• Úlcera gástrica o duodenal activa.

• A dosis superiores a 100 mg/día en el tercer trimestre del embarazo (ver Embarazo y lactancia).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo:

• Dosis bajas (hasta 100 mg/día): Los estudios clínicos indican que dosis de hasta 100 mg/día para un uso obstétrico limitado requieren un control especial parece ser seguro.

• Dosis entre 100 mg y 500 mg/día: El uso seguro durante el embarazo estableció que la experiencia en las mujeres embarazadas es insuficiente. Las recomendaciones que a continuación se aplican, son por lo tanto, a las dosis entre 100 mg y 500 mg/día.

• Dosis de 500 mg/día: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos perjudiciales sobre el embarazo y/o el desarrollo embrionario/fetal. Los resultados de estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto, defectos cardiovasculares y gastrosquisis tras el uso de AINEs al inicio del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares se incrementó desde menos del 1% a 1.5%. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver Datos preclínicos sobre seguridad). El ácido acetilsalicílico no debe utilizarse durante el primer y segundo trimestre de embarazo, a menos que sea claramente necesario. En caso que el ácido acetilsalicílico sea utilizado por las mujeres que intentan quedar embarazadas, o en el primer y segundo trimestre del embarazo, las dosis deben ser tan pequeñas y la duración del tratamiento lo más corto posible.

• Utilización de los AINEs durante el tercer trimestre después de los efectos sobre el feto:

– Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar).

– Disfunción renal, que puede conducir a insuficiencia renal y oligohidramnios.

• Para la madre y el recién nacido:

– Posible tiempo prolongado de sangrado, un efecto que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.

– La inhibición de la contracción y por lo tanto un trabajo de parto prolongado.

El ácido acetilsalicílico a dosis de 100 mg/día está contraindicado durante el último trimestre del embarazo (ver Contraindicaciones).

Lactancia: El ácido acetilsalicílico pasa a la leche materna. Los efectos secundarios en el recién nacido se observa para un uso ocasional y la lactancia no tiene por qué ser interrumpido. Sin embargo, el uso regular de altas dosis debe darse finalizada la lactancia, ya que el riesgo en los recién nacidos debido a la inadecuada comunicación no se puede excluir. Ver también la sección Datos preclínicos sobre seguridad.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS

No se han reportado.

REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinales: Son las más comunes, la dispepsia, náuseas, diarrea, vómitos y sangrado leve puede ocurrir. En casos particulares, la hemorragia puede causar anemia.

En raros casos, las úlceras con hemorragia y perforación pueden ocurrir.

Reacciones de sensibilidad: Disnea, rinitis, reacciones en la piel, estenosis nasal, pueden ocurrir, especialmente en los asmáticos.

Casos aislados de trastornos de la función renal y hepática (aumento de las transaminasas), hipoglucemia y reacciones cutáneas graves se han descrito.

Mareos y tinnitus pueden ocurrir como síntomas de una sobredosis, especialmente en los niños y los ancianos. Contactarse con el médico en estos casos.

Ácido acetilsalicílico puede causar riesgo de sangrado, debido a su efecto sobre las plaquetas.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Hay un mayor riesgo de hemorragia, en general, en el uso de ácido acetilsalicílico junto con los siguientes medicamentos:

• Anticoagulantes de tipo dicumarol- Se debe evitar.

– Calcioantagonistas.

– Ácido valproico, puede ser necesario ajustar la dosis.

El ácido acetilsalicílico puede contrarrestar el efecto de los siguientes medicamentos para la hipertensión o la insuficiencia cardiaca:

• Diuréticos de ASA.

• Inhibidores de la ECA.

• Beta-bloqueadores.

• Bloqueadores alfa.

• Calcioantagonistas.

El ácido acetilsalicílico también puede contrarrestar el efecto de probenecid.

Incluso a dosis bajas de ácido acetilsalicílico se reduce la excreción de ácido úrico. Esto se puede desencadenar en pacientes con artritis úrica y con baja excreción de ácido úrico.

El ácido acetilsalicílico puede intensificar el efecto de los siguientes medicamentos:

• Metotrexato.

• Acetazolamida - Se debe evitar o ajustar a dosis adecuada.

• Antidiabéticos de sulfonilurea.

• Ácido valproico - pueden requerir un ajuste de dosis.

Existe un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal con el uso de ácido acetilsalicílico junto con los siguientes medicamentos:

• Corticosteroides.

• Otros antiinflamatorios no esteroideos.

• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

• Alcohol.

Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto de bajas dosis de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando estos medicamentos se utilizan de forma simultánea. Las limitaciones de los datos y la incertidumbre sobre la extrapolación de los datos ex vivo para el uso clínico, implican que no pueda llegarse a conclusiones seguras sobre la terapia regular con ibuprofeno. Se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional de ibuprofeno (ver Propiedades farmacológicas).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Ácido acetilsalicílico 100 mg tabletas sólo debe utilizarse en los siguientes casos después de una cuidadosa consideración de los aspectos ventaja/desventaja:

• Embarazo, especialmente en el 3er trimestre (véase Embarazo y lactancia).

• Hipersensibilidad a los fármacos antiinflamatorios y antirreumáticos.

• Durante el tratamiento concomitante con anticoagulantes (por ejemplo derivados de la cumarina o heparina - excepto en terapia a dosis bajas con heparina).

• Hígado o riñón grave.

• Pacientes con conocidos trastornos gastrointestinales.

• Medicamentos que contienen ácido acetilsalicílico deben ser utilizados con precaución en los niños.

• Los pacientes con asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fiebre del heno o hinchazón de los pólipos nasales pueden ser más propensos que otros pacientes que reaccionan ante antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) con asma, edema Quinkes o urticaria.

• Los pacientes que van ha someterse a una operación quirúrgica deben consultar a un médico sobre el uso de ácido acetilsalicílico.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Profiláctico contra las complicaciones cardiovasculares durante y después de un infarto agudo de miocardio y la angina de pecho:

A dosis diaria recomendada de 100 mg a 300 mg.

Infarto agudo de miocardio: Se recomienda un tratamiento de seguimiento de 100 mg a 150 mg al día.

Profilaxis secundaria frente a la recurrencia de la enfermedad cerebrovascular, tales como Ataque isquémico transitorio (AIT), Defecto Neurológico Isquémico Reversible (DNIR) o infarto de miocardio: La dosis diaria recomendada es de 100 mg - 300 mg.

Profilaxis de la trombosis en las arterias coronarias en pacientes con múltiples factores de riesgo: 100 mg -200 mg al día o 300 mg cada dos días es recomendable.

Las tabletas deben ser tomadas enteras y preferiblemente después de las comidas con abundante líquido. Para el Infarto agudo de miocardio debe ser tomada la primera tableta para lograr el efecto más rápido posible.

SOBREDOSIS

Toxicidad aguda: El uso de dosis de > 10 g de ácido acetilsalicílico en adultos y > 4 g en los niños puede ser mortal. La causa de muerte suele ser la insuficiencia respiratoria.

Las concentraciones plasmáticas 300 - 350 µg de ácido salicílico/ml pueden producir síntomas tóxicos y concentraciones de aproximadamente de 400 - 500 µg de ácido salicílico/ml pueden resultar en condiciones de estado de coma/muerte.

Toxicidad crónica: El ácido acetilsalicílico y su metabolito el ácido salicílico tienen un efecto irritante local sobre las membranas de las mucosas.

La úlcera en el tracto gastrointestinal puede aumentar el riesgo de hemorragia, presentando un riesgo de hemorragia grave.

En la toxicidad aguda el principal problema es una grave perturbación en el equilibrio ácido-base y el equilibrio electrolítico. Puede haber hipoglucemia, erupciones en la piel y sangrado gastrointestinal, zumbido en los oídos, náuseas, dispepsia, alteraciones visuales y de audición, dolor de cabeza, mareos, confusión, delirio, temblor, disnea, sudoración y coma. Los síntomas pueden incluir la hiperventilación y la alcalosis respiratoria, y después, especialmente en los niños, la acidosis metabólica que produce fiebre y deshidratación.

En casos de sobredosis crónica, dominan los trastornos del sistema nervioso central.

En la intoxicación fatal, la muerte suele deberse a una insuficiencia respiratoria.

Tratamiento de la intoxicación con el ácido acetilsalicílico depende del grado y del alcance de la intoxicación y los síntomas clínicos. El tratamiento consiste en medidas comunes para disminuir la absorción de la sustancia activa. Además, el tratamiento consiste en rehidratación, corrección de la acidosis metabólica y alteraciones electrolíticas, control de la respiración y cualquier inyección de glucosa.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.

No utilizar este medicamento, después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

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