COMPOSICIÓN:

Cada 5 ml contienen:

Naproxeno sódico 125 mg.

Excipientes c.s.

LISTA DE EXCIPIENTES:

Celulosa microcristalina y sodio carboximetilcelulosa (Avicel RC 581), ácido cítrico anhidro, cloruro de sodio, ácido fumárico, sacarina sódica, benzoato de sodio, polivinilpirrolidona (Kollidón K-30), colorante amarillo #6 FD&C, Sabor orange SN 466629, sacarosa y etanol 96%.

INDICACIONES:

• En el tratamiento del dolor y la inflamación. Alivio del dolor leve a moderado, especialmente cuando se desea también acción antiinflamatoria, ej. después de una intervención dental, obstétrica u ortopédica, y para el alivio del dolor músculo-esquelético debido a injurias atléticas del tejido blando (torceduras, esguinces).

• Tratamiento de condiciones inflamatorias dolorosas no reumáticas: Lesiones atléticas, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis o tenosinovitis.

• Tratamiento de la dismenorrea: Alivio del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria (cefalea, náuseas y vómitos).

• En el tratamiento de las enfermedades reumáticas: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis juvenil.

• Reducción de la fiebre (antipirético).

• Tratamiento de la artritis por gota y pseudogota (ataque agudo).

• Tratamiento y profilaxis de las cefaleas vasculares, cuando se inician los síntomas.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

AFLAMAX® (Naproxeno sódico) es un fármaco que pertenece a la familia de los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs), con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El mecanismo de acción de AFLAMAX® (Naproxeno sódico) es mediante bloqueo de la ciclooxigenasa, consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas (mediadores de la inflamación), adicionalmente inhibe la migración leucocitaria y la liberación de las enzimas lisosomales.

Como antirreumático actúa por su mecanismo antiinflamatorio, independiente del eje pituitarioadrenal.

Como analgésico bloquea el estímulo doloroso generado periféricamente, por reducción de la síntesis y la actividad de las prostaglandinas y otras sustancias que sensibilizan los receptores dolorosos de tipo mecánico y químico.

Como analgésico y antiinflamatorio en el ataque de gota (artritis gotosa). No corrige la hiperuricemia.

Como antipirético actúa probablemente por disminución de la actividad de las prostaglandinas en el centro termorregulador del hipotálamo.

Como antidismenorréico, actúa disminuyendo la actividad de las prostaglandinas intrauterinas, responsables del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria (cefalea, náusea y vómitos). Disminuyen la presión de la contractibilidad uterina, incrementando la perfusión sanguínea aliviando la isquemia y consecuentemente el dolor espasmódico.

En las cefaleas vasculares, también por reducción de la actividad de las prostaglandinas.

AFLAMAX® (Naproxeno sódico) es un fármaco no narcótico.

AFLAMAX® (Naproxeno sódico) por ser muy soluble en agua, es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 1 hora de su administración oral.

Los niveles pico-plasmáticos se obtienen dentro de 1 a 2 horas, dependiendo de su administración con alimentos. Su vida media biológica es de aproximadamente 13 horas, encontrándose el 99% de naproxeno ligado a la albúmina sérica.

El naproxeno penetra en el líquido sinovial, atraviesa la placenta y es detectable en la leche materna en una concentración de aproximadamente 1% de la plasmática. El naproxeno se metaboliza completamente en el hígado a 6-0-demetilnaproxeno. Se elimina aproximadamente el 95% de la dosis del naproxeno por la orina, como naproxeno inactivado en menos de 1%, 60-demetilnaproxeno en menos de 1% o sus conjugados en 66 – 92%. La excreción renal tiene correlación estrecha con la disminución de las concentraciones plasmáticas. Con las heces se excreta tan sólo en 3% o menos.

CONTRAINDICACIONES:

• Historia de reacción alérgica severa (anafilaxis o angioedema) provocada por aspirina u otros AINEs.

• Pólipos nasales asociados con broncoespasmo provocado por aspirina (alto riesgo de reacciones alérgicas severas debidas a sensibilidad cruzada).

• Enfermedad gastrointestinal, úlcera péptica activa o hemorragia digestiva activa, enfermedad de Crohn, diverticulosis y colitis ulcerosa.

• Desórdenes de la coagulación dependientes del déficit o ausencia de factores de la coagulación (hemofilia), o aquellos dependientes de la alteración de las plaquetas.

• Enfermedad cardíaca, renal o hepática severa.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser similares a aquellas reportadas con aspirina, por ej. Rinosinusitis, asma o angioedema, urticaria y anafilaxis han sido reportadas. Sin embargo la anafilaxis ocurre raramente.

El efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio de los AINEs pueden enmascarar síntomas de la ocurrencia de infecciones.

Las frecuencias de las siguientes reacciones adversas son: (A) más frecuentes (3-9%), (B) menos frecuentes (1-3%) y (R) raras (menos del 1%).

Efectos cardiovasculares: Palpitaciones (B), insuficiencia cardíaca o exacerbación de la insuficiencia cardíaca (R).

Efectos sobre el Sistema Nervioso Central: Mareo (A), somnolencia (A), cefalea leve a moderada (B), fotofobia y vértigo (B), trastornos del sueño (B), confusión (R), meningitis aséptica (R), depresión mental (R), neuropatía periférica (R), inusual debilidad sin otros síntomas (R).

Efectos dermatológicos: Ronchas (A), rash cutáneo (A), aumento de la sudoración (B), prurito (R), dermatitis exfoliativa (R), eritema multiforme (R), reacciones de fotosensibilidad y fotoalergia (R) y epidermólisis bulosa (R), síndrome de Stevens Johnson (R), necrólisis epidérmica tóxica (R).

Efectos gastrointestinales: Cólicos abdominales y disconfort o dolor leve a moderado (A), constipación (A), pirosis (A), náusea (A), diarrea (B), indigestión (B), estomatitis y aftas (B), sed continua (B), colitis y exacerbación de la colitis (R), sangrado gastrointestinal, hematemésis y melena (R), úlcera gástrica y perforación gastrointestinal (R), hepatitis o ictericia tóxica (R), vómitos (R).

Genitourinario: Sangrado vaginal no explicado (R), hematuria (R), cistitis (R).

Hematológicos: Equimosis (B), agranulocitosis (R), pancitopenia (R), eosinofilia (R) y trombocitopenia con o sin púrpura (R), anemia hemolítica (R), neutropenia (R).

Reacciones de hipersensibilidad de tipo: Anafilaxis (R), angeítis (R), angioedema (R), fiebre con o sin escalofríos (R), neumonitis eosinofílica (R).

Osteomuscular: Calambres o dolor muscular (R), debilidad muscular (R).

Efectos sobre los sentidos: Zumbidos (A), trastornos de la visión, visión borrosa y visión doble (B), trastornos de la audición y disminución de la audición (B).

Efectos renales: Retención de líquido/edema (A), nefritis intersticial (R), síndrome nefrótico (R), insuficiencia renal (R), insuficiencia o falla renal (R), necrosis papilar o tubular renal (R).

Aparato respiratorio: Respiración lenta y dificultosa (A).

En niños: Es más frecuente el rash y la prolongación del tiempo de sangrado.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito hasta el momento.

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS:

El riesgo de sangrado puede incrementarse si se usa cualquier AINE con algún medicamento que tenga un gran potencial de producir hipoprotrombinemia, trombocitopenia, úlcera o hemorragia gastrointestinal.

Las siguientes interacciones no se han documentado con cada AINE. Sin embargo se han reportado con varios de ellos, por lo que deben tomarse precauciones especialmente bajo administración crónica:

• Acetaminofén: Existe la posibilidad que el uso prolongado concurrente de acetaminofén con cualquier otro AINE pueda incrementar el riesgo de efectos renales adversos.

• Alcohol, corticosteroides, glucocorticoides, corticotropina o suplementos de potasio: Se incrementa el riesgo de efectos colaterales gastrointestinales; sin embargo el uso concomitante con un glucocorticoide en el tratamiento de artritis puede proveer beneficio terapéutico adicional y permitir reducir la dosis del glucocorticoide.

• Anticoagulantes derivados de la cumarina e indandiona, heparina o agentes trombolíticos (alteplasa, anistreplasa, estreptoquinasa, uroquinasa): Se incrementa el riesgo de sangrado.

• Agentes antidiabéticos orales o insulina: Se puede incrementar el efecto hipoglicémico.

• Triamtereno, betabloqueadores como propanolol: Se ha demostrado que los AINEs reducen o revierten el efecto antihipertensivo.

• Aspirina: Se incrementa el riesgo de toxicidad gastrointestinal, incluyendo ulceración o hemorragia.

• Cefamandol, cefoperazona, cefotetan, picamicina o ácido valproico: Pueden provocar hipotrombinemia.

• Ciclosporina o compuestos de oro u otros medicamentos nefrotóxicos: Mayor riesgo de nefrotoxicidad.

• Furosemida: Puede presentarse inhibición de su efecto natriurético.

• Hidantoínas: Se puede elevar los niveles plasmáticos de este anticonvulsivante.

• Inhibidores ECA, como con otros AINEs se puede incrementar el riesgo de daño renal.

• Litio: Naproxeno puede inhibir la depuración renal de litio incrementando la concentración plasmática de éste.

• Metotrexate: Así como otros AINEs, el naproxeno puede reducir la secreción tubular de metotrexate en modelos animales, por lo que puede incrementarse la toxicidad de este citostático.

• Probenecid: Administrado concomitantemente incrementa los niveles plasmáticos de naproxeno y prolonga su vida media.

Alteraciones de pruebas de laboratorio: Se recomienda que naproxeno sódico debe suspenderse temporalmente 72 horas antes de realizar pruebas de función adrenal, dado que puede interferir artificialmente en las pruebas de 17-Cetoesteroides.

También puede interferir con las pruebas del ácido 5-hidroxiindolacético en la orina.

Como con otros AINEs, pueden aumentar los valores de algunas pruebas de la función hepática (bilirrubinas, tiempo de protrombina, TGO, TGP, DHL).

ADVERTENCIAS:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a uno de los fármacos antiinflamatorios no-esteroideos, pueden ser sensibles a cualquiera de los otros también.

Los AINEs pueden provocar broncoconstricción o anafilaxis en pacientes asmáticos sensibles a la aspirina.

PRECAUCIONES:

Uso en pacientes con deterioro de la función renal: Dado que naproxeno y sus metabolitos se eliminan por la orina por filtración glomerular (95%); en pacientes con significativo deterioro de la función renal (depuración de creatinina < 20 ml/min) y en aquellos con disminución de la perfusión renal (insuficiencia cardíaca congestiva, depleción de volumen, pacientes que usan diuréticos), deberá reducirse la dosificación diaria para impedir la acumulación.

La hemodiálisis no reduce la concentración plasmática de naproxeno, debido a su elevada tasa de unión a las proteínas plasmáticas.

Uso en pacientes con deterioro de la función hepática: En pacientes con cirrosis alcohólica y otras formas de cirrosis hepática (con bajas cifras de albúmina plasmática), la concentración sérica total de naproxeno disminuye, pero la fracción libre se incrementa. Las consecuencias de estos hallazgos son desconocidas por lo que debería usarse prudentemente y administrar las dosis mínimas efectivas.

Gestación y Lactancia: Está contraindicado en la gestación, naproxeno se distribuye en la leche materna, en concentraciones del 1% de las del plasma materno. El pico de concentración en la leche se produce después de 4 horas de la ingestión oral.

Uso en niños: Estudios hechos en niños mayores de 2 años con artritis juvenil mostraron alta incidencia de erupciones dérmicas y aumento del tiempo de sangría en comparación con adultos. Estudios en niños menores de 2 años no han sido realizados.

Uso en ancianos: Estudios clínicos indican que la concentración total plasmática de naproxeno no varió, sin embargo la fracción libre está incrementada. Los ancianos y personas debilitadas -cuya tolerancia puede ser menor-, corren un riesgo más alto de úlcera péptica, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal que otras personas. La mayoría de las reacciones gastrointestinales mortales asociadas con los AINEs ocurren con tales pacientes; por lo que debería administrarse las dosis mínimas efectivas. En mayores de 70 años se recomienda administrar la mitad de la dosis habitual para adultos. Estos pacientes requieren de una vigilancia médica estrecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos:

• Como antirreumático (antiinflamatorio no esteroide):

– Dosis oral de 275 o 550 mg dos veces al día, en la mañana y en la noche; o 275 mg en la mañana y 550 mg en la noche.

Nota: Durante la administración prolongada, la dosis puede ser ajustada de acuerdo a la respuesta del paciente, dosis bajas pueden ser suficientes.

Si es necesario, la dosis puede ser incrementada hasta 1650 mg por día por cortos períodos. El uso de estas dosis altas requiere que el beneficio clínico sea suficiente aumentado para compensar el incremento de los riesgos potenciales.

• Como antiinflamatorio (no esteroide) o como analgésico (dolor leve a moderado):

– Vía oral, 550 mg inicialmente, luego 275 mg cada seis a ocho horas según sea necesario.

• Como agente antigota:

– Vía oral, 825 mg inicialmente, luego 275 mg cada ocho horas hasta que el ataque de gota se alivie.

• Para dismenorrea:

– Vía oral, 550 mg inicialmente, luego 275 mg cada seis a ocho horas como sea necesario.

• Dosis límite para adultos: Para dolor leve a moderado y dismenorrea. La dosis total máxima diaria es de 1375 mg.

Dosis usual pediátrica: Sólo en caso de artritis juvenil y en niños mayores de 5 años, AFLAMAX® (Naproxeno sódico) 10 mg/kg de peso corporal, administrar cada 12 horas.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

La ingestión accidental o intencional de grandes dosis de naproxeno puede causar somnolencia, acidez, indigestión, náuseas y vómitos. Algunos pacientes pueden experimentar convulsiones, sin embargo, no está claro si tiene o no relación con naproxeno.

1. Medidas generales: Vaciamiento gástrico por inducción de emesis o lavado gástrico.

2. Administración de carbón activado (50-100 g en forma de suspensión acuosa). Es efectivo dentro de las 4 horas de ingestión.

3. Administrar antiácidos por vía oral (alcalinos) o aquellos que disminuyan la acidez gástrica.

4. La hemodiálisis no reduce la concentración plasmática de naproxeno por encontrarse en alto porcentaje ligado a proteínas plasmáticas.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO:

Almacenar a temperatura ambiente entre (15°-30°C), protegido de la luz.

Venta sin receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

VIDA ÚTIL: 3 años.

AFLAMAX® (Naproxeno sódico) no deberá usarse después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

GRÜNENTHAL PERUANA S.A.

Calle De Las Letras 261,

San Borja, Lima-Perú