COMPOSICIÓN: Cada aplicación de AIRCOSALM HFA® contiene: Salbutamol sulfato 120.5µg (Equivalente a 100µg de Salbutamol), Excipientes: ácido oleico, etanol absoluto y tetrafluoroetano.

INDICACIONES

Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2 adrenérgicos. A dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores ß2 adrenérgicos del músculo bronquial, con pequeña o nula acción sobre los receptores ­1 del corazón. Debido a su rápido comienzo de acción, es particularmente adecuado para el tratamiento y prevención del ataque de asma leve y para el tratamiento de las exacerbaciones agudas del asma moderada a grave.

Los broncodilatadores no deberán ser el tratamiento único o principal en pacientes con asma grave o inestable. El asma grave requiere una vigilancia médica regular por el posible riesgo al que puede verse sometida la vida del paciente. Los pacientes que padecen asma grave presentan síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, y su capacidad física se encuentra limitada y presentan unos valores de Flujo Espiratorio Máximo (FEM) por debajo del 60% del basal y con más de un 30% de variabilidad. Normalmente, estos pacientes no retornan completamente a la normalidad después de la administración de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán una terapia corticoidea a dosis altas por vía inhalatoria (por ejemplo, >1 mg/día de dipropionato de beclometasona) u oral. Con este tratamiento corticosteroideo de fondo, AIRCOSALM HFA® proporciona un tratamiento de rescate esencial para el tratamiento de la exacerbación aguda asmática. La ausencia de una respuesta rápida o total a tal medicación de rescate señala la necesidad de consulta médica urgente y de tratamiento.

Salbutamol proporciona una broncodilatación de corta duración (4 -6 horas) con un rápido comienzo de acción (en 5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías respiratorias debida a asma y bronquitis crónica. Es adecuado para ser utilizado a largo plazo en el alivio y prevención de los síntomas asmáticos.

AIRCOSALM HFA® debe ser utilizado para tratar los síntomas cuando éstos aparecen y para prevenirlos en aquellas circunstancias en las cuales el paciente sabe que se desencadenará un ataque asmático (por ejemplo, antes del ejercicio o frente a una exposición alergénica inevitable).

AIRCOSALM HFA® Aerosol para inhalación está particularmente indicado como medicación de rescate en el asma leve, moderada o grave. Sin embargo, la seguridad que proporciona no debe retrasar la introducción y utilización de la terapia regular corticosteroidea por vía inhalatoria.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß­2 adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores ß­2 adrenérgicos del músculo bronquial, con una pequeña o nula acción sobre los receptores ­1 adrenérgicos del músculo cardíaco.

Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2 adrenérgicos que proporciona una broncodilatación de corta duración (4 - 6 horas) con un rápido comienzo de acción (en 5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías respiratorias.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Salbutamol, administrado por vía intravenosa, presenta una vida media de 4 a 6 horas y es eliminado, en parte, por vía renal y, en parte, es metabolizado, dando lugar al derivado inactivo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual se excreta principalmente en orina. La excreción en heces es minoritaria. La mayor parte de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o inhalatoria es excretada a las 72 horas. Salbutamol se une en un 10% a proteínas plasmáticas. Después de la administración por vía inhalatoria, entre un 10% y un 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. La dosis restante es retenida en el dispositivo o es depositada en la zona orofaríngea de donde es ingerido. La fracción depositada en las vías respiratorias es absorbida por los tejidos pulmonares y por la circulación, pero no es metabolizada en pulmón. Al alcanzar la circulación sistémica, puede ser metabolizado en el hígado y excretado, principalmente en orina, como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.

La porción ingerida de la dosis inhalada, es absorbida del tracto gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso dando lugar al sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado son excretados principalmente en orina.

CONTRAINDICACIONES

AIRCOSALM HFA® está contraindicado en pacientes con una historia de hipersensibilidad a alguno de sus componentes.

REACCIONES ADVERSAS

Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

Las reacciones adversas que se relacionan han sido clasificadas por órgano, sistema y frecuencia. Las frecuencias se han definido de la siguiente forma: Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000) y muy raras (< 1/10.000) incluyendo informes aislados. A partir de los datos de los ensayos clínicos se han identificado las reacciones muy frecuentes, frecuentes y poco frecuentes. Los acontecimientos raros y muy raros proceden de datos notificados espontáneamente.

• Trastornos del sistema inmunológico

— Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso.

• Trastornos del metabolismo y de la nutrición

— Raras: Hipopotasemia.

La terapia con agonistas ß2 puede dar lugar a una hipopotasemia potencialmente seria.

• Trastornos del sistema nervioso

— Frecuentes: Temblor, cefaleas.

— Muy raras: Hiperactividad.

• Trastornos cardíacos

— Frecuentes: Taquicardia.

— Poco frecuentes: Palpitaciones.

— Muy raras: Arritmias cardíacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles).

— Desconocido: Isquemia miocárdica*

* Notificaciones espontáneas de datos post-comercialización, por lo que la frecuencia se clasifica como desconocida.

• Trastornos vasculares

— Raras: Vasodilatación periférica.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

— Muy raras: Broncoespasmo paradójico.

Como en cualquier terapia inhalada se puede producir un broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato en las sibilancias después de la administración. Esto debe tratarse inmediatamente con una presentación alternativa o un broncodilatador inhalado diferente de acción rápida. Se debe interrumpir inmediatamente la administración de AIRCOSALM

HFA®, evaluar de nuevo al paciente y, si es necesario, instituir una terapia alternativa.

• Trastornos gastrointestinales

— Poco frecuentes: Irritación de boca y garganta.

— Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

— Poco frecuentes: Calambres musculares.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES

Salbutamol y los fármacos ­-bloqueantes no selectivos, como propranolol, normalmente no deben ser recetados juntos.

Salbutamol no está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD

En común con otros potentes agonistas selectivos de los receptores ß2 adrenérgicos, salbutamol ha mostrado ser teratogénico en ratones al ser administrado por vía subcutánea.

En un estudio de reproducción, se observó que el 9,3% de los fetos presentaban paladar hendido con 2,5 mg/kg, cuatro veces la dosis máxima por vía oral en el hombre. En ratas, el tratamiento con 0,5, 2,32, 10,75 y 50 mg/kg/día por vía oral durante la gestación, no produjo anomalías fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la mortalidad de las crías con la dosis más alta, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio de reproducción realizado con conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos con 50 mg/kg/día, 78 veces la dosis máxima por vía oral en el hombre.

El propelente no clorofluorocarbonado 1,1,1,2-tetrafluoroetano ha mostrado carecer de efecto tóxico a concentraciones del gas muy elevadas, muy superiores a aquellas que probablemente reciban los pacientes, en una amplia variedad de especies animales expuestas diariamente durante periodos de dos años.

ADVERTENCIAS: El tratamiento del asma normalmente debe seguir un programa escalonado, donde la respuesta del paciente debe controlarse clínicamente y mediante las pruebas de función pulmonar. La utilización creciente de broncodilatadores de corta duración de acción por vía inhalatoria, particularmente de agonistas ß2 para aliviar los síntomas, indica un empeoramiento en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe valorarse de nuevo la terapia del paciente. Un empeoramiento repentino y progresivo en el control del asma puede poner en peligro la vida del paciente y debe considerarse el hecho de iniciar o incrementar la terapia corticosteroidea. En los pacientes considerados en situación de riesgo, puede instituirse un control diario del flujo espiratorio máximo. En el caso de que una dosis previamente eficaz de salbutamol por vía inhalatoria no proporcionara alivio durante al menos tres horas, se aconsejará al paciente que consulte al médico a fin de que puedan tomarse medidas adicionales. Deberá comprobarse la técnica de inhalación del paciente para asegurar que la pulsación del aplicador va sincronizada con la inspiración, a fin de asegurar una óptima entrada del fármaco en los pulmones. Es posible que algunos pacientes puedan notar alguna sensación o sabor diferente, con respecto a la formulación en inhalador de AIRCOSALM HFA® que anteriormente utilizaban. Salbutamol debe ser administrado cuidadosamente a pacientes con tirotoxicosis. La terapia con agonistas ß2 puede dar lugar a una hipopotasemia potencialmente seria, principalmente tras la administración de presentaciones parenterales y nebulizadas. Se recomienda una precaución especial en asma aguda grave, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados de la xantina, esteroides, diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda que en dichas situaciones sean controlados los niveles séricos de potasio.

Al igual que con otras terapias por vía inhalatoria, se puede producir un broncoespasmo paradójico. Se debe interrumpir inmediatamente la administración de AIRCOSALM HFA®, evaluar de nuevo al paciente y, si es necesario, instituir una terapia alternativa. Este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo. Se pueden presentar efectos cardiovasculares con cualquier medicamento simpaticomimético, incluido salbutamol. Hay algunas evidencias obtenidas a partir de datos post-comercialización y publicaciones científicas de isquemia miocárdica asociada a salbutamol. Debe advertirse a los pacientes con enfermedades cardiacas subyacentes graves (ej. isquemia cardiaca, arritmia o insuficiencia cardiaca grave) que están siendo tratados con salbutamol que deben acudir al médico si experimentan dolor torácico u otros síntomas de empeoramiento de la enfermedad cardiaca. Deben valorarse con atención síntomas tales como disnea y dolor torácico, ya que pueden tener un origen tanto respiratorio como cardiaco.

PRECAUCIONES

Embarazo: Solamente debe considerarse la administración de fármacos durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Durante la amplia experiencia de comercialización mundial, se han descrito contados casos de diferentes anomalías congénitas, incluyendo paladar hendido y defectos en los miembros, en la descendencia de pacientes tratadas con salbutamol. Algunas madres recibían múltiples medicamentos durante el embarazo. Debido a que no es posible discernir un perfil consistente de defectos con salbutamol y que el porcentaje basal de anomalías congénitas en la población general de embarazadas es del 2-3%, no puede establecerse ninguna relación con salbutamol.

Lactancia: Como salbutamol se excreta, probablemente, por la leche, no se recomienda su utilización en madres lactantes, a no ser que los beneficios esperados sean mayores que cualquier posible riesgo. Se desconoce si salbutamol en leche materna presenta un efecto perjudicial sobre el recién nacido. En estudios con animales, el nuevo propelente 1, 1, 1,2-tetrafluoroetano (HFA 134a) no ha producido efectos sobre el feto, pero no hay estudios en el hombre. Se desconoce si el nuevo propelente HFA 134a o sus metabolitos pasan a la leche materna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: AIRCOSALM HFA® Aerosol para Inhalación se administra únicamente por vía inhalatoria.

Salbutamol presenta una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes. El aumento en la utilización de ­2 agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. Bajo estas condiciones, puede ser necesaria una nueva valoración de la terapia del paciente y debe considerarse una terapia glucocorticosteroidea concomitante. Ya que pueden producirse acontecimientos adversos asociados con una dosificación excesiva, la dosis o frecuencia de administración solamente debe ser aumentada bajo prescripción médica.

• Tratamiento del broncoespasmo agudo:

Adultos: 100 o 200 µg, a demanda.

Niños: 100 µg. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 ug, a demanda.

• Prevención del broncoespasmo inducido por alergenos o por ejercicio

Adultos: 200 µg antes de la exposición o del ejercicio.

Niños: 100 µg antes de la exposición o del ejercicio. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 µg.

• Terapia crónica:

Adultos: Hasta 200 µg cuatro veces al día.

Niños: Hasta 200 µg cuatro veces al día.

La utilización de AIRCOSALM HFA® a demanda no debe exceder de cuatro veces al día. La necesidad de uso adicional o un aumento repentino en la dosis indican un empeoramiento de la enfermedad asmática.

• Comprobación del inhalador

Antes de usar por primera vez el inhalador, quitar el protector de la boquilla apretando suavemente por los lados, agitar el inhalador concienzudamente y liberar al aire dos dosis para asegurar, de esta manera, el funcionamiento del inhalador. Si el inhalador no ha sido utilizado durante 5 o más días, agitarlo concienzudamente y liberar al aire 2 dosis para asegurar su funcionamiento.

1. Quitar el protector de la boquilla, apretando suavemente por los lados

2. Comprobar que no hay partículas extrañas por dentro y por fuera del inhalador, incluyendo la boquilla.

3. Agitar bien el inhalador para asegurarse de que se elimina cualquier partícula extraña y que el contenido del inhalador se mezcla adecuadamente.

4. Sujetar el inhalador verticalmente entre los dedos índice y pulgar, colocando el pulgar sobre la base, por debajo de la boquilla. Echar tanto aire como razonablemente se pueda.

5. Introducir a continuación la boquilla en la boca, entre los dientes, cerrando los labios sobre el aparato, pero sin morderlo.

6. Inmediatamente después de comenzar a tomar aire por la boca, pulsar el inhalador para liberar el salbutamol, y continuar tomando aire profunda y constantemente.

7. Contener la respiración, sacar el inhalador de la boca y quitar el dedo índice colocado en la parte superior del inhalador. Continuar conteniendo la respiración tanto como razonablemente se pueda.

8. Si se va a administrar otra inhalación, mantener el inhalador derecho y esperar durante aproximadamente medio minuto antes de repetir los pasos 3 a 7.

9. Colocar el protector de la boquilla empujando firmemente y cerrando de un golpe para que la tapa quede en su sitio.

Importante: No efectuar rápidamente los pasos 5, 6 y 7. Es importante iniciar la respiración tan lentamente como se pueda, justamente antes de pulsar el inhalador. Practicar delante del espejo las primeras veces. Si se observa una “especie de niebla” saliendo de la parte superior del inhalador o de los lados de la boca, comenzar de nuevo desde el paso 2.

Los niños pequeños pueden necesitar ayuda, teniendo sus padres que manejar el inhalador por ellos.

Animar al niño a echar el aire y pulsar el inhalador justo después de que el niño comience a tomar aire. Practicar juntos la técnica.

Los niños mayores o las personas con manos frágiles, deberán sujetar el inhalador con ambas manos; para lo cual, se pondrán los dos dedos índice en la parte superior del inhalador y los dos pulgares en la base, por debajo del aplicador bucal.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Se debe considerar la discontinuación del tratamiento así como una apropiada terapia sintomática, como beta-bloqueantes cardioselectivos en pacientes que presenten síntomas cardiacos (por ejemplo taquicardia, palpitaciones). Los compuestos beta-bloqueantes deben ser utilizados con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.

Síntomas y signos: Los signos y síntomas más frecuentes de una sobredosis con salbutamol son los efectos farmacológicos transitorios debido a la acción beta agonista. Puede producirse hipopotasemia después de una sobredosificación con salbutamol. Los niveles séricos de potasio deben ser controlados.

Para mayor información comuníquese con el visitador médico del laboratorio o por favor enviar un correo a: contactoec@plmlatina.com

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura entre 15 °C y 30 °C. Evitar su exposición directa al sol.

FARMINDUSTRIA S.A.

Teléfono: 2212100

farmacovigilancia@farmindustria.com.pe

TIEMPO DE VIDA ÚTIL: 24 meses

No sobrepasar la fecha de expira indicada en los rotulados del envase del producto.