COMPOSICIÓN:

Cada mL de AKAMOXX® SOLUCIÓN OFTÁLMICA ESTÉRIL contiene:

Moxifloxacino (como moxifloxacino clorhidrato) 5 mg

Excipientes c.s.p. 1 mL

INDICACIONES: AKAMOXX ® está indicado en el tratamiento de conjuntivitis bacteriana causada por bacterias susceptibles de los siguientes organismos:

• Microorganismos Gram-positivos aerobios: Especies de Corynebacterium, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemoliticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans group.

• Microorganismos Gram-negativos aerobios: Acinetobacter iwoffii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (microorganismos Gram-negativos aerobios).

• Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Moxifloxacino es una 8-metoxi fluoroquinolona con un anillo diazobiciclononil en posición C7. La acción antibacteriana del moxifloxacino resulta de la inhibición de la topoisomerasa II (DNA girasa) y topoisomerasa IV. La DNA girasa es una enzima esencial que está involucrada en la replicación, transcripción y reparación del DNA bacteriano.

Topoisomerasa IV es una enzima conocida por jugar un rol esencial en la división del DNA cromosomal durante la división celular bacteriana. El mecanismo de acción para las quinolonas incluyendo el moxifloxacino, es diferente al de otros macrólidos, aminoglucósidos o tetraciclinas.

Por lo tanto el moxifloxacino puede ser activo contra patógenos que son resistentes a aquellos antibióticos y estos antibióticos pueden ser activos contra patógenos que son resistentes al moxifloxacino.

CONTRAINDICACIONES: Consideraciones médicas incluido contraindicaciones han sido seleccionadas en base a la significancia potencial clínica.

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debería ser usado cuando existan problemas médicos siguientes: Moxifloxacino en solución está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al moxifloxacino, a otras quinolonas o a cualquiera de los componentes de esta medicación.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base potencial de su significancia clínica.

Aquellas indicaciones que necesitan atención médica:

• Incidencia desconocida: Reacciones de hipersensibilidad (desmayo o pérdida de la conciencia, respiración irregular o rápida, hinchazón de los ojos o párpados, dificultad en la respiración, presión en el pecho, y / o silbido, erupción cutánea, prurito).

Aquellas indicaciones que necesitan atención médica solo si son continuas o molestosas.

• Incidencia más frecuente: Conjuntivitis (enrojecimiento, dolor, hinchazón del ojo, del párpado, o del tejido interior del párpado; ardor; sequedad o picazón del ojo, descarga, lágrimas excesivas); disminución de la agudeza visual (disminución visual); ojo seco; queratitis (enrojecimiento del ojo, irritación o dolor), malestar ocular (dolor en el ojo); hiperemia ocular (enrojecimiento del ojo); dolor ocular; prurito ocular (picazón del ojo); hemorragia subconjuntival (disminución de la visión, o algún cambio en la visión), lagrimeo.

• Incidencia menos frecuente: Fiebre , incremento de la tos, infección (fiebre o escalofríos, tos o ronquera, dolor del costado o parte baja de la espalda , dolor o dificultad al orinar), otitis media (disminución de la audición, fiebre, malestar general del cuerpo, irritación o distensión de las orejas (en niños) y vómitos y diarreas (en infantes) dolor de garganta); faringitis (malestar o dolores en el cuerpo, congestión, tos, sequedad o dolor de garganta, fiebre, ronquera, congestión nasal, hinchazón de las glándulas en el cuello, dificultad para tragar, cambios de voz), rash, rinitis (mucosidad en la nariz).

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Las siguientes interacciones con drogas y/o problemas relacionados han sido seleccionados sobre la base de su potencial significancia clínica.

A pesar que no se han realizado estudios sobre interacciones medicamentosas con moxifloxacino solución oftálmica los estudios in vitro indican que moxifloxacino no inhibe a CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, o CYP1A2, lo que indica la poca probabilidad de que moxifloxacino altere la farmacocinética de los fármacos metabolizados por estas isoenzimas del citocromo P450.

ADVERTENCIAS:

• Si ocurre una reacción alérgica a moxifloxacino, suspenda el uso del fármaco. Las reacciones de hipersensibilidad agudas y graves pueden requerir tratamiento de emergencia inmediato. El oxígeno y manejo de las vías aéreas deben regirse según la indicación clínica.

• Evite contaminar la punta del aplicador con material proveniente de los ojos, dedos, u otras fuentes.

• Suspenda el uso inmediatamente y contacte a su médico al primer signo de una erupción cutánea o reacción alérgica.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes alérgicos a una quinolona pueden ser alérgicos a otras quinolonas, inluyendo el moxifloxacino.

Carcinogenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar el potencial carcinogénico de moxifloxacino. Sin embargo, en un estudio acelerado con iniciadores y promotores, moxifloxacino no fue carcinogénico en ratas después de 38 semanas de dosificación oral con 500 mg/kg/día (aproximadamente 21 700 veces la dosis oftálmica total más alta recomendada para uso diario en humanos, para una persona de 50 kg, en mg/kg base).

Mutagenicidad: Moxifloxacino no fue mutagénico en cuatro cepas bacterianas que se usaron en el ensayo de AMEs en mutación inversa en Salmonella. Al igual que con otras quinolonas, la respuesta positiva que se observó con moxifloxacino en la cepa TA102, usando el mismo ensayo, puede deberse a la inhibición de la ADN girasa. Moxifloxacino no fue mutagénico en el ensayo de mutación genética en células de mamífero con CHO/HGPRT. Se obtuvo un resultado equívoco en el mismo ensayo cuando se usaron células v79. Moxifloxacino fué clastogénico en el ensayo de aberraciones cromosómicas en v79, pero no indujo síntesis no programada de ADN en cultivos de hepatocitos de ratas. No hubo evidencias de genotoxicidad in vivo en una prueba de micronúcleos o en una prueba de letal dominante en ratones.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Moxifloxacino no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas machos y hembras a dosis orales tan altas como 500 mg/kg/día aproximadamente 21 700 veces la dosis oftálmica total más alta que se recomienda para dosis diaria oftálmica en humanos, En 500 mg/kg por vía oral hubo ligeros efectos sobre la morfología de los espermatozoides (separación de cabeza-cola) en ratas macho y en el ciclo estral en las ratas hembras.

• Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Moxifloxacino solución oftálmica solamente debe ser usado durante el embarazo si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para el feto.

Moxifloxacino no fue teratogénico cuando se administró a ratas preñadas durante la organogénesis en dosis orales tan altas como 500 mg/kg/día (aproximadamente 21 700 veces la dosis oftálmica total más alta que se recomienda para uso diario en humanos); sin embargo se observó disminución del peso corporal fetal y desarrollo esquelético fetal ligeramente retardado. No hubo evidencias de teratogenicidad cuando a monos cinomolgos hembras que estaban preñadas se les administró dosis orales tan altas como 100 mg/kg/día (aproximadamente 4300 veces la dosis oftálmica total más alta que se recomienda para uso diario en humanos). Se observó una mayor incidencia de fetos de menor tamaño con la dosis de 100 mg/kg/día.

Categoría FDA de riesgo en el embarazo C.

Lactancia: No se conoce si moxifloxacino se distribuye en la leche humana, sin embargo se presume que algo de la droga estará presente. Se debe tener precaución cuando moxifloxacino solución oftálmica se administra a madres lactantes.

Pediatría: No se han realizado estudios en pacientes pediátricos que relacionen los efectos del moxifloxacino con la edad.

La seguridad y eficacia del moxifloxacino en infantes menores de 1 año de edad no ha sido establecida.

No existen evidencias que la administración oftálmica de moxifloxacino solución oftálmica tenga algún efecto sobre las articulaciones, aún cuando la administración oral de algunas quinolonas han mostrado causar artropatía en animales inmaduros.

Geriatría: No se han realizado estudios apropiados que relacionen los efectos de moxifloxacino con la edad en pacientes geriátricos. A la fecha no se han reportado problemas específicos en pacientes geriátricos y ninguna diferencia en seguridad y efectividad se han observado entre pacientes geriátricos y pacientes jóvenes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos:

• Conjuntivitis bacteriana: Tópica oftálmica, sobre la conjuntiva instilar una gota en el ojo afectado 3 veces al día durante 7 días.

Dosis usual pediátrica: Ver Dosis usual para adultos para niños de 1 año de edad o mayores.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Ante un evento de sobredosificación oftálmica o alrededor del ojo, se debe lavar el ojo con abundante agua. No existen datos disponibles en humanos con respecto a una sobredosificación por ingestión accidental o deliberada. Para más información sobre la sobredosis o ingestión accidental comunicarse con el centro de control hospitalario.

Al no existir un tratamiento específico de sobredosificación, se recomienda brindar tratamiento sintomático y de soporte.

ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 2 y 25 ºC.

Para mayor información científica sobre el producto comuníquese con:

MEDIFARMA S.A.

Edificio Plaza República

Av. Rep. de Colombia 791 Piso 10 - San Isidro

Telf.: 207-0000

www.medifarma.com.pe