COMPOSICIÓN:

Cápsulas: Cada CÁPSULA contiene:

Ampicilina (como ampicilina trihidrato) 500 mg

Excipientes c.s.p. 1 cápsula

Inyectable: Cada VIAL contiene:

Cada AMPOLLA contiene:

INDICACIONES:

Ampicilina cápsulas está indicada en el tratamiento de: Exacerbaciones de la bronquitis bacteriana. Otitis media aguda. Faringitis bacteriana. Neumonía bacteriana causada por organismos susceptibles. Sinusitis. Infecciones bacterianas del tracto urinario. Fiebre tifoidea causada por Salmonella typhi. Profilaxis de Endocarditis bacteriana. Infecciones por Clamydia en mujeres embarazadas que no toleran la eritromicina.

Ampicilina inyectable está indicada en el tratamiento de: Endocarditis bacteriana. Listeriosis causada por L. monocytogenes. Meningitis bacteriana. Infecciones por Pasteurella multocida. Septicemia bacteriana. Leptoppirosis causada por Leptospira sp.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Bactericida: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. La acción depende de su capacidad para alcanzar y unir a las proteínas que ligan penicilinas (PBPs) localizadas en el interior de la membrana de la pared celular bacteriana. PBPs (las cuales incluyen transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) que son enzimas que están en relación con los pasos terminales de la construcción de la pared celular durante el crecimiento y la división. Las penicilinas se unen e inactivan a estos PBPs resultando en una debilidad de la pared celular de la bacteria y con lisis. Las penicilinas son ampliamente distribuidas en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales incluyendo líquido peritoneal, líquido de la vejiga, orina (altas concentraciones), líquido pleural, líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, tejidos reproductores femeninos y bilis.

Las penicilinas también atraviesan la placenta y son distribuidas en la leche materna. La eliminación es principalmente renal (filtración glomerular y excreción tubular). La Ampicilina es excretada en la bilis en altas concentraciones.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto en circunstancias especiales, esta medicación no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: Alergia a la penicilinas.

El riesgo-beneficio debe ser evaluado en los siguientes problemas médicos: Alergia general, historia de sensibilidad a alérgenos múltiples. Historia de enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis asociada a los antibióticos (las penicilinas pueden causar colitis pseudomembranosa). Mononucleosis infecciosa. Disfunción renal.

REACCIONES ADVERSAS:

Requieren atencion médica:

• Incidencia menos frecuente : Reacciones alérgicas especialmente anafilaxis, dermatitis exfoliativa, reacciones semejantes a la enfermedad del suero, rash cutáneo, urticaria, prurito.

• Incidencia rara: Colitis por Clostridium difficile, nefritis intersticial. Leucopenia o neutropenia, dolor en el sitio de la inyección, convulsiones.

Nota: Las convulsiones son más probables que ocurran en los pacientes que reciben altas dosis de penicilinas y/o los pacientes con disfunción renal.

Requieren atención médica solamente si continuan o generan molestias:

• Incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales (diarrea leve, náuseas o vómitos) dolor de cabeza, candidiasis oral y vaginal.

INCOMPATIBILIDADES: Las mezclas extemporáneas de antibióticos beta-láctamicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden dar lugar a una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente estos grupos de antibacterianos, se deben administrar en lugares separados y por lo menos después de 1 hora. No mezclar en el mismo frasco o bolsa para administración intravenosa. Cuando se administran aminogl ucósidos y penicilinas de forma separada, a través de vías diferentes, se puede producir una disminución de la vida media y de la concentración sérica de los aminoglucósidos. Generalmente ésto sólo es clínicamente significativo en pacientes con disfunción renal severa cuando se prolonga la excreción de ambos medicamentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Alopurinol: El uso simultáneo con ampicilina puede incrementar significativamente la posibilidad de rash cutáneo, especialmente en pacientes hiperuricémicos, sin embargo no se ha establecido; puede ser que la presencia de la hiperuricemia sea la responsable de este efecto).

Aminoglucósidos: Mezclas de penicilinas con aminoglucósidos in vitro, puede dar lugar a una substancial inactivación mutua. Su administración debe realizarse en sitios separados y por lo menos con una hora de diferencia.

Cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetracicilinas: Desde que las drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de meningitis o en otras situaciones en que una respuesta bactericida rápida es necesaria, esto debe ser informado en la terapia simultánea.

Sin embargo, el cloranfenicol y la ampicilina son algunas veces administrados simultáneamente en pacientes pediátricos.

Contraceptivos que contienen estrógenos orales: Se han reportado casos que reduce los efectos de los contraceptivos orales en mujeres que toman ampicilina resultando en embarazo no planeado, esto es debido a una reducción en la circulación enterohepática de los estrógenos. Los pacientes deben ser informados acerca de esta información y dar las opciones de usar otra alternativa o un método adicional contraceptivo cuando toman ampicilina.

Metotrexato: El uso simultáneo con penicilinas ha resultado en la disminución del clearance de metotrexato y aumento de la toxicidad del metotrexato.

Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas cuando se usa simultáneamente, este efecto resulta en el aumento y prolongación de las concentraciones séricas, prolongación de la vida media y el aumento del riesgo de toxicidad.

ADVERTENCIAS: No administrar en pacientes sensibles a la penicilina y sus derivados.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes alérgicos a una penicilina pueden también ser alérgicos a otras penicilinas. Pacientes alérgicos a cefalosporinas o cefamicinas pueden ser también alérgicos a las penicilinas.

Carcinogenicidad y mutagenicidad: No se han realizados estudios a largo plazo en animales.

Embarazo: Las penicilinas atraviesan la placenta. Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han determinado si las penicilinas son teratogénicas, sin embargo las penicilinas son ampliamente usadas en las mujeres embarazadas y los problemas no han sido documentados. Estudios en animales a los que se les dieron varias veces la dosis humana no revelaron evidencia de efectos adversos en el feto. La FDA clasifica al medicamento en la categoría B para el embarazo.

Lactancia: Las penicilinas son distribuidas en la leche materna, algunas a bajas concentraciones. Aunque no se han descrito problemas significativos en humanos, el uso de penicilinas en madres que dan de lactar, puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo en el lactante.

Pediátricos: Muchas penicilinas han sido usadas en pacientes pediátricos y no pediátricos, los problemas específicos no han sido documentados hasta la fecha, sin embargo, el desarrollo incompleto de la función renal en neonatos e infantes jóvenes puede retardar la excreción renal y eliminación de las penicilinas.

Geriátricos: Las penicilinas han sido usadas en pacientes geriátricos y no geriátricos, los problemas específicos no han sido documentados a la fecha.

Sin embargo en los pacientes ancianos es más probable que tenga relación la edad con la disfunción renal, quienes pueden requerir un ajuste en la dosificación en pacientes que reciben penicilinas.

Dental: El uso prolongado de penicilinas pueden conducir al desarrollo de candidiasis oral.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Cápsulas:

• Dosis usual para adultos y adolescentes:

— Antibacteriano: Oral, 250 a 500 mg cada 6 horas.

— Fiebre tifoidea: Oral, 25 mg por Kg de peso corporal cada 6 horas.

— Prescripción usual límite para adultos: 4 g al día.

• Dosis usual pediátrica:

— Antibacteriano:

— Infantes y niños hasta 20 Kg de peso corporal: La concentración del producto no es apropiado para los infantes y niños hasta 20 Kg de peso corporal.

— Niños de 20 Kg de peso y más: Ver Dosis usual para adultos.

Inyectable:

• Dosis usual para adultos y adolescentes:

— Antibacteriano: Intramuscular o intravenoso, 250 mg a 500 mg (base) cada 6 horas.

— Endocarditis bacteriana, Meningitis bacteriana o Septicemia bacteriana: Intramuscular o intravenoso, 1 a 2 g (base) cada 3 a 4 horas.

— Listeriosis: Intramuscular o intravenoso, 50 mg por Kg de peso corporal cada 6 horas.

— Leptospirosis: Intramuscular o intravenoso, 500 mg a 1 g cada 6 horas.

— Fiebre tifoidea: Intramuscular o intravenoso, 25 mg por Kg de peso corporal cada 6 horas.

— Prescripcion usual limite para adultos: 14 g al día.

• Dosis usual pediátrica:

— Antibacteriano:

— Meningitis bacteriana:

— Neonatos hasta 2 Kg de peso corporal: Intramuscular o intravenoso, 25 a 50 mg por Kg de peso corporal cada 12 horas durante la primera semana de vida, luego 50 mg por Kg de peso corporal cada 8 horas.

— Neonatos de 2 Kg de peso y más: Intramuscular o intravenoso, 50 mg por Kg de peso corporal cada 8 horas durante la primera semana de vida, luego 50 mg por Kg de peso corporal cada seis horas.

— Para todas las otras indicaciones:

— Infantes hasta 20 Kg de peso corporal: Intramuscular o intravenoso, 12,5 mg (base) por Kg de peso corporal cada 6 horas.

— Infantes y niños de 20 Kg de peso y más: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

Para preparar la dilución inicial para uso intramuscular:

• Ampicilina 500 mg: Reconstituir con 3 mL de agua destilada, agitar bien el vial.

• Ampicilina 1 g: Reconstituir con 3 mL de agua destilada, agitar bien el vial.

Para preparar la dilución inicial para uso intravenoso intermitente directo: Adicionar 5 mL de Agua destilada a cada 500 mg del vial o un mínimo de 7,4 a 10 mL de diluyente a cada 1 g. La solución resultante debe ser administrada lentamente sobre un período de 3 a 5 minutos por cada 500 mg de dosis o sobre un período de 10 a 15 minutos por cada 1 g de dosis. La administración muy rápida puede causar convulsiones. La infusión intravenosa de ampicilina sódica estéril debe ser administrada con un diluyente adecuado y en una concentración que no exceda de 30 mg/mL.

Estabilidad:

• Después de la reconstitución para uso intramuscular o intravenoso directo: Las soluciones retienen su potencia por 1 hora.

• Después de la reconstitución para infusión intravenosa: Las soluciones en concentraciones hasta de 30 mg/mL retienen un mínimo del 90% de su potencia por 2 a 8 horas a temperatura ambiente o por hasta 72 horas si es refrigerada en su diluyente adecuado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Tratamiento específico: Hemodiálisis puede ayudar a eliminar la penicilina de la sangre.

Tratamiento de cuidado: No existe antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis de penicilina debe ser sintomático y de soporte. Los pacientes, en los cuales la sobredosis intencional es conocida o se sospecha, deben ser enviados a consulta psiquiátrica.

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