COMPOSICIÓN:

Cada 5 mL de JARABE contiene:

Metamizol sódico 250 mg (como metamizol sódico monohidratado)

Excipientes c.s.p. 5 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Alcohol etílico, sacarosa, colorante rojo FD&C N°40 CI:16035, esencia de frambuesa líquida, propilenglicol, sucralosa, sorbitol líquido al 70° (solución no cristalizante), metilparabeno, agua purificada.

INDICACIONES:

Metamizol está indicado en las siguientes condiciones:

• Dolores intensos agudos post-traumáticos o post-operatorios

• Cólicos

• Dolores de origen tumoral

• Otros dolores intensos y agudos o crónicos, cuando otras medidas terapéuticas no están indicadas

• Fiebre alta que no cede con otras medidas

La administración parenteral se indica sólo si la administración por vía enteral no es una opción.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Propiedades farmacodinámicas: ANTALGINA contiene como único principio activo al metamizol, un derivado de la pirazolona. Metamizol posee propiedades analgésicas, antipiréticas y espasmolíticas. No se ha determinado completamente cuál es su mecanismo de acción. Algunos resultados de investigaciones muestran que el metamizol y su metabolito principal (4-N-metil-amino-antipirina) tendrían tanto un mecanismo de acción central como uno periférico.

Propiedades farmacocinéticas: Tras la administración oral, el metamizol es hidrolizado completamente en el metabolito farmacológicamente activo 4-N-metil-amino-antipirina (MAA). La biodisponibilidad de MAA es de aproximadamente 90% y es un poco más elevada luego de la administración oral que luego de la administración parenteral. La ingesta simultánea de alimentos no tiene ninguna influencia relevante sobre la cinética del metamizol.

La efectividad clínica recae principalmente en el MAA, hasta cierto punto también en el metabolito 4-amino-antipirina (AA). Los valores del AUC para el AA constituyen aproximadamente el 25% de los valores del AUC para el MAA. Los metabolitos 4-N-acetil-amino-antipirina (AAA) y 4-N-formil- amino-antipirina (FAA) son, aparentemente, farmacológicamente inactivos.

Cabe resaltar que todos los metabolitos poseen una farmacocinética no lineal. Se desconoce la importancia clínica de este fenómeno. La acumulación de los metabolitos no tiene mayor relevancia para el tratamiento a corto plazo.

El metamizol atraviesa la placenta. Los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna.

La unión a proteínas es de 58% para el MAA, de 48% para el AA, de 18% para el FAA y de 14% para el AAA.

Luego de la administración intravenosa, la vida media del metamizol en plasma asciende a aproximadamente 14 minutos. Alrededor de 96% de una dosis radiomarcada se detecta en la orina tras una administración intravenosa, y más o menos un 6% en las heces. Después de una dosis oral única, 85% de los metabolitos excretados en la orina fueron identificados. De ellos, 3±1% eran MAA, 6±3% AA, 26±8% AAA y 23±4% FAA. La depuración renal luego de una dosis oral única de 1 g de metamizol ascendió a 5±2 para el MAA, 38±13 para el AA, 61±8 para el AAA y 49±5 mL/min para el FAA. Las correspondientes vidas medias en plasma fueron de 2.7±0.5 horas para el MAA, 3.7±1.3 horas para el AA, 9.5±1.5 horas para el AAA y 11.2±1.5 para el FAA.

Pacientes de edad avanzada: En los pacientes de edad avanzada, el AUC aumenta 2 a 3 veces. Posterior a una dosis única oral, la vida media del MAA y del FAA en pacientes con cirrosis hepática se incrementó en cerca de 3 veces, mientras que la vida media del AA y el AAA no se elevó en la misma proporción. En estos pacientes debería evitarse la administración de dosis altas.

Pacientes con función renal limitada: Los datos disponibles de pacientes con función renal limitada indican una reducción de la velocidad de eliminación para algunos metabolitos (AAA y FAA). Por este motivo, en estos pacientes debería evitarse la administración de dosis altas.

Datos preclínicos sobre seguridad: Existen investigaciones sobre la toxicidad subcrónica y crónica en diversas especies animales. Durante 6 meses, se administró por vía oral 100 hasta 900 mg de metamizol por kilogramo de peso corporal a ratas. Con la dosis máxima (900 mg por kilogramo de peso corporal) se observó, al cabo de 13 semanas, una multiplicación de los reticulocitos y de los cuerpos internos de Heinz.

Se usó perros que recibieron durante 6 meses metamizol en dosis de 30 a 600 mg por kilogramo de peso corporal. En función de la dosis, a partir de los 300 mg por kilogramo de peso corporal se observó una anemia hemolítica, así como alteraciones funcionales renales y hepáticas.

Con respecto al metamizol, existen resultados contradictorios de estudios in vitro e in vivo en los mismos sistemas de prueba.

Estudios a largo plazo en ratas no arrojaron indicios de un potencial tumorigénico. En dos de tres estudios a largo plazo en ratones, se observaron, a altas dosis, adenomas de células hepáticas en mayor número.

Estudios de embriotoxicidad en ratas y conejos no han arrojado indicios de acciones teratogénicas.

Se observó efectos embrioletales en conejos a partir de una dosis diaria no maternal tóxica de 100 mg por kilogramo de peso corporal. En ratas, se observaron efectos embrioletales con dosis en el nivel maternal tóxico. Dosis diarias por encima de 100 mg por kilogramo de peso corporal prolongaron la gestación en ratas y tuvieron un efecto negativo sobre el parto con una elevada mortalidad de madres y crías.

Pruebas de fertilidad mostraron una tasa de preñez ligeramente disminuida en la primera generación con una dosis superior a 250 mg por kilogramo de peso corporal y día. No se afectó la fertilidad de la generación F-1.

Los metabolitos del metamizol pasan a la leche materna. No existen experiencias sobre sus efectos sobre el lactante.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: ANTALGINA® contiene como único principio activo al metamizol, un derivado de la pirazolona. Metamizol posee propiedades analgésicas, antipiréticas y espasmolíticas. No se ha determinado completamente cuál es su mecanismo de acción. Algunos resultados de investigaciones muestran que el metamizol y su metabolito principal (4-N-metil-amino-antipirina) tendrían tanto un mecanismo de acción central como uno periférico.

Propiedades farmacocinéticas: Tras la administración oral, el metamizol es hidrolizado completamente en el metabolito farmacológicamente activo 4-N-metil-amino-antipirina (MAA). La biodisponibilidad de MAA es de aproximadamente 90% y es un poco más elevada luego de la administración oral que luego de la administración parenteral. La ingesta simultánea de alimentos no tiene ninguna influencia relevante sobre la cinética del metamizol. La efectividad clínica recae principalmente en el MAA, hasta cierto punto también en el metabolito 4-amino-antipirina (AA). Los valores del AUC para el AA constituyen aproximadamente el 25% de los valores del AUC para el MAA. Los metabolitos 4-N-acetil-amino-antipirina (AAA) y 4-N-formil-amino-antipirina (FAA) son, aparentemente, farmacológicamente inactivos. Cabe resaltar que todos los metabolitos poseen una farmacocinética no lineal. Se desconoce la importancia clínica de este fenómeno. La acumulación de los metabolitos no tiene mayor relevancia para el tratamiento a corto plazo. El metamizol atraviesa la placenta. Los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna. La unión a proteínas es de 58% para el MAA, de 48% para el AA, de 18% para el FAA y de 14% para el AAA. Luego de la administración intravenosa, la vida media del metamizol en plasma asciende a aproximadamente 14 minutos. Alrededor de 96% de una dosis radiomarcada se detecta en la orina tras una administración intravenosa, y más o menos un 6% en las heces. Después de una dosis oral única, 85% de los metabolitos excretados en la orina fueron identificados. De ellos, 3±1% eran MAA, 6±3% AA, 26±8% AAA y 23±4% FAA. La depuración renal luego de una dosis oral única de 1 g de metamizol ascendió a 5±2 para el MAA, 38±13 para el AA, 61±8 para el AAA y 49±5 mL/min para el FAA. Las correspondientes vidas medias en plasma fueron de 2,7±0,5 horas para el MAA, 3.7±1.3 horas para el AA, 9,5±1,5 horas para el AAA y 11,2±1.5 para el FAA.

Pacientes de edad avanzada: En los pacientes de edad avanzada, el AUC aumenta 2 a 3 veces. Posterior a una dosis única oral, la vida media del MAA y del FAA en pacientes con cirrosis hepática se incrementó en cerca de 3 veces, mientras que la vida media del AA y el AAA no se elevó en la misma proporción. En estos pacientes debería evitarse la administración de dosis altas.

Pacientes con función renal limitada: Los datos disponibles de pacientes con función renal limitada indican una reducción de la velocidad de eliminación para algunos metabolitos (AAA y FAA). Por este motivo, en estos pacientes debería evitarse la administración de dosis altas.

Datos preclínicos sobre seguridad: Existen investigaciones sobre la toxicidad subcrónica y crónica en diversas especies animales. Durante 6 meses, se administró por vía oral 100 hasta 900 mg de metamizol por kilogramo de peso corporal a ratas. Con la dosis máxima (900 mg por kilogramo de peso corporal) se observó, al cabo de 13 semanas, una multiplicación de los reticulocitos y de los cuerpos internos de Heinz. Se usó perros que recibieron durante 6 meses metamizol en dosis de 30 a 600 mg por kilogramo de peso corporal. En función de la dosis, a partir de los 300 mg por kilogramo de peso corporal se observó una anemia hemolítica, así como alteraciones funcionales renales y hepáticas. Con respecto al metamizol, existen resultados contradictorios de estudios in vitro e in vivo en los mismos sistemas de prueba. Estudios a largo plazo en ratas no arrojaron indicios de un potencial tumorigénico. En dos de tres estudios a largo plazo en ratones, se observaron, a altas dosis, adenomas de células hepáticas en mayor número. Estudios de embriotoxicidad en ratas y conejos no han arrojado indicios de acciones teratogénicas. Se observó efectos embrioletales en conejos a partir de una dosis diaria no maternal tóxica de 100 mg por kilogramo de peso corporal. En ratas, se observaron efectos embrioletales con dosis en el nivel maternal tóxico. Dosis diarias por encima de 100 mg por kilogramo de peso corporal prolongaron la gestación en ratas y tuvieron un efecto negativo sobre el parto con una elevada mortalidad de madres y crías. Pruebas de fertilidad mostraron una tasa de preñez ligeramente disminuida en la primera generación con una dosis superior a 250 mg por kilogramo de peso corporal y día. No se afectó la fertilidad de la generación F-1. Los metabolitos del metamizol pasan a la leche materna. No existen experiencias sobre sus efectos sobre el lactante.

CONTRAINDICACIONES:

Este medicamento no debe emplearse:

• En caso de hipersensibilidad al metamizol o a otras pirazolonas o pirazolidinas (esto incluye también a pacientes que han reaccionado p.ej. con una agranulocitosis luego de la administración de estas sustancias) o a algún otro excipiente de este medicamento;

• En pacientes con síndrome conocido de asma por analgésicos o intolerancia conocida a los analgésicos, del tipo urticaria-angioedema, es decir, pacientes que reaccionan con broncoespasmo u otras formas de reacción anafilactica (por ejemplo urticaria, rinitis, angioedema) a los salicilatos, al paracetamol o a otros analgésicos no narcóticos, como p.ej. diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno;

• En caso de trastornos de la función de la médula ósea (p.ej. después de tratamiento con agentes citostáticos) o de enfermedades del sistema hematopoyético;

• En caso de deficiencia de glucosa-6-fosfato dehidrogenasa determinado genéticamente (riesgo de hemólisis);

• En caso de porfiria hepática aguda intermitente (riesgo de desencadenamiento de ataques de porfiria);

• En el último trimestre del embarazo.

• Lactancia

• En recién nacidos y en lactantes menores de 3 meses o con un peso corporal por debajo de los 5 kg, debido a que no existe información científica sobre la administración en esta población

REACCIONES ADVERSAS:

Escala de frecuencias de los efectos adversos: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 hasta <1/10); poco frecuentes (≥1/1000 hasta <1/100); raras (≥1/10000 hasta <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia no conocida (no se puede estimar la frecuencia en base a los datos de los que se dispone).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

• Raras: Leucopenia.

• Muy raras: Agranulocitosis y trombocitopenia incluyendo casos con desenlace fatal.

• Frecuencia no conocida: Anemia aplásica, pancitopenia, incluyendo casos con desenlace fatal.

Estas reacciones también pueden ocurrir aún si metamizol fue administrado sin complicaciones anteriormente.

Hay pocos indicios de que el riesgo de agranulocitosis posiblemente aumente cuando metamizol se administra por más de una semana.

Esta reacción no depende de la dosis y puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. Se manifiesta con una fiebre alta, escalofríos, dolor de garganta, dificultad para deglutir e inflamación de la boca, la nariz, la garganta y el área genital o anal. Sin embargo en los pacientes tratados con antibióticos, estos síntomas pueden ser mínimos. El aumento de los ganglios linfáticos o del bazo es bajo o ausente. La velocidad de sedimentación globular se acelera en gran medida, los granulocitos se reducen en gran medida o están totalmente ausentes. Generalmente, aunque no siempre, se encontraron valores normales de hemoglobina, eritrocitos y plaquetas.

Decisivo para el restablecimiento es la suspensión inmediata. Por este motivo, se recomienda fuertemente interrumpir de inmediato la administración de este medicamento y no esperar a tener los resultados del diagnóstico de laboratorio cuando ocurre un deterioro inesperado del estado general de salud, la fiebre no cede o vuelve a manifestarse o aparecen alteraciones dolorosas en las mucosas, especialmente en la zona de la boca, la nariz y la faringe.

En caso de producirse pancitopenia, se debe suspender el tratamiento inmediatamente y realizar un hemograma completo monitoreado hasta que retorne a la normalidad.

Trastornos del sistema inmunológico:

• Raras: reacciones anafilácticas o anafilactoides *.

• Muy raras: síndrome de asma debido a analgésicos.

En los pacientes con síndrome de asma debido a analgésicos, las reacciones de incompatibilidad se manifiestan en forma de asma típica.

• Frecuencia no conocida: shock anafiláctico *.

* Estas reacciones pueden ocurrir después de la administración sobre todo por vía parenteral, pueden ser graves y potencialmente mortales en algunos casos, incluso fatales. También puede ocurrir aun si metamizol fue administrado sin complicaciones en ocasiones anteriores.

La aparición de tales reacciones puede variar, durante la inyección o inmediatamente después de la ingestión, o también desarrollar horas más tarde. Sin embargo, se producen predominantemente durante la primera hora después de la administración. Normalmente las reacciones leves se manifiestan con mayor recurrencia en la piel y las mucosas (tales como picazón, ardor, enrojecimiento, urticaria, hinchazón) además de disnea. Las molestias gastrointestinales son raras. Estas reacciones leves pueden desencadenar en formas graves como urticaria generalizada, angioedema grave (incluso en la laringe), broncoespasmo severo, arritmias cardíacas, hipotensión (a veces precedido por el aumento de la presión arterial), shock circulatorio.

Por lo tanto metamizol debe interrumpirse de inmediato en caso de aparición de reacciones en la piel.

Enfermedad cardíaca:

• Frecuencia no conocida: Síndrome Kounis.

Sistema cardiocirculatorio:

• Poco frecuentes: Reacciones hipotensivas durante o tras la administración, que probablemente sean de naturaleza farmacológica y no estén acompañadas de otros signos de una reacción anafilactoide o bien anafiláctica. Una reacción de este tipo puede provocar incluso un severo descenso de la presión arterial. Una rápida administración intravenosa aumenta el riesgo de una reacción hipotensiva.

Asimismo, en el caso de una hiperpirexia puede ocurrir, en función de la dosis, un descenso crítico de la presión arterial sin ningún otro síntoma de una reacción de hipersensibilidad.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

• Poco frecuentes: Exantema fijo medicamentoso.

• Raras: Erupción cutánea (p.ej. exantema maculopapular).

• Muy raras: Síndrome de Stevens-Johnson o Necrólisis epidérmica tóxica. (Se debe suspender el tratamiento).

Trastorno de los riñones y vías urinarias:

• Muy raras: Deterioro agudo de la función renal, pudiendo desarrollarse muy rara vez una proteinuria, oliguria o anuria o bien una insuficiencia renal aguda; nefritis intersticial aguda.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Se ha informado de una coloración rojiza de la orina, que puede deberse a la presencia de concentración de ácido rubazónico, metabolito inofensivo de metamizol.

Informar sobre sospechas de reacciones adversas: Es de gran importancia notificar las sospechas de reacciones adversas. Esto permite el monitoreo continuo de la relación riesgo-beneficio del medicamento. Se anima a los profesionales de la salud notificar todo caso sospechoso de una reacción adversa a cliente@tevaperu.com, área de farmacovigilancia.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

El metamizol puede causar disminución en los niveles séricos de ciclosporina. Por ello, éstos deben ser monitorizados cuando se administra metamizol simultáneamente.

Cuando se administra metamizol y clorpromazina simultáneamente, puede ocurrir una hipotermia severa.

La administración adicional de metamizol a un tratamiento con metotrexato puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato, especialmente en los adultos mayores. Por tanto, se debe evitar esta combinación.

Metamizol puede reducir el efecto de la aspirina sobre la agregación plaquetaria cuando se administran conjuntamente. Por lo tanto, metamizol debe utilizarse con precaución en pacientes que toman ácido acetilsalicílico a dosis bajas para cardioprotección.

Los niveles en sangre de bupropión se pueden reducir por metamizol. Por lo tanto, se debe tener precaución con la administración concomitante de metamizol y bupropión.

En relación al grupo de las pirazolonas, se sabe que pueden producir interacciones con anticoagulantes orales, captopril, litio, y triamtereno, así como alteraciones en la efectividad de los antihipertensivos y los diuréticos. Aún se desconoce en qué medida también el metamizol puede conllevar a estas interacciones.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Este medicamento contiene el derivado de la pirazolona metamizol y presenta riesgo de shock y agranulocitosis, que son poco frecuentes pero que pueden poner en peligro la vida.

Los pacientes que muestran reacciones anafilactoides a este medicamento también están en especial riesgo de reaccionar de la misma forma a otros analgésicos no narcóticos.

Los pacientes que muestran una reacción anafiláctica u otra mediada inmunológicamente (p.ej. agranulocitosis) a metamizol, igualmente están en especial riesgo de reaccionar de la misma forma a otras pirazolonas y pirazolidinas.

Agranulocitosis: En caso de aparecer signos de agranulocitosis o trombocitopenia, se debe revisar al paciente e interrumpir de inmediato la administración de metamizol y se debe controlar el hemograma (incluyendo un hemograma diferencial). No se puede esperar a tener los resultados de los análisis de laboratorio para suspender el tratamiento.

Pancitopenia: En caso de producirse pancitopenia, se debe suspender el tratamiento inmediatamente y se debe controlar el hemograma hasta que retorne a la normalidad. Todos los pacientes deben ser advertidos de consultar con el médico inmediatamente si se presentan alguno de los signos y síntomas de discrasias sanguíneas durante el tratamiento (por ejemplo malestar general, infección, fiebre persistente, hematomas, sangrado, palidez).

Reacciones anafilácticas/anafilactoides: Al elegir la vía de administración es importante recordar en que la administración parenteral de metamizol está asociado con un elevado riesgo de reacciones anafilácticas o bien anafilactoides.

El riesgo de posibles reacciones anafilactoides severas a metamizol es significativamente elevado en los pacientes con:

• Síndrome de asma por analgésicos o intolerancia a los analgésicos, del tipo urticaria- angioedema;

• Asma bronquial, particularmente con rinosinusitis existente y pólipos nasales simultáneamente;

• Urticaria crónica;

• Intolerancia a los colorantes (p.ej. tartrazina) o bien a los conservantes (p.ej. benzoatos);

• Intolerancia al alcohol. Estos pacientes reaccionan con síntomas como estornudo, lagrimeo y enrojecimiento facial pronunciado incluso a pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas. Una intolerancia al alcohol de este tipo puede ser un indicio de un síndrome de asma por analgésicos no diagnosticado hasta el momento.

El shock anafiláctico puede desencadenarse sobre todo en pacientes susceptibles. Por lo tanto, se debe tener especial cuidado en pacientes proclives al asma o atopia.

Reacciones cutáneas graves: Las reacciones cutáneas potencialmente mortales como el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y la Necrólisis epidérmica tóxica (NET) han sido reportadas con el uso de la metamizol. Si se presentan síntomas o signos de SSJ o NET (como erupciones progresivas en la piel, a menudo con ampollas o lesiones de la mucosa), el tratamiento debe ser interrumpido inmediatamente y puede ser introducido en cualquier momento.

Los pacientes deben ser conscientes que los signos y síntomas de las reacciones de la piel deben ser estrechamente monitorizados, especialmente en las primeras semanas de tratamiento.

Reacciones de hipotensión aisladas: Este medicamento puede desencadenar reacciones hipotensivas. Estas reacciones pueden ser dependientes de la dosis. Estos casos son más comunes en la administración por vía parenteral que con la vía enteral.

El riesgo de tales reacciones también es elevado en:

• Caso de administrarse la inyección intravenosa muy rápidamente;

• Pacientes con p.ej. hipotensión preexistente, con depleción de volumen o deshidratación, inestabilidad circulatoria o deficiencia circulatoria incipiente (p.ej. en pacientes con infarto de miocardio o politraumatismo);

• Pacientes con fiebre alta.

Por ello, en estos pacientes se requiere una verificación cuidadosa de la indicación y una vigilancia médica estrecha. Pueden ser necesarias medidas preventivas (p.ej. estabilización de la circulación) para reducir el riesgo de reacciones hipotensivas.

Metamizol sólo debe emplearse bajo vigilancia atenta de los parámetros hemodinámicos en los pacientes en los que debe evitarse absolutamente la disminución de la presión arterial, como p.ej. en caso de cardiopatía coronaria grave o estenosis relevante de los vasos sanguíneos que irrigan el cerebro.

Metamizol debería emplearse únicamente luego de una rigurosa valoración riesgo-beneficio y con las correspondientes medidas de precaución en pacientes con trastornos funcionales renales o hepáticos.

Antes de administrar metamizol se debe interrogar específicamente al paciente. En pacientes con riesgo elevado de reacciones anafilactoides, metamizol puede emplearse sólo tras una valoración cuidadosa de los posibles riesgos frente a los beneficios esperados. De administrarse metamizol en estos casos, el médico deberá vigilar estrechamente al paciente y asegurar la disponibilidad de medidas de emergencia.

No deberían tomar este medicamento los pacientes con intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarosa-isomaltasa, raras veces hereditarias.

Embarazo y lactancia:

Embarazo: No existen datos suficientes sobre el empleo de metamizol en mujeres embarazadas. El metamizol atraviesa la placenta. En estudios experimentales realizados en animales, metamizol no mostró efectos teratogénicos. Dado que no existe experiencia suficiente en el ser humano, no debería administrarse/ingerirse metamizol en el primer trimestre y en el segundo trimestre debería hacerlo únicamente después de que el médico haya realizado una valoración riesgo-beneficio estricta.

Pese a que el metamizol inhibe sólo débilmente la síntesis de las prostaglandinas, no se puede descartar un cierre prematuro del ducto arterioso (Botalli), como tampoco complicaciones perinatales debidas a una reducción de la agregación trombocitaria del neonato y de la madre. Considerando esto, metamizol está contraindicado durante el último trimestre del embarazo.

Lactancia: Los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna. En consecuencia, debe evitarse la lactancia durante la/el ingesta/empleo y hasta por lo menos 48 horas después de la/del última(o) ingesta/empleo de metamizol.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas

Dentro de la gama de dosis recomendada, no se conoce disminución de la capacidad de concentración y reacción. Sin embargo, por una cuestión de seguridad, al menos en el caso de dosis elevadas, se debería considerar la posibilidad de una disminución de esta capacidad y no utilizar máquinas, conducir vehículos o realizar otras actividades peligrosas. Esto es especialmente aplicable cuando se ha consumido alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral.

La dosificación depende de la intensidad de los dolores o de la fiebre y de la sensibilidad individual para reaccionar a metamizol.

En principio, debería optarse por la dosis más baja que sea capaz de controlar el dolor y la fiebre. En lo que se refiere a la fiebre, en niños una dosis de 10 mg de metamizol por kilogramo de peso corporal es, en general, suficiente.

Un efecto notorio se puede esperar 30 a 60 minutos después de la administración oral y unos 30 minutos después de la aplicación parenteral.

En el caso de los niños y los adolescentes hasta los 14 años de edad, la dosis única a administrarse es de 8 a 16 mg de metamizol sódico monohidratado por kilogramo de peso corporal. Los adultos y los adolescentes a partir de los 15 años (> 53 kg) pueden ingerir hasta 1000 mg por dosis única. Si el efecto no fuera eficaz, es posible administrar la dosis única hasta 4 veces al día, ello dependiendo de la dosis máxima diaria.

La siguiente tabla de dosificación contiene la dosis únicas recomendadas y las dosis diarias máximas. (Cada cucharadita equivale a 5 mL de jarabe)

Pacientes ancianos: En pacientes de edad avanzada, se debería bajar la dosis ya que la eliminación de los productos del metabolismo de metamizol puede ocurrir con retardo.

En el caso de un estado general disminuido y de una depuración limitada de la creatinina

En pacientes con un estado general disminuido y una depuración limitada de la creatinina, se debería reducir la dosis ya que la eliminación de los productos del metabolismo de metamizol puede ocurrir con retardo.

Función renal o hepática deteriorada: Dado que cuando la función renal o hepática está deteriorada la velocidad de eliminación disminuye, debería evitarse las dosis elevadas y reiteradas. Si se va a administrar el fármaco sólo por un corto tiempo, no será necesario reducir la dosis. No hay experiencias en relación a una administración de larga duración.

Vías de administración: La vía de administración está supeditada al efecto terapéutico deseado y a la condición del paciente. En muchos casos basta con la administración oral para conseguir un efecto satisfactorio. De requerirse que el fármaco actúe rápidamente o si la administración oral o rectal no está indicada, se recomienda la inyección intravenosa o intramuscular de metamizol. Al elegir la vía de administración hay que tener en cuenta que la administración parenteral está asociada con un elevado riesgo de reacciones anafilácticas o anafilactoides.

Duración de la administración: La duración de la administración está supeditada al tipo y gravedad de la enfermedad. En el caso de terapias con metamizol por plazos prolongados serán necesarios controles con hemograma periódicos, incluyendo el hemograma diferencial.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Síntomas: Después de una sobredosificación aguda se han observado náuseas, vómitos, dolor en la región abdominal, deterioro de la función renal/insuficiencia renal aguda (p.ej. debido a una nefritis intersticial) y con menor frecuencia síntomas del sistema nervioso central (vértigo, somnolencia, coma, convulsiones) y descenso de la presión arterial hasta llegar incluso al shock y la taquicardia. Después de administrar dosis muy altas, la excreción de ácido rubazónico puede causar enrojecimiento de la orina.

Medidas terapéuticas: No se conoce un antídoto específico para el metamizol. Si la ingesta de metamizol es muy reciente, se puede intentar limitar la absorción sistémica a través de la desintoxicación primaria (p.ej. lavado gástrico) o de medidas destinadas a reducir la absorción (p.ej. con carbón activado). El metabolito principal (4-N-metil-amino-antipirina) puede ser eliminado mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.

El tratamiento de la intoxicación, al igual que la prevención de complicaciones severas, puede hacer necesario vigilancia médica y tratamiento intensivos generales y especiales.

Medidas de emergencia para casos de reacciones de hipersensibilidad (shock): Al primer signo (p.ej. reacciones cutáneas, tales como urticaria y enrojecimiento, intranquilidad, cefalea, transpiración, náuseas) interrumpir la inyección. Dejar la cánula en la vena o habilitar un acceso venoso. Aparte de las medidas de emergencia habituales, tales como colocar al paciente en posición decúbito dorsal, mantener libres las vías respiratorias y aplicar oxígeno, puede requerirse la administración de simpaticomiméticos o glucocorticoides.

PERÍODO DE VALIDEZ:

No usar y/o administrar después de la fecha de expira indicada en los envases.

PRESENTACIÓN: Caja Fco. x 60 ml Jarabe.

TEVA PERÚ S.A.

Av. Venezuela 5415 - San Miguel
Telf.: 415-0500
Lima - Perú

ALMACENAMIENTO:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C

TEVA PERÚ S.A.

cliente@tevaperu.com

Telf.: 415-0500

PERIODO DE VALIDEZ: No usar y/o administrar después de la fecha de expira indicada en los envases.