COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA de 3 mL contiene:

Diclofenaco sódico 75 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES:

• Dolor e inflamación en la enfermedad reumática (incluyendo artritis juvenil).

• Otros desórdenes músculo-esqueléticos.

• Gota aguda.

• Dolores posoperatorios.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: ARTRÉN® pertenece al grupo de los AINEs, los cuales inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa, resultando en la disminución de formación de precursores de la prostaglandinas y tromboxanos del ácido araquidónico. Aunque el descenso en varios tejidos de la síntesis de las prostaglandinas puede ser responsable de muchos de los efectos terapéuticos (y adversos) de los AINEs, otras acciones pueden también contribuir significativamente a los efectos terapéuticos de estos medicamentos.

Los AINEs tiene efecto antirreumático (antiinflamatorio no esteroide), analgésico, agente antigota, antiinflamatorio (no esteroide), antipirético, antidismenorreico, supresor del dolor de cabeza vascular e inhibidor de la síntesis de la prostaglandina renal.

Otras acciones/efectos: La mayoría de los AINEs inhiben la agregación plaquetaria. Sin embargo, su efecto antiplaquetario, excepto aquel del ácido acetilsalicílico, es reversible. El diclofenaco tiene tambien actividad uricosúrica.

Estudios han demostrado que la producción del factor reumatoideo lgM (el cual puede ser mediado parcialmente por las prostaglandinas) puede ser disminuido (pero no totalmente inhibido) durante la terapia con AINEs. Sin enmbargo, la significancia clínica de este efecto no ha sido determinada.

Se ha propuesto que la toxicidad gastrointestinal de los AINEs puede ser causada primariamente por la reducción de la síntesis y actividad de las prostaglandinas (las cuales ejercen un efecto protector sobre la mucosa gastrointestinal). Sin embargo, cuando son administrados oralmente, algunas de estas medicaciones acídicas probablemente también ejerzan un efecto irritante o erosivo directo sobre la mucosa.

La toxicidad renal asociada a los AINEs (i.e., percusión renal disminuida, retención de fluidos y de sodio, y función renal disminuida) puede ser causada por la inhibición de prostaglandinas renales, las cuales están directamente involucradas en el mantenimiento de la hemodinámica renal y el balance de fluidos y de sodio.

Las prostaglandinas renales son especialmente importantes en el mantenimiento de la función renal en presencia de vasoconstricción generalizada o depleción de volumen.

Los efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios de los AINEs pueden enmascarar síntomas del comienzo y/o progresión de una infección.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al diclofenaco y otros antiinflamatorios no esteroides, úlcera péptica. En personas con antecedentes de ataque de asma, urticaria o rinitis aguda, tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides. En pacientes con trastornos graves de la función hepática y trastornos de la hematopoyesis. No se recomienda la administración de la solución inyectable de diclofenaco a niños menores de 6 años.

REACCIONES ADVERSAS: En algunos casos, pueden presentarse efectos gastrointestinales (falta de apetito, náuseas, molestias epigástricas, diarrea) y efectos sobre el sistema nervioso (cefaleas, vértigos, somnolencia, agitación). Sólo en raras ocasiones se pueden presentar úlceras gastrointestinales con hemorragia oculta, erupciones cutáneas, fenómenos de hipersensibilidad, fotosensibilidad, ligera elevación de transaminasas hepáticas. En casos muy aislados, se han descrito panmielopatías.

INCOMPATIBILIDADES: Todas las interacciones que detallamos a continuación no están documentadas con cada uno de los AINEs, sin embargo, deberán ser consideradas como potenciales al empleo de los mismos, especialmente durante su administración prolongada.

Acetaminofén: Su administración concomitante con diclofenaco puede resultar en un incremento del riesgo de aparición de complicaciones renales.

Alcohol, corticosteroides, corticotropina y suplementos de potasio: Su empleo junto a diclofenaco puede incrementar el riesgo de efectos adversos gastrointestinales, incluyendo ulceración y hemorragia.

Anticoagulantes cumarínicos, heparina y agentes trombolíticos: Administrados conjuntamente con diclofenaco, pueden incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Agentes antidiabéticos orales o insulina: Pueden incrementar el poder si se administran paralelamente con diclofenaco.

Cefamandol, cefoperazona, plicamicina y ácido valproico: Pueden producir hipoprotrombinemia que, en adición con la inhibición de la función plaquetaria que produce el diclofenaco, pueden originar ulceración gastrointestinal o hemorragia si se administran conjuntamente.

Colchicina: Si se prescribe conjuntamente con diclofenaco, puede originar ulceración gastrointestinal y hemorragia.

Ciclosporina y sales de oro: La inhibición de la actividad de las prostaglandinas renales si se administran junto al diclofenaco puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad inducida por estas drogas.

Digitálicos: La administración conjunta con diclofenaco ha demostrado incrementar las concentraciones séricas de digoxina, que conduce eventualmente a toxicidad digitálica.

Litio: Su concentración sérica se incrementa cuando se prescribe conjuntamente con diclofenaco.

Metotrexato: Diclofenaco administrado simultáneamente con metotrexato puede disminuir la ligazón proteica del mismo y/o su eliminación renal, resultando en un incremento del riesgo de toxicidad por metotrexato.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• El uso concomitante con otros antiinflamatorios esteroides y/o corticoides puede intensificar efectos colaterales gastrointestinales.

• Con ácido acetilsalicílico disminuye su biodisponibilidad recíprocamente.

• Aumenta los efectos de anticoagulantes orales, heparina e hipoglicemiantes tipo sulfamidas.

• Frente a drogas antihipertensivas, disminuye su efecto por el mecanismo de acción del diclofenaco (retención de sodio y efecto vasodilatador por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas).

• Con digoxina y preparados de litio se pueden elevar los niveles plasmáticos de ambos, sin que se adviertan signos clínicos de sobredosificación.

ADVERTENCIAS:

• Antes de iniciar el tratamiento con ARTRÉN®, es preciso determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad al diclofenaco u otros AINEs. No se han establecido efectos mutagénicos, teratógenos o cancerígenos.

• Con relación al empleo de ARTRÉN® durante el embarazo y la lactancia, se considera (como ocurre para todos los AINEs) que la administración del producto será restringida a indicaciones de estricta necesidad y utilizando la dosis más bajas posibles que proporciones eficacia terapéutica. Se justifica esta advertencia tomando en cuenta los riesgos potenciales del tratamiento por el deterioro que puede originar sobre la circulación fetal, la posible prolongación de la duración de la gestación y el trabajo de parto.

PRECAUCIONES:

• Debe establecerse con claridad la importancia de mantener la regularidad de visitas al médico durante períodos prolongados de terapia con ARTRÉN®.

• Debe advertirse al paciente que el uso de alcohol puede incrementar el riesgo de aparición de efectos gastrointestinales diversos, entre los que destaca la gastritis o ulceración. De manera similar, deberá utilizarse con precaución en pacientes que requieran recibir concomitantemente otro AINE.

• Debe tomarse en cuenta el riesgo potencial de incrementar el sangrado en pacientes que son sometidos a intervenciones quirúrgicas.

• Se prestará la debida atención al contenido de sodio presente en la formulación de ARTRÉN® cuando sea prescrito en pacientes que requieran una restricción en la ingestión de sodio.

• Se empleará con cautela en pacientes portadores de porfiria, debido al riesgo potencial de precipitar una crisis aguda.

• Deberá advertirse al paciente acerca de la necesidad de comunicar inmediatamente al médico en el caso que se presenten manifestaciones clínicas como fiebre, escalofríos y dolores osteomioarticulares acompañando a un rash dérmico de intensidad variable que, en casos aislados, ha precedido a serias manifestaciones de hipersensibilidad al producto.

• Debido a consideraciones médicas de consenso general, el producto se administrará con especial cautela en pacientes geriátricos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

• Por inyección intramuscular profunda dentro del glúteo, exacerbación aguda del dolor y dolor posoperatorio, 75 mg una vez al día (dos veces al día en casos severos) por un máximo de 2 días.

• Cólico uretérico, 75 mg, de ser necesario 75 mg adicionales después de 30 minutos.

• Por infusión intravenosa (bajo vigilancia médica), 75 mg repetidos, si es necesario, después de 4-6 horas por máximo 2 días.

• Prevención del dolor posoperatorio, inicialmente 25-50 mg después de la cirugía durante 15-60 minutos, luego 5 mg/hora por máximo 2 días.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Para disminuir la absorción del fármaco, debe realizarse un lavado gástrico o inducir el vómito. Asimismo, puede recurrirse a la administración de antiácidos o alcalinizantes de la orina para incrementar la excreción del fármaco. El empleo de diuréticos no ha demostrado su eficacia en los casos de sobredosis por diclofenaco.

Por el contrario, la hemodiálisis puede resultar eficaz para reducir las concentraciones séricas de diclofenaco.

En casos graves, pueden emplearse expansores de volumen para tratar la hipotensión y diazepam para el control de las convulsiones. Si existe hipoprotrombinemia demostrada, puede emplearse vitamina K administrada por vía intramuscular.

Deben monitorizarse cuidadosamente las funciones vitales del paciente y debe recurrirse al empleo de glucocorticoides si existe evidencia de daño renal (nefritis o síndrome nefrítico), trombocitopenia, anemia hemolítica y reacciones cutáneas severas por hipersensibilidad.

PRESENTACIÓN: ARTRÉN® 75 mg/3 mL Solución inyectable: Se presenta en envases con una ampolla de 3 mL + una jeringa descartable.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Consérvese a temperatura menor de 25 ° y protegido de la luz.

MERCK PERUANA S.A.

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