COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada TABLETA contiene: Ácido acetilsalicílico 650 mg, cafeína 65 mg.

Excipientes c.s.p. 1 Tableta.

FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de la fiebre y el dolor.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Almidón, Celulosa en polvo.

Casos de incompatibilidad: No aplicable.

Vencimiento: 2 años.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: El ácido acetilsalicílico se absorbe rápidamente tras la administración oral, proporcional a la dosis administrada. Las concentraciones plasmáticas máximas de ácido salicílico se alcanzan después de aproximadamente 2 horas.

Distribución: El ácido salicílico libre se distribuye en todos los tejidos y fluidos. El 80 a 90% de ácido salicílico se une a proteínas plasmáticas (albúmina).

Metabolismo y excreción: El ácido acetilsalicílico se desacetila en el plasma liberando ácido salicílico que se descompone en metabolitos inactivos en gran parte a nivel del hígado y se excreta por vía renal. La fracción no metabolizada de ácido salicílico se elimina como tal por los riñones. La depuración depende del pH urinario. El ácido acetilsalicílico tiene una vida media de aproximadamente 15 minutos. La biodisponibilidad de ácido acetilsalicílico es de aproximadamente 70%, pero es muy variable, debido a que el ácido acetilsalicílico ya se ha hidrolizado presistémicamente por esterasas (mucosa gastrointestinal, hígado). La biodisponibilidad de ácido salicílico es de 80 a 100%.

El ácido salicílico tiene una vida media de aproximadamente 3 horas administrado en dosis de <3.0 g y una vida media significativamente más larga en algunos casos con dosis más altas.

La cafeína tiene una vida media de absorción de 2-13 min y después de la ingesta oral, la absorción es rápida y casi completa. La cafeína que se administra por vía oral es casi completamente biodisponible. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 30 a 40 minutos. La vida media de plasma varía entre 4 y 5.5 horas, pero existen grandes diferencias inter e intraindividuales. La cafeína y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones. El ácido 1,7 ácido dimetil úrico es el principal metabolito encontrado. Tomado con aspirina y cafeína, el tiempo de absorción, en comparación con el de la ingesta del ácido salicílico ha aumentado sólo alrededor del 25%.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Categoría farmacoterapéutica: Analgésicos y antipiréticos.

código ATC: N02BA51.

Analgésicos, tiene efecto antiflogístico y antipirético.

El ácido acetilsalicílico trabaja principalmente a nivel periférico y previene la liberación de cininas, así como de sustancias que causan dolor, respectivamente. La inhibición demostrada de la síntesis de prostaglandinas por ácido acetilsalicílico explica la actividad antiflogística y antipirética.

Antiagregantes plaquetarios: El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria mediante el bloqueo de la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. El efecto sobre la agregación plaquetaria se produce ya a bajas dosis y su efecto continúa hasta 4 a 6 días después de la interrupción del tratamiento.

La cafeína tiene un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central y se utiliza como un adyuvante analgésico.

La administración del ácido acetilsalicílico en combinación con cafeína hace que sea posible reducir la dosis del ácido acetilsalicílico, mientras que se mantiene el mismo efecto analgésico.

CONTRAINDICACIONES:

• Los menores de 16 años NO DEBEN, consumir este producto bajo ninguna circunstancia.

Hipersensibilidad a uno de los principios activos o a alguno de los excipientes incluidos mencionados en la lista de excipientes.

• Úlceras estomacales y duodenales.

• Tendencia patógena incrementada al sangrado.

• Situaciones clínicas con riesgo de hemorragia.

• Terapia concomitante con anticoagulantes (por ejemplo, derivados de la cumarina, heparina).

• Terapia concomitante con metotrexato a dosis de 15 mg/semana o mayor.

• Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

• Asma o hipersensibilidad conocida a los salicilatos, alergia cruzada a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos y la tartrazina.

• Insuficiencia renal severa.

• Durante el embarazo, especialmente durante los últimos tres meses.

• Insuficiencia hepática, principalmente en caso de uso crónico de dosis altas.

• Diátesis hemorrágica.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Los resultados de investigaciones sobre el uso del ácido acetilsalicílico durante el embarazo en humanos no permiten excluir totalmente la conclusión de que tenga un efecto adverso sobre el feto. En estudios con animales, se observó teratogenicidad ante la presencia de altas dosis. No se recomienda el uso del producto durante el primer trimestre del embarazo. El ácido acetilsalicílico puede pasar a la circulación fetal y causar intoxicación por salicilatos.

La administración de ácido acetilsalicílico está contraindicada durante los últimos 3 meses del embarazo, debido a su efecto sobre el tiempo de sangrado. Por otra parte, el producto puede exponer a una posible prolongación de los dolores de parto, ralentizar el parto, y puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso fetal. La administración de ácido acetilsalicílico a dosis superiores a 300 mg/día, poco antes del parto, puede causar hemorragia intracraneal, en especial en los bebés prematuros.

Debido que los salicilatos y la cafeína pasan a la leche materna, no se recomienda el uso regular de dosis elevadas durante la lactancia.

Las mujeres embarazadas o quienes sospechan estarlo NO DEBEN emplear este medicamento bajo ninguna circunstancia.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No se observaron efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado las siguientes reacciones adversas después del tratamiento con ASPIRINA FORTE.

Las frecuencias se definieron de la siguiente manera:

Frecuente (≥1/100, <1/10).

A veces (≥1/1.000, <1/100).

Poco frecuente (≥ 1/10.000, <1/1.000).

Muy rara vez (<1/10.000).

Trastornos del sistema inmunológico:

Debidos al ácido acetilsalicílico:

• Poco frecuente: Reacciones de hipersensibilidad tales como reacciones cutáneas.

• Muy rara vez: Reacciones de hipersensibilidad tales como ataques de falta de aire y shock anafiláctico.

Debidos a la cafeína:

• Debido a la cafeína pueden presentarse reacciones en la piel (no hay datos de frecuencia disponible).

Trastornos del sistema nervioso/trastornos del sistema vestibular y del oído:

Debidos al ácido acetilsalicílico:

• Con la administración prolongada de dosis altas de ácido acetilsalicílico, puede presentarse un cuadro de salicilismo. A menudo el zumbido de oídos (tinnitus) es la primera señal. Asimismo, puede causar problemas de audición, fatiga, sed, hiperventilación y vómitos. La sensibilidad individual es muy diversa y las personas mayores son más susceptibles que los adultos jóvenes. En caso de zumbido de oídos es recomendable, así sea temporalmente, suspender el tratamiento. Véase también la sección Sobredosis para mayor información.

Debidos a la cafeína:

• Muy rara vez: Insomnio, nerviosismo y desasosiego interior.

Trastornos cardiacos:

Debidos a la cafeína:

• Poco frecuente: Taquicardia.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Debidos al ácido acetilsalicílico:

• Muy rara vez: Broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales:

Debidos al ácido acetilsalicílico:

• Frecuentes: Molestias gastrointestinales.

• Poco frecuentes: úlcera gástrica.

• Muy rara vez: Hemorragia gastrointestinal, melena y pérdida de sangre oculta que pueden conducir a la anemia por deficiencia de hierro.

Debidos a la cafeína:

• En dosis terapéuticas, la cafeína puede causar malestar estomacal (no hay datos disponibles).

Trastornos renales y urinarios:

Debidos al ácido acetilsalicílico:

• Muy rara vez: Insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con insuficiencia renal ya existente, o insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o con tratamiento concomitante con diuréticos.

La secreción de ácido úrico se ve afectada por salicilatos que inhiben su secreción tubular con 1 - 2 g/día, e inhiben su reabsorción tubular con 5-6 g/día.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Incremento de:

• El efecto de los anticoagulantes (por ejemplo, cumarina, heparina).

• El riesgo de hemorragia gastrointestinal con el tratamiento concomitante con corticosteroides.

• La acción de los fármacos hipoglucemiantes.

• Los efectos secundarios del metotrexato.

• Digoxina o los niveles plasmáticos de barbitúricos (especialmente a altas dosis de ácido acetilsalicílico).

Reducción del efecto de:

• Espironolactona.

• Furosemida (y cualquier otro diurético de asa).

• Agentes uricosúricos.

• Medicamentos antihipertensivos.

No se recomienda la asociación con otros fármacos AINEs, incluyendo la pirazolona.

La ingesta de alcohol hace que la toxicidad del ácido acetilsalicílico sobre el estómago aumente.

La cafeína antagoniza los efectos sedantes de muchas sustancias, tales como barbitúricos y antihistamínicos.

Aumento de los efectos taquicárdicos cuando se asocia con simpaticomiméticos, tiroxina.

Las interacciones con otros medicamentos (por ejemplo, diazepinas) pueden variar en forma individual.

Los anticonceptivos orales, cimetidina y disulfiram, desaceleran la degradación de la cafeína en el hígado; mientras que los barbitúricos y el fumar la aceleran. La cafeína reduce la excreción de teofilina y aumenta el potencial de dependencia de medicamentos del tipo efedrina.

Se podría presumir que la presencia de cafeína en este preparado combinado /podría alentar el uso prolongado del producto.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: Los pacientes que sufren de alergias (por ejemplo, fiebre del heno, pólipos nasales, urticaria) o infecciones respiratorias crónicas y los pacientes con hipersensibilidad a los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden correr el riesgo de ataques de asma (la llamada intolerancia a los analgésicos). En estos casos, se deberá interrumpir el tratamiento. Una contraindicación absoluta son los casos de hipersensibilidad conocida a los fármacos AINE.

Se requiere precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, hemorragias o con otros síntomas digestivos así como en pacientes con antecedentes de trastornos de coagulación.

La eliminación, en caso de insuficiencia hepática: Dado que el metabolismo del ácido acetilsalicílico se produce principalmente en el hígado, debe tomarse en cuenta una degradación del ácido acetilsalicílico lenta (retención).

En caso de una reducción de la función, se recomienda precaución.

En caso de insuficiencia renal, la cinética de degradación de ácido salicílico en el plasma sanguíneo no se ve afectada. Por lo contrario, el contenido de metabolitos inactivos del ácido acetilsalicílico se incrementa, principalmente de ácido salicílico conjugado.

No se recomienda el uso prolongado de altas dosis diarias de producto, entre otras cosas porque nunca fue descartado con certeza el posible rol de dosis altas de salicilatos en el desarrollo de la nefropatía crónica.

Salicilatos: La sensibilidad individual es muy diversa. Las personas mayores son más susceptibles que los adultos jóvenes.

No usar en menores de 16 años, por riesgo de síndrome de Reye, un trastorno extremadamente raro pero a veces mortal, el cual requiere tratamiento inmediato. Hasta la fecha, no se ha podido demostrar con certeza una conexión causal directa con la ingesta de medicamentos a base de ácido acetilsalicílico.

Se recomienda no administrar ácido acetilsalicílico poco antes o poco después de una extracción dental. Asimismo, se requiere tomar precauciones con pacientes que van a someterse a cirugía.

No ingerir ácido acetilsalicílico poco antes o poco después de haber tomado alcohol.

Los pacientes con arritmias cardiacas, tales como taquicardia sinusal/extrasístoles (riesgo de agravación), los pacientes con cirrosis hepática (riesgo de acumulación de cafeína) o con una tiroides hiperactiva (riesgo de empeoramiento de los efectos de la cafeína) y los pacientes con síndromes de ansiedad (riesgo de agravación) sólo podrán tomar un máximo de 2 tabletas de ASPIRINA FORTE al día.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN:

Dosificación: La dosis diaria para mayores de 16 años es de 1 tableta 2 a 3 veces al día. No se recomienda su uso prolongado. No use este medicamento por más de 4 días sin consultar con su médico.

Forma de administración: Vía Oral. Tómese preferiblemente después de las comidas.

SOBREDOSIS: La intoxicación ocurre casi exclusivamente por sobredosis accidental. En intoxicaciones agudas es necesaria la hospitalización.

Los síntomas de sobredosis:

En intoxicaciones leves: Náuseas, vómitos, dolor de estómago, mareo y zumbido de oídos.

En sobredosis mayores: Confusión, somnolencia, colapso, convulsiones, depresión respiratoria, anuria y posible hemorragia.

Por hiperventilación central hay una reducción del CO2 y un aumento del pH de la sangre. La orina se vuelve alcalina por excreción de los carbonatos, por la que se reducen las reservas alcalinas y se compensa por una alcalosis respiratoria. Los síntomas clínicos son: Hiperpnea, disnea sin cianosis y sudoración profusa. Con intoxicación progresiva, el aumento de la parálisis respiratoria produce una acidosis respiratoria.

La acidosis metabólica puede llegar a ser causada por la disociación de la fosforilación oxidativa y el aumento de la producción de CO2.

Dosis letal posible: 150 mg de ácido acetilsalicílico/kg.

Tratamiento de la intoxicación:

Lavado gástrico: Dado que la absorción se desacelera por los espasmos del píloro, se puede realizar un lavado gástrico incluso si ha transcurrido cierto tiempo desde la ingesta.

En los niños: Colocar carbón vegetal activado (20 g/100 ml) en suspensión en una solución de sorbitol al 70%.

Hacer un seguimiento del equilibrio ácido-base y del equilibrio electrolítico.

Dependiendo del estado metabólico, se debe administrar una infusión de carbonato de hidrógeno de sodio, citrato de sodio o solución de lactato. La normalización de la relación ácido-base aumenta la reserva alcalina, excretando el ácido salicílico.

Tomar mucho líquido para evitar la deshidratación y para facilitar la excreción de salicilatos.

Posibilidades especiales: Terapia de diuresis, tampón tris, hemodiálisis, ventilación/relajación muscular artificial.

Con la ingesta de 1 g o más de cafeína en un corto periodo de tiempo pueden presentarse síntomas nerviosos centrales de envenenamiento y calambres. Si existe la sospecha de intoxicación por cafeína: Tomar medidas terapéuticas generales, tales como inducir el vómito (si esto no ha ocurrido de forma espontánea), lavado gástrico y administración de carbón activado.

Los síntomas del sistema nervioso central y convulsiones pueden ser controlados por benzodiazepinas IV y la taquicardia supraventricular por propranolol IV.

ESTUDIOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD: Información no disponible.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase: Caja por 2, 4, 10, 12, 30, 36, 50, 60 y 100 tabletas en presentación de blister de Al/PVC.

No todos los envases pueden estar comercializados.

Precauciones especiales de eliminación: No hay requisitos especiales para su eliminación.

R.S. N° E-

Fecha de Revisión del texto: Febrero 2013.

Fecha de la revisión del texto: 10/2012.

Fabricante:

Bayer S.A. Guatemala

Importado y distribuido por:

BAYER S.A. PERÚ

Av. Paseo de la República 3074 Piso 10 - San Isidro - Lima 27

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: No almacenar a más de 30 ºC.