COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES: Tratamiento de la angina pectoris crónica, está indicado en el tratamiento de la angina de pectoris clásica, también referida a la angina asociada al esfuerzo. Tratamiento de la hipertensión solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos. Profilaxis y tratamiento de arritmias supraventriculares y taquicardias ventriculares. Tratamiento de la cardiomiopatía hipertrófica: Está indicado para el manejo de la angina, palpitaciones y síncope asociado con la estenosis subaórtica hipertrófica. Tratamiento y profilaxis del infarto al miocardio: Está indicado en los pacientes clínico estables que se recuperan de un infarto del miocardio agudo definido o sospechado inicialmente para reducir mortalidad cardiovascular y disminuir el riesgo del reinfarto. Tratamiento coadyuvante del feocromocitoma. Profilaxis del dolor de cabeza de origen vascular y migraña. Tratamiento de los temblores. Tratamiento coadyuvante de la tirotoxicosis y síndrome del prolapso de la válvula mitral.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Atenolol es un principio activo bloqueante beta-adrenérgico que bloquea el efecto antagonista de los neurotransmisores simpáticos, compitiendo por los lugares de unión al receptor. Cuando bloquean predominantemente los receptores beta-1 en el tejido cardíaco (cardioselectivos). Cuando bloquean los receptores beta-1 y beta-2 (no selectivos). Los bloqueantes beta-adrenérgicos a dosis bajas sólo bloquean los receptores beta-1 y comienzan a bloquear los receptores beta-2 cuando se aumenta la dosis. El efecto antihipertensivo de atenolol posiblemente se deba a la disminución del gasto cardíaco, disminución del eflujo simpático hacia la vasculatura periférica e inhibición de la liberación de renina por el riñón. El efecto antianginoso y profiláctico del reinfarto de miocardio es posiblemente debido a que se reducen las necesidades de oxígeno en el miocardio. Su absorción oral es de 50-60% y su unión a proteínas plasmáticas es de 6-16%. Tiene mínima biotransformación hepática y su vida media es de 6 a 7 horas. El tiempo en alcanzar el efecto máximo es de 2-4 horas. Eliminación renal (85-100% inalterado) y es eliminable por hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES:

Este medicamento no debe usarse cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo cardíaco, bloqueo aurículoventricular de 2.º o 3.er grado, síndrome del sino enfermo (a menos que haya puesto un marcapaso) o bradicardia sinusal (ritmo cardíaco menos de 45 golpes por minutos). Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos deben ser usados con extrema precaución en algunos pacientes con disfunción cardíaca (por ejemplo; alta falla de la salida asociada con tirotoxicosis).

• Hipersensibilidad a los bloqueantes beta-adrenérgicos prescritos o a cualquier otro bloqueante beta o a cualquier componente del producto.

• Para el uso en el infarto al miocardio:

— Hipotensión: Los pacientes dependientes de la estimulación simpatética para mantener la salida cardíaca adecuada y la presión arterial, tales como pacientes con hpotensión en el sitio del infarto al miocardio, puede no ser beneficioso el bloqueante beta-adrenérgico, estudios del bloqueante beta-adrenérgico en el tratamiento del infarto al miocardio excluye pacientes con presión sistólica menos de 100 mmHg.

El riesgo-beneficio debe evaluarse si existen los siguientes problemas médicos:

• Para todo los bloqueantes beta-adrenérgicos: Historia de alergias, asma bronquial, enfisema o bronquitis no alérgica, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, disfunción hepática, hipertiroidismo, enfermedad cardiaca isquémica, historia de depresión mental, cirugía mayor, miastenia grave, enfermedad vascular periférica, feocromocitoma, psoriasis, disfunción renal, síndrome de Raynaud y otras enfermedades vasculares.

REACCIONES ADVERSAS:

Requieren atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Bradicardia sintomática, broncoespasmo, insuficiencia cardíaca congestiva, depresión mental, reducción de la circulación periférica.

• Incidencia rara: Reacción alérgica, arritmias, dolor de espalda y articulaciones, dolor en el pecho, confusión, alucinaciones, hepatotoxicidad, leucopenia, hipotensión ortostática, erupción soriasiforme, trombocitopenia.

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos:

• Incidencia más frecuente: Disminución de la capacidad sexual, somnolencia con altas dosis, insomnio, cansancio o debilidad no habituales.

• Incidencia menos frecuente: Ansiedad y/o nerviosismo, constipación, diarrea, congestión nasal, náusea o vómitos, malestar estomacal.

Requieren atención médica si se producen después de la suspensión brusca de la medicación: Arritmias, dolor en el pecho, malestar general o debilidad, dolor de cabeza, sudoración, temblor, sensación de falta de aire repentina.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Inmunoterapia con alergenos o extractos alergénicos para el test de la piel: Incrementa el potencial de reacción sistémica o anafilaxis.

• Amiodarona: Efecto aditivo depresor y efecto ionotrópico negativo.

• Anestésicos hidrocarbonados por inhalación como cloroformo, ciclopropano, enflurano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno halotano: Riesgo de depresión del miocardio e hipotensión.

• Agentes antidiabéticos orales o insulina: Riesgo de hiperglicemia secundaria.

• AINES especialmente indometacina: Reducción del efecto antihipertensivo.

• Bloqueantes beta-adrenérgicos oftálmicos: Efecto aditivo en presión intraocular y sistémicos del bloqueo-beta.

• Bloqueantes de los canales de calcio, clonidina, diazóxido, guanabenza, reserpina, medicamentos hipotensores excepto IMAO: Aumenta el efecto antihipertensivo.

• Cimetidina: Reduce el clearance del atenolol.

• Cocaína: Inhibición del efecto terapéutico del atenolol.

• Simpaticomiméticos: Mutua inhibición de los efectos terapéuticos.

• Xantinas, especialmente aminofilina o teofilina: Mutua inhibición de los efectos terapéuticos.

• Otras interacciones medicamentosas se pueden presentar con: Yodo (medida de contraste), estrógenos, fentanilo y derivados, flecainida, lidocaína, IMAO incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina, bloqueantes neuromusculares no-depolarizantes, chicles con nicotina, otros impedimientos para fumar, dejar de fumar, nitroglicerina, fenotiazinas, fenitoína, fenoxibenzamina, fentolamina y propafenona.

Alteración de los valores de laboratorio: Anfetaminas en orina, catecolaminas. Test de detección de glaucoma, ventriculografía por radioisótopos. Fosfatasa alcalina, LDH y transaminasa sérica, titulación de anticuerpo antinuclear, concentraciones de glucosa sanguínea, urea-nitrógeno sanguínea (BUN); concentraciones de potasio, ácido úrico, lipoproteínas y triglicéridos séricos.

ADVERTENCIAS: No tomar otra medicina sin consultar al médico.

PRECAUCIONES:

Carcinogenecidad/Tumorigenecidad: En estudios de 18 y 24 meses realizados en ratas y un estudio hasta 18 meses en ratones a los que les dieron hasta 150 veces la dosis máxima antihipertensiva recomendada en humanos, no se estableció evidencia de carcinogenecidad. Sin embargo, estudios de 24 meses en ratas a las que les dieron hasta 750 veces la dosis máxima antihipertensiva recomendada en humanos revelaron aumento de incidencias de tumores medulares adrenal benigno en machos y hembras, fibroadenomas mamario en hembras, y adenomas anterior pituitario, y tiroides parafolicular con carcinoma en células en machos.

Mutagenecidad: Estudios de mutagenecidad fueron negativos.

Reproducción/Embarazo:

• Fertilidad: No se observaron efectos adversos en la fertilidad en ratas machos o hembras a las que les dieron 100 veces la dosis máxima humana recomendada.

• Embarazo: Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos atraviesan la placenta. La seguridad de estos agentes en el embarazo no ha sido completamente establecida. Bradicardia fetal o neonatal, hipotensión, hipoglucemia, y depresión de la respiración han sido reportados con la administración de bloqueantes beta-adrenérgicos cardioselectivos y no cardioselectivos en mujeres embarazadas. Además ha sido reportado raramente que el atenolol retarda el crecimiento intrauterino. Otros reportes indican tratamiento próspero en la hipertensión maternal durante el embarazo sin efectos aparentes sobre el feto o neonato. El atenolol puede causar daño fetal cuando se administra a las mujeres embarazadas. atenolol atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. La administración de atenolol comenzando el segundo trimestre se ha reportado pesos bajos en los nacimientos. Los recién nacidos de madres que recibieron atenolol pueden estar en el riesgo de tener hipoglucemia y bradicardia. Se debe tener en cuenta la precaución cuando el atenolol es administrado durante el embarazo y el paciente debe ser informado del potencial de peligro para el feto. La dosis relacionada con el incremento de la reabsorción del embrión/fetal fue observada en ratas a las que les dieron atenolol en dosis mayores que o igual a 25 veces la dosis máxima antihipertensiva humana. Estos efectos no fueron observados en conejos a los que les dieron 12,5 veces la dosis máxima antihipertensiva humana recomendada. La FDA clasifica al medicamento en la categoría D para el embarazo.

Lactancia: Atenolol se distribuye dentro de la leche materna. Bradicardia y cianosis en el resultado de la terapia maternal con atenolol en los neonatos lactantes.

Pediátricos: El uso de agentes bloqueantes beta-adrenérgicos en un número limitado de neonatos, infantes y niños no ha demostrado problemas específicos pediátricos que pueden limitar el uso de estos medicamentos en niños. La seguridad y eficacia del atenolol en los pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Geriátricos: Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos han sido usados satisfactoriamente y eficazmente en pacientes ancianos, sin embargo los pacientes ancianos pueder ser más susceptibles a los efectos adversos de estos agentes; ha sido reportado que los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos; causan exacerbación de la deficiencia mental en ancianos, sin embargo otras evidencias sugieren que estos agentes no producen letargia significante o deficiencia de la función mental. Es posible que los efectos probables sobre el sistema Nervioso Central puede ser relacioando con lipofilicidad de los agentes bloqueantes beta-adrenérgico, esta relación no ha sido establecida concluyentemente. En los pacientes ancianos es más probable que la edad esté relacionada con la enfermedad vascular periférica, quienes pueden requerir precaución en pacientes que reciben agentes bloqueantes beta-adrenérgicos. Además el riesgo del bloqueo beta que induce hipotermia puede ser incrementado en pacientes ancianos.

Cirugía: La necesidad o la deseabilidad de retirar la terapia de bloqueantes beta antes de la cirugía ha sido motivo de una importante polémica. La capacidad de impedir al corazón de responder al estímulo adrenérgico reflejo puede aumentar los riesgos de la anestesia general y de los procedimientos quirúrgicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual adultos:

• Antianginoso: Oral, inicialmente 50 mg 1 vez al día, incrementándose gradualmente, si es necesario y tolerado, a 100 mg después de 1 semana. Algunos pacientes pueden necesitar hasta 200 mg al día.

• Antihipertensivo: Oral, inicialmente 25 a 50 mg 1 vez al día, la dosis se incrementa a 50-100 mg al día después de 2 semanas si es necesario y tolerado.

• Infarto de miocardio: En pacientes que no toleran la dosis intravenosa completa: oral, inicialmente 50 mg 10 minutos después de la última dosis intravenosa, acompañado por otros 50 mg 12 horas más tarde. La dosis de 100 mg 1 vez al día o 50 mg 2 veces al día puede ser dada por 6 a 9 días o hasta la salida del hospital.

Nota: Los pacientes geriátricos pueden tener incrementada o disminuida la sensibilidad a los efectos de la dosis habitual para adultos. Se recomienda las siguientes dosis máximas para pacientes ancianos y para los pacientes con disfunción renal severa:

Para los pacientes ancianos o algunos pacientes con función renal deteriorada en el tratamiento para la hipertensión, una dosis inicial menor de 25 mg administrada como una tableta diaria puede ser necesario. Si esta dosis de 25 mg se utiliza, la evaluación de la eficacia debe ser cuidadosa. Esto debería incluir una medición de la presión arterial (a través de la presión arterial) justo antes de la siguiente dosis para garantizar que el efecto del tratamiento está presente totalmente las 24 horas. Los datos no son válidos en los ajustes de la dosis para las otras indicaciones. En Pacientes con hemodiálisis se debe dar 25 o 50 mg después de cada diálisis bajo la supervisión hospitalaria y marcando las fallas de la presión arterial que puedan ocurrir.

Dosis usual pediátrica: No se ha establecido la dosificación.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Disminuir la absorción: Lavado gástrico y administración de carbón activado.

Tratamiento específico:

• Atropina: Administrar para la bradicardia severa en presencia de hipotensión.

• Diazepam o Lorazepam: Vía IV en caso de convulsiones.

• Dobutamina, dopamina, epinefrina, norepinefrina, isoproterenol: Administrados en el apoyo cronotrópico e isonotrópico y en el tratamiento de la severa hipotensión. Sin embargo el efecto de los agentes simpaticomiméticos puede ser inhibido por la presencia significativa de beta-bloqueadores.

• Glucagon: Es usado efectivamente en el tratamiento de la bradicardia e hipotensión en la sobredosis de bloqueantes beta-adrenérgicos.

• Paso transvenoso: Necesario para el bloqueo cardíaco.

• Otras terapias: Puede incluir furosemida o glicósidos digitálicos para el edema pulmonar o insuficinecia cardíaca; o un agonista beta-2 con isoproterenol y/o un derivado de teofilina para el broncoespasmo. Existe evidencia limitada que el cloruro de calcio puede ser efectivo mejorando la contractibilidad miocardiaca y el estado hemodinámico. Se especula que la hipocalcemia que resulta de la sobredosis con el agente bloqueante beta-adrenérgico contribuiría a una declinación en contractilidad del miocardio.

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